![]()
|
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
эффекты. Кроме того, гидрокортизон измен»» ■' иммунный ответ организма Гидрокортизон > рошо всасывается из ЖКТ. 87 страница5 мг норэтистерона ацетата или 20 мг длдрогес- терона в первые 10—12 дней каждого месяца) При циклическом применении ТДТС рекомендуется дополнительно в последние 10—12 дней терапии эстрадиолом принимать гестаген так, бодной от терапии любым гормоном. В обоих случаях после окончания 10—12-дневной терапии гестагеном наступает кровотечение. Гель применяют 1 р/сут, утром или вечером, по 1,5мг (2,5 г геля или 1—2 дозы) наносят тонким слоем на чистую кожу живота, поясничной области, плеч и предши должна быть равна по величине 1—2 j Гель должен впитаться менее чем за 2—3 к ли же он сохраняется на поверхности кожи более 5 мин, значит, эстрадиол был н маленькую поверхность кожи Гель i непреры ТДТС нельзя прикреплять к коже молочш желез и 2 раза подряд на один и тот же участ кожи. На прикрепленную ТДТС не должны и падать солнечные лучи Следует избегать попадания геля на моло и слизистые оболочки вульвы [ лечения рака молочной и предсч заболевания коронарных или i ребральных сосудов, активный тромбофлебит и эстрогенов, использующиеся для лечения, повышают риск развития инфаркта миокарда, тромбоэмболии легочных сосудов, тромбофлебита).
бенно холелитиазе), тяжелой печеночной недостаточности, желтухе (в т.ч. в анамнезе во время предшествующей беременности), печеночной порфирии; гиперкальциемии, ассоциированной с костными метастазами рака молочной железы. Побочные эффекты У женщин: ■ кровотечения «прорыва»; меноррагия; межменструальные мажущие влагалищные вы- гтвительност] ■ рвота (главным образом центрального генеза в основном при применении больших доз) При лечении рака молочной и предстательной железы (дополнительно). ■ тромбоэмболия и тромбоз. При использовании ТДТС: ■ раздражение и гиперемия кожи. Передозировка Симптомы тошнота, рвота, в некоторых случаях — метроррагия. Лечение, отмена эстрадиола, симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций. Взаимодействие_______________________ Группы и ЛС Результат Барбитураты, Ускоряют метаболизм анксиолитические ЛС эстрадиола анальгетики, ЛСдля общей анестезии, в противо- Гиполипидеми- щитовидной железы Сиионимы Дивигель (Финляндия), Климара (Германия), Ок- тодиол (Франция), Прогинова (Франция), Эстрадиола дипропионат (Россия), Эстримакс (Венгрия), Эстрожель (Франция), Эстрофем (Дания) Фармакодинамика Альфакальцидол (1онгидроксивитамин Dg) быстро превращается в печени в 1,25-дигидрокси- витамин 03-метаболит витамина D, который действует как регулятор обмена кальция и фосфора Недостаточный эндогенный синтез в почках 1,25-дигидроксивитамина D3 ведет к нарушениям метаболизма минеральных солей. Альфакальцидол повышает абсорбцию кальция и фосфора в кишечнике, увеличивает их реабсорбцию в почках, усиливает минерализацию костей, снижает в крови концентрацию пара- тиреоидного гормона Главные преимущества Этальфы по сравнению с витамином D — быстрое действие и возможность более точного регулирования дозы, что снижает риск гиперкальци-
Показания Заболевания, вызванные нарушением обмена кальция и фосфора вследствие недостаточного эндогенного синтеза 1,25-дигидроксивитамина D3: » почечная остеодистрофия; ■ остеопороз (в т ч. постменопаузальный, сенильный, стероидный); * послеоперационный или идиопатический гипо- паратиреоз; ■ псевдогипопаратиреоз, ■ витамин D-зависимый рахит; ■ витамин D-резистентный рахит или остеомаляция, ■ рахит, связанный с мальабсорбцией и недоста-
Этальфа® (Etalpha®) Альфакальцидол (Alfacalcidol) Витамины — регуляторы кальц] фосфорного обмена Форма выпуска Катит д/пр. внутрь Капе. Р-р д/ин.
. при остеомаляции альфакальцидол ! мкг/сут, при гипопаратиреозе суточная доза составляет 2—4 мкг, при остеодистрофии при хронической почечной недостаточности суточная доза — до 2 мкг. Этальфа вводится в/в при гемодиализе — в конце каждого сеанса в виде болюса приблизи- нии от пациента, поскольку из-за поглощения альфакальцидола пластиком может произойти доза — 1 мкг на 1 диализ Максимальная доза — 6 мкг на диализ и не более 12 мкг в течение недели Раствор Этальфа не требует дополнительного разведения При постменопаузальном, сенильном, стероидном и других видах остеопороза суточная доза составляет 0,5—1,0 мкг. Начинать лечение рекомендуется с минимальных доз, контролируя 1 р/нед концентра- I фосфора в плазме крови Дозу 1 0,25 или гг/сут до стабилизации биохимических по- . При достижении минимальной эф- >1 рекомендуется контролировать 1Ьция в плазме крови каждые Детям при массе тела менее 20 кг назначают из расчета 0,01—0,05 мкг/кг/сут, при массе тела 20 кг и более — 1 мкг/сут (кроме случаев почечной остеодистрофии). У маленьких детей рекомендуется назначение Этальфы в каплях (дозирование и прием JIC в капсулах затруднены) При почечной остеодистрофии у детей доза составляет 0,04—0,08 мкг/кг/сут Дозу определяют в соответствии с динамикой биохимических показателей с целью предотвращении ги- Противопоказаиия
ная боль, тошнота, сухость во рту, запор, боли в мышцах, костях и «металлический» вкус во рту Во время лечения необходимо регулярно контролировать концентрацию кальция и фосфора в сыворотке крови. Концентрацию кальция следует определять 1 р/нед или в месяц в зависимости от клинической ситуации. Более частое измерение содержания кальция требу- чале лечения, особенно при состояниях без значительного поражения костей, например гипопаратиреозе, и если содержание кальция в плазме уже повышено, а также на более поздних этапах лечения при наличии признаков восстановления структуры костной ткани Риск развития гиперкальциемии определяется такими факторами, как степень деминерализации кости, функциональная способность почек и доза Этальфы Появление гиперкальциемии может быть обусловлено тем, что своевременно и адекватно не снижается доза Этальфы при наличии биохимических признаков восстановления структуры костной ткани (нормализация щелочной фосфатазы в крови). Следует предотвращать развитие длительной гиперкальциемии, особенно при хронической почечной недостаточности, ориентируясь на такие показатели, как концентрация в сыворотке крови кальция, щелочной фосфатазы, паратгормона, количество кальция, выделяющегося с мочой, рентгенологические и гистологическиие данные При развитии гиперкальциемии JIC нужно немедленно отменить до тех пор, пока концентрация кальция в сыворотке не нормализуется (обычно в течение недели), затем Этальфу можно назначить снова в дозе, составляющей половину от предыдущей. Пациенты с выраженным поражением костей (в отличие от пациентов с почечной недостаточностью) могут переносить более высокие дозы Этальфы без признаков гиперкальциемии. Отсутствие быстрого повышения содержания кальция в сыворотке у пациентов с остеомаляцией не обязательно означает, что должна быть повышена доза JIC, т.к. кальций может проникать в деминерализованную кость за счет его возросшей абсорбции в кишечнике. Для того чтобы предотвратить развитие гиперфосфатемии у пациентов с поражением костей почечного генеза, Этальфу можно назначать вместе с фосфатсвязывающими средст- При остеопорозе применение Этальфы можно сочетать с эстрогенами и антирезорбтивными средствами. Этальфу не следует назначать одновременно с другими препаратами витамина D и его производными. Влияние на способность управлять автомобилем/движущимися механизмами отсутствует Нет клинического опыта применения при беременности и лактации, поэтому может назна- терапия необходима Гиперкальциемия вовремя беременности может вызвать дефекты развития у плода. С осторожностью назначать: ■ при нефролитиазе, ■ при атеросклерозе; ■ при сердечной недостаточности, ■ при почечной недостаточности, ■ при саркоидозе, ■ пациентам с повышенным риском развития ги- перкальциемии, особенно при наличии почечнокаменной болезни, ■ пациентам, получающим сердечные гликози- ды или препараты наперстянки (при гипер- кальциемии возрастает риск развития аритмии) Побочные эффекты Побочные эффекты относятся к редким или очень редким. Со стороны обмена веществ: ■ гиперфосфатемия; ■ небольшое повышение содержания в крови ли- попротеидов высокой плотности; ■ гиперкальциемия с симптомами, диарея, запор, тошнота, рвота, сухость во рту, анорексия, металлический вкус во рту, гиперкальциурия, полиурия, полидипсия, головная боль, головокружение, спутанность сознания, сонливость, миалгия, боли в костях, помутнение мочи, нарушение ритма сердца, кожный зуд, утомляемость, общая слабость, повышение АД, гиперемия конъюнктивы, нефролитиаз, кальциноз мягких тканей, кровеносных сосудов и внутренних органов (почек, легких), снижение массы тела, поллакиурия/никтурия, светобоязнь, панкреатит, гастралгия, ■ редко — психоз (изменение психики и настроения), почечная и сердечно-сосудистая недостаточность вплоть до смертельного исхода (эти явления наиболее часто возникают при присоединении к гиперкальциемии гиперфос- фатемии), нарушение роста у детей. Со стороны кожи и ее производных'. •зуд; ■ крапивница ■ нефрокальциноз; ■ Передозировка
Поздние симптомы гипервитаминоза D: головокружение, спутанность сознания, сонливость, помутнение мочи, нарушение ритма сердца, кожный зуд, повышение АД, гиперемия конъюнктивы, нефролитиаз, снижение массы тела, светобоязнь, панкреатит, гастралгия, редко — психоз (изменение психики и настроения). Симптомы хронической интоксикации витами- сосудов и внутренних органов (почек, легких), почечная и сердечно-сосудистая недостаточность вплоть до смертельного исхода, нарушение роста у детей. Лечение: следует отменить Этальфу В ранние сроки острой передозировки — промывание желудка и/или назначение минерального масла (вазелиновое), способствующего уменыпе- фекалиями. В тяжелых случаях может потребоваться проведение поддерживающих лечебных мероприятий — гидратации с введением инфузионных солевых растворов (форсированного диуреза), в некоторых случаях — назначение ГКС, петлевых диуретиков, бисфосфонатов, кальцитонина и гемодиализа с применением растворов с низким содержанием кальция. Рекомендуется контролировать содержание электролитов в крови, функцию почек и состояние сердца по данным электрокардиограммы, особенно у пациентов, получающих дигоксин. Взаимодействие Группы и ЛС Алюминийсодержащие антациды Сочетанная терапия может вызвать повышение концентрации алюминия в крови, особенно при хронической почечной недостаточности При одновременном назначении может потребоваться более высокая доза Этальфы Барбитураты или противосудорожные ЛС. активирующие ферменты микросомального окисления в печени Кальцийсодержащие В сочетании ЛС в высокой дозе с витамином D повышают и тиазидовые риск гиперкальциемии диуретики Кальцитонин, производные этидроновой и памидроноеой кислот, пликамицин, галлия нитрат и ГКС Колестирамин, колестипол, минеральное масло сукральфат, антациды Результат Сочетанная терапия может вызвать повышение концентрации магния в крови Одновременное применение
Сердечные гликозиды и препараты наперстянки фосфор- В сочетании с витами- содержащие ЛС ном D повышают вероят- в высокой дозе ность развития гиперфосфатемии Фармакокинетика После приема внутрь хорошо всасывается (в течение 30 мин после приема). Т1/2 — 24 ч Терапевтическая концентрация 10 мкмоль/л поддерживается в моче, слюне и крови в течение 12— 42 ч. Не метаболизируется Выводится почками Показания ■ Нефроуролитиаз, гипервитаминоз D, гиперпаратиреоз, гиперкальциемия при злокачественных новообразованиях, интерстициальный нефрит, остеопороз, в т.ч. вторичный (лечение и профилактика), остеопения и остеопороз при длительной иммобилизации (профилактика), хроническая интоксикация тяжелыми металлами (Pb, Sn, сурьма, стронций, Mg, кремний) _ ^
П № 012029/01-2000 от 16.06.2000 (капе.) П № 012029/02-2000 от 16.06.2000 (капли) П № 012029/03-2000 от 16.06.2000 (р-р) Этидроновая кислота (Etidronic acid) Корректоры метаболизма костной и хрящевс Ингибитор остеокластной костной резорбции Предупреждает выход Са2+ из костей, патологическую кальцификацию мягких тканей, крис- , рост и агрегацию кристаллов : кальция фосфата в моче, в растворенном состоянии, с оксалатами, мукополи- аридами и фосфатами, предупреждая тем самым рецидивы образования камней При ин~ ' умеренное противовоспалительное действие Подобно другие ведение тяжелых . , _, стронция, Mg, кремния. Не нарушает баланс микроэлементов Подтверждена эффективность этидроновой кислоты в комплексной терапии бронхиальной астмы, однако механизм действия до конца не изучен (изменяет биофизическое состояние мембран иммунокомпетентных клеток, стабилизируя их) Способ применения и дозы Внутрь, в виде 2% раствора, который получают добавлением к 1 части 20^ раствора 9 частей дистиллированной или кипяченой воды, например 50 . 450 мл соответственно, за 30 мин до еды (0,3 г) 2—3 р/сут. ДетямР3—10 лет. по 1 дес л. (0,2 г) 2—3 р/сут. Детям до 3 лет. по 1 ч. л. (0,01 г/кг) 2—3 р/сут. Первичный курс лечения —14 дией При кри- сталлурии и наличии конкрементов в почках проводят 5—6 курсов с 3-недельными перерывами в течение 1—2 лет. Для профилактики кам- необразования курс — 2—6 месяцев. При лечении и профилактике остеопороза 5— 7 мг/кг в течение 2—3 месяцев, через 1— 2 месяца курс лечения повторяют При трабекулярном остеопорозе и остеопении у пациентов с ревматоидным артритом- 5—10 мг/кг в 2 приема Курс лечения — не менее 1 года При хронической интоксикации тяжелыми металлами: 10 мг/кг по 7—10 дней каэадого ме- При бронхиальной астме: курс лечения у взрослых и детей старше 16 лет — не более 30 дней. При нарушении функции почек необходима коррекция дозы. Противопоказания ■ Гиперчувствительность ■ Гипокальциемия ■ Беременность ■ Период лактации ■ Детский возраст (до 16 лет — для лечения бронхиальной астмы в составе комплексной терапии). эанить приемом 3—5 ка1 зра витамина Е 1 р/сут ’вор хранят в холодильн:
■ Диарея » Гипомагниемия. ■ Рахитоподобяый синдр ■ Изменение перекисног Передозировка Этинилэстрадиол (Ethinylestradiol) Фармакокинетика
лэстрадиола, с последующим глюкуронидирова- нием и сульфатированием. Выводится почками (40%) и с желчью (60%) в виде метаболитов. В зависимости от физиологического состояния (беременность, отдельные фазы овариально-менструального цикла), возрастай других условий скорость выведения различна Показания ■ Гипофункция яичников (первичная и вторичная аменорея, гипоменорея, олигоменорея, дис- ■ Метроррагии (в т.ч. в климактерическом периоде). ■ Бесплодие, даит (у девочек и в постменопаузе). Гипогонадизм Инфантилизм половой. ричная эстрогенная недостаточность. Посткастрационные и климактерические расстройства. По;
Механизм действия Эстрогенное средство. Взаимодействует со специализированными рецепторами эстрогенов в органах-мишенях (в маточных трубах, шейке матки, влагалище, наружных половых органах, выводящих протоках молочных желез), вызывает пролиферацию эпителия. Повышает чувствительность мышц матки и труб к медиаторам. Оказывает гиполипидемическое действие, повышает концентрацию в крови ос-липопротеинов шает утилизацию глюкозы. В больших дозах задерживает воду и Na+ в организме, тормозит В больших дозах тормозит, а в малых активирует секрецию ФСГ гипофизом. У мужчин снижает секрецию андрогенов, уг- Способ применения и дозы Внутрь. При аменорее и олигоменорее, по 0,02— 0,1 мг/сут в течение 20 дней, после чего вводят в/м 5 мг прогестерона в течение 5 дней. При климактерических расстройствах у женщин в возрасте до 45 лет. по 0,05 мг/сут При дисменорее: по 0,01—0,03 мг в день (в 3 приема), начиная с 4—5-го дня менструального пикла, в течение 20 дней каждые 2—3 месяца. При лечении рака предстательной железы и рака молочной железы (у женщин старше 60 лет): по 0,05—0,1 мг 3 р/сут, длительно, в сочетании с лучевой терапией Дозу постепенно снижают до поддерживающей — 0,05 мг/сут. Для угнетения лактации: по 0,02 мг 3 раза в день в течение первых 3 дней после родов, в течение последующих 3 дией — по 0,01 мг 3 р/сут, далее — по 0,01 мг 1 раз в день в течение 3 дией При акне: по 0,03—0,06 мг/сут, в период полового созревания — по 0,01—0,03 мг/сут Проти вопоказа ния ■Гиперчувствительность. ■ Беременность ■ Эстрогенозависимые злокачественные новообразования или подозрение на них. ■ Необычное или недиагностированное гени- ■Тромбофлебит или тромбоэмболические заболевания в активной фазе (за исключением лечении рака молочной и предстательной желез). Предостережения, контроль терапии Перед началом лечения необходимо провести медицинское (в т.ч гинекологическое) обследование, включая обследование молочных желез. стательной железы: заболевания коронарных или церебральных сосудов, активный тромбофлебит или тромбоэмболические заболевания фаркта миокарда, тромбоэмболии легочных сосудов, тромбофлебита). С осторожностью назначать при: ■ тромбофлебитах, тромбозах или тромбоэмболиях (на фоне приема эстрогенов в анамнезе); ■ семейной гиперлипопротеинемии; ■ панкреатите; пузыря • тяжелой печеночной в ■ желтухе (в т.ч. в анам* вующей беременности ■ печеночной порфирии. ■ лейомиоме; ■ гиперкальциемии, асс< ■ диарея Со стороны нервной головокружение; рвота (гл; Привечен! Взаимодействие Мужские головы гормоны, гипоглике- мические, диуретические, гипотензивные ЛС и антикоагулянты Фолиевая кислота и препараты щитовидной железы Снижают действие этинилэстрадиола Повышает эффективность Ослабляет эффекты
кровотечения «прорыва»; норрагия; «менструальные мажущие влагалищные в
Механизм действия
орг; i обм. рост тканей, обладает анаболическим действием на белковый и жировой обмены. В средних дозах стимулирует рост и развитие, повышает потребность тканей в кислороде, стимулирует метаболизм белков, жиров и углеводов, повышает функциональную активность сердечно-сосудистой системы и ЦНС. В больших дозах угнетает выработку тиротро- ропного гормона гипофиза Терапевтический аффект наблюдается через 7—12 дней, в течение этого же времени сохраняется действие после отмены левотироксина натрия. Клинический аффект при гипотиреозе проявляется через 3—5 суток. Диффузный зоб уменьшается или исчезает в течение 3—б месяцев. Фармакокинетика При приеме внутрь левотироксин всасывается почти исключительно в верхнем отделе тонкой кишки Всасывается до 80fo принятой дозы JIC. Прием пищи снижает всасываемость левотироксина Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается примерно через 5—6 ч после приема внутрь После всасывания более 99°о левотироксина натрия связывается с белками сыворотки (тироксинсвязывающим глобулином, тироксинсвязывающим преальбумином и альбумином). В различных тканях происходит монодейодирование примерно 80% левотироксина с образованием трийодтиронина (Т3) и неактивных продуктов Тиреоидные гормоны метаболизируются главным образом в печени, почках, головном мозге и мышцах. Небольшое количество левотироксина натрия подвергается дезаминированию и декарбоксилированию, а также конъ- югированию с серной и глюкуроновыми кислотами (в печени). Метаболиты выводятся с мочой и Т1/2 левотироксина натрия составляет 6— 7 дней. При тиреотоксикозе Tj/2 укорачивается до 3—4 дней, а при гипотиреозе удлиняется до 9— 10 дней. Показания ■ Эутиреоидный зоб ■ В качестве заместительной терапии и для профилактики рецидива зоба после резекции щитовидной железы ■ Рак щитовидной железы (после оперативного лечения). ■ Диффузный токсический зоб- после достижения эутиреоидного состояния тиреостатиками (в виде комбинированной или монотерапии) ■ В качестве диагностического средства при проведении теста тиреоидной супрессии. Способ применения и дозы Суточная доза определяется индивидуально, в зависимости от показаний. Эутирокс в суточной дозе принимают внутрь утром натощак, по крайней мере за 30 мин до приема пищи, запивая таблетку небольшим ко- При проведении заместительной терапии гипотиреоза у больных моложе 55 лет при отсутствии сердечно-сосудистых заболеваний Эутирокс массы тела; у больных старше 55 лет или с сердечно-сосудистыми заболеваниями — 0,9 мкг на кг массы тела. При значительном ожирении рас- При проведении начального этапа заместительной терапии при гипотиреозе у больных моложе 55 лет при отсутствии сердечно-сосудистых заболеваний начальная доза у женщин — 75— 100 мкг/сут, у мужчин — 100—150 мкг/сут; у больных старше 55 лет или с сердечно-сосудис- тыми заболевания1®! начальная доза — 25 мкг в день, увеличивать по 25 мкг с интервалом 2 месяца до нормализации уровня ТГГ в крови, при появлении или ухудшении кардиальных симптомов провести коррекцию кардиальной терапии. Рекомендуемые суточные дозы тироксина для лечения врожденного гипотиреоза для детей 0— 6 месяцев — 25—50 мкг (доза тироксина в расчете на массу тела — 10—15 мкг/кг), для детей 6— 12 месяцев — 50—75 мкг (6—8 мкг/кг), 1— 5 лет — 75—100 мкг (5—6 мкг/кг), 6—12 лет — 100—150 мкг (4—5 мкг/кг), старше 12 лет — 100—200 мкг (2—3 мкг/кг). Рекомендуемые дозы Эутирокса; для лечения эутиреоидного зоба — 75—200 мкг/сут, для ирония эутиреоидного зоба — 75—200 мкг/сут, в комплексной терапии тиреотоксикоза — 50— 100 мкг/сут, при супрессивной терапии рака щитовидной железы — 50—300 мкг/сут, за 4 недели до проведения теста тиреоидной супрессии — 75 мкг/сут, за 3 недели до теста — 75 мкг/сут, за 2 недели до теста — 150—200 мкг/сут, за 1 неделю до теста —150—200 мкг/сут. Грудным детям суточную дозу Эутирокса дают в один прием за 30 мин до 1-го кормления. Таблетку растворяют в воде до тонкой взвеси, которую готовят непосредственно перед приемом JIC. У пациентов с тяжелым, длительно существующим гипотиреозом лечение следует начинать с особой осторожностью, с малых доз — с 12,5 мкг/сут, дозу увеличивают до поддерживающей через более продолжительные интервалы времени — на 12,5 мкг/сут каждые 2 недели и чаще определяют уровень ТТГ в крови При гипотиреозе Эутирокс принимают, как правило, в течение всей жизни При тиреотоксикозе Эутирокс используют в комплексной терапии с тиреостатиками после достижения эутиреоидного состояния Во всех случаях длительность лечения определяет врач Противопоказания ■ Повышенная индивидуальная чувствительность к Эутироксу. ■ Нелеченый тиреотоксикоз. ■Острый инфаркт миокарда, острый миокард: Предостережения, контроль терапии При гипотиреозе, обусловленном поражени гипофиза, необходимо выяснить, имеется ли с повременно недостаточность коры надпочечк ков. В данном случае заместительную терага тиреоза тиреоидными гормонами во избежал развития надпочечниковой недостаточности. Не оказывает влияния на профессионалы* портных средств и управлением механизмами. В период беременности и грудного вскармли- воду гипотиреоза, должна продолжаться. В период беременности требуется увеличение дозы : уровня содержания тирок- глобулина Количество ткрео- идного гормона, секретируемого с грудным молоком при лактации (даже при проведении лечения высокими дозами Эутирокса), недостаточно для того, чтобы вызвать какие-либо нарушения
ишимической болезни сердца (атеросклеро; стенокардия, инфаркт миокарда в анамнезе артериальной гипертензии, аритмии.
|
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|