Хелпикс

Главная

Контакты

Случайная статья





эффекты. Кроме того, гидрокортизон измен»»  ■' иммунный ответ организма Гидрокортизон > рошо всасывается из ЖКТ. 81 страница



С осторожностью назначать при:

| сахарном диабете;

Побочные эффекты

Результат

Необходима коррекция режима дозирования

этихЛС Уменьшение метаболизма этих ЛС (по-видимому, обусловлено подавлением секреции гормона роста): поэтому ЛС, имеющие узкую терапевтическую широту, следует назначать

Необходима коррекци5


 


дгорея (бег

трансаминаз, щелочной q; милтрансферазы, острый панкреатит (в перв! еле введения ЛС),

веского характера,

;а, гипербилируби- гости печеночных сфатазы, у-глута-

Инсулин                             Необходима коррекция

режима дозирования инсулина

Циклоспорин                   Уменьшение всасывания

циклоспорина Циметидин                 Замедление всасывания

циметидина

Синонимы

Октреотид (Россия), Октреотид депо (Россия), Пентетреотид (Россия), Сандостатин (Швейца­рия), Сандостатин Лар (Швейцария)


Орлистат

(Orlistat)

Ингибиторы кишечной липазы

форма выпуска

Кап с.

Механизм действия

Специфический ингибитор желудочно-кишеч- ных липаз. Образует ковалентную связь с актив­ным сериновым участком желудочной и панкреа­тической липаз в просвете желудка и тонкого ки­шечника Инактивированный фермент теряет спо­собность расщеплять жиры пищи, поступающие в форме ТГ Нерасщепленные ТГ не всасываются,

ступления калорий в организм приводит к умень­шению массы тела Увеличивает концентрацию жира в каловых массах через 24—48 ч после при­ема. Обеспечивает эффективный контроль массы

фармакокинетика

Абсорбция низкая; через 8 ч после приема внутрь неизмененный орлистат в плазме не определяется (концентрация ниже 5 нг/мл). Метаболизиру- ется главным образом в стенке ЖКТ с образо­ванием фармакологически неактивных метабо­литов Ml (гидролизованное четырехчленное лак­тоновое кольцо) и М3 (Ml с отщепленным N-фор- миллейциновым остатком). Выводится преимуще­ственно через кишечник — 97% (в неизмененном виде — 83%) Время полной элиминации — 3—

5 суток.

Показания

■ Ожирение (только в случае если диетические мероприятия привели к снижению массы тела

Способ применения и дозы Внутрь 120 мг 3 р/сут во время каждого приема пищи или не позднее чем через 1 ч после еды (ес­ли пища не содержит жира, то прием можно пропустить).

Противопоказания

■ Гиперчувствительность.

■ Синдром мальабсорбции ■Холестаз

Предостережения, контроль терапии

В период лечения необходимо соблюдать сба-

жащую не более 30% калоража в виде жиров и обогащенную фруктами и овощами (возможно

компенсации уменьшения всасывания жирорас­творимых витаминов) Суточное потребление жиров, углеводов и белков необходимо распре­делять на 3 основных приема. Если принимают на фоне питания, богатого жирами (67 г/сут), ве- роятность побочных эффектов со стороны ЖКТ увеличивается.


 

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы:

■ императивные позывы на дефекацию;

■ жирный кал;

■ учащение дефекации,

■ недержание кала Другие эффекты:

■ аллергические реакций.

Взаимодействие_____________________

Группы и ЛС                     Результат

Жирорастворимые Уменьшает всасывание

Клинически значимые взаимодействия не отмечены

Дигоксин,

пероральные

контрацептивы,

нифедипин,

глибенкламид,

фуросемид,

каптоприл,

атенолол и этанол

Правастатин

Увеличивает биодоступность и гиполипцдеминеский эффект

Синонимы

Ксеникал (Швейцария)


Памидроновая кислота (Pamidronic acid)

ёзрректоры метаболизма костной и хрящевой

Форма выпуска Лор. лиоф. д/инф

Механизм действия

I Ингибитор резорбции костной ткани, осуществ- I пяемой остеокластами Взаимодействует с крис-

■ галлами гидроксиапатита костной ткаки, тормо­зит их растворение. Препятствует поступлению Предшественников остеокластов в костную ткань и подавляет их превращение в зрелые остеокла­сты. Противодействует остеолизу, индуцируемо­му злокачественными опухолями, снижает вы­раженность гиперкальциемии у онкологических больных и обусловленных ею клинических про-

У больных с костными метастазами (преиму­щественно остеолитического характера) злока­чественных опухолей и миеломной болезнью предотвращает или замедляет прогрессирова­ние изменений скелета и их последствий (пере- чомы, компрессия спинного мозга, гиперкальци­емия, потребность в лучевой терапии и хирурги­ческих вмешательствах), снижает выражен­ность болей, обусловленных поражением костей

При гиперкальциемии на фоне злокачествен­ных новообразований в течение 7—10 дней сни­жает высвобождение фосфатов из костей, кон­центрацию Са2* в сыворотке крови, соотношение кальций/креатинин и гидроксипролин/креати-

При болезни Педжета снижает (до 50%) ак­тивность щелочной фосфатазы и концентрацию гидроксипролина в моче.

В комбинации со стандартной противоопухо­левой терапией замедляет прогрессирование ко­стных метастазов, стабилизирует имеющиеся из­менения, способствует развитию в этих областях остеосклероза

Фармакокинетика

При в/в инфузии 30, 60 и 90 мг в течение 4 ч Стах составила 0,73, 1,33 и 2,61 мкг/мл соответствен­но, общий клиренс — 136, 88 и 103 мл/мин, по­чечный клиренс — 58,42 и 44 мл/мин соответст­венно. Т1/2 — 28 ч.

Связь с белками плазмы — 54%. При повы­шенных концентрациях Са2+ в крови связывание с белками плазмы возрастает. Не подвергается метаболизму.

После в/в инфузии 20—55% от введенной до-

мененном виде Элиминирование из большинст­ва мягких тканей происходит за 1—4 дня, из пе­чени и селезенки — за 6 месяцев, из костей — около 300 дней.

Нарушения функции печени не влияют на фар­макокинетику. При нарушениях функции почек скорость выведения почками снижается с умень­шением клиренса креатинина, однако общее коли­чество выводящегося почками JIC не изменяется.

Показания

паратиреозом).

Болезнь Педжета (фиброзная остеодисплазия) — симптоматическая терапия.


 

Способ применения и дозы  
Только в/в капельно, медленно. Ко» щентрация
в инфузионном растворе не должна : превышать
90 мг/250 мл, скорость инфузии — 1м: г/мин. Дли-
тельность инфузии — 2 ч.  
При остеолизе, индуцированном опухолью.
с сопутствующей гиперкальциемие! й проводят
регидратацию 0,9% раствором натр! 1я хлорида
перед курсом лечения или во время i  
лым и пожилым пациентам при концен трации Са2+
менее 3 ммоль/л суммарная доза —15 —30мг,3—
3,5 ммоль/л — 30—60 мг, 3,5—4 ммол ь/л — бО-
90 мг, более 4 ммоль/л — 90 мг. Сум г. гарная доза
может быть введена как в виде одно}  

фузии, так и за несколько инфузии, осуществля­

емых в течение 2—4 последовательнь: [х дней.

Существенное снижение концентрации Са24" в крови обычно наблюдается через 24—48 ч, нор­мализация — в течение 3—7 дней Если норма­лизация содержания Са2+ в крови в пределах указанного времени не достигается, целесооб-


 


Возможен альтернативный вариант’ при уме­ренной гиперкальциемии (12—13,5 мг/мл) перво­начальная однократная доза — 60 мг в/в инфузи- онно в течение 4 ч или 90 мгв течение 24 ч. При вы­раженной гиперкальциемии (более 13,5 мг/мл): 90 мг в/в инфузионно в течение суток (однократ­но), при необходимости (если показатели Са2+ не возвращаются к норме) курс повторяют не ранее

При назначении пациентам с выраженными нарушениями функции почек инфузии проводят со скоростью, не превышающей 20 мг/ч При болезни Педжета' 30 мг/сут в виде 4 ч ин­фузии в течение трех последующих дней (общая доза — 90 мг); при необходимости курс лечения повторяют

Взрослым и больным пожилого возраста при метастазах злокачественных опухолей в кости (преимущественно остеолитического характера) и миеломной болезни — по 90 мг однократно в виде 2—4 ч инфузий, осуществляемых каждые

4 недели: при условии проведения противоопу­холевой химиотерапии возможно применение каждые 3 недели (по 90 мг 1 раз в 3 недели)

Для приготовления инфузионного раствора сухое вещество для инфузий предварительно растворяют в воде для инъекций (15 мг — в 5 мл, 30 мг — в 10 мл), в концентрат для инфузий до­бавляют 10 мл воды и затем разбавляют 0,45—

0, 94 раствором натрия хлорида или 5% раство-

кальциемии, в 500 мл в остальных случаях. Для разведения нельзя применять растворы, содер­жащие Са2+

Противопоказания

■ Хроническая почечная недостаточность

■ Период лактации

Предостережения, контроль терапии

Раствор, приготовленный из сухого вещества, разведенного стерильной водой для инъекций, стабилен при температуре 8° С в течение 24 ч JIC становится менее эффективным по мере увели­чения числа курсов лечения Нельзя вводить в/в струйно.

Во время терапии необходимо регулярно кон­тролировать концентрации Са2+ и фосфора в крови У пациентов, которым проводят частые инфузии памидроновой кислоты в течение дли­тельного времени, необходимо проводить перио­дическое исследование функции почек

В период лечения необходимо соблюдать осто­рожность при вождении автотранспорта и заня­тии другими потенциально опасными видами де-

Побочные эффекты

Со стороны нервной системы:

■ головная боль, парестезии, тетания — прояв­ления гипокальциемяи, волнение, нарушение ориентации, головокружение, бессонница, сон­ливость, летаргия (редко),

■ судороги, зрительные галлюцинации

Со стороны кожных покровов и подкожно-жи-

Со стороны опорно-двигательного аппарата:

■ оссалгия;

■ артралгия;

■ судороги в мышцах.

Со стороны пищеварительной системы:

■ тошнота, рвота, снижение аппетита, боль в жи­воте, запоры или диарея, диспепсия (редко);

■ гастрит (в отдельных случаях).

Со стороны органов чувств:

■ конъюнктивит, увеит, ирит, иридоциклит, скле­рит, эписклерит, ксантопсия (редко)

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

■ снижение и/или повышение АД;

■ развитие или усугубление сердечной недоста­точности (вследствие перегрузки объемом).

Со стороны системы крови и системы гемостаза:

■ лимфоцитопения, анемия, лейкопения (редко);

■ тромбоцитопения

Лабораторные показатели!

■ гипокальциемия (в т.ч. бессимптомная), гипо- фосфатемия, гипомагниемия,

■ редко — гиперкалиемия, гипокалиемия, гипер-

■ в отдельных случаях—изменения функциональ­ных печеночных проб, повышение концентрации креатинина и мочевины в сыворотке крови.

Аллергические реакции:

■ анафилактоидные реакции, бронхоспазм, одыш­ка, ангионевротический отек;

■ очень редко — анафилактический шок.

Другие эффекты:

■ лихорадка (увеличение температуры тела на 1—2° С), обычно развивающаяся в первые 48 ч после инфузии, проходит самостоятельно, не требуя лечения,

■ гриппоподобные симптомы (недомогание, озноб, чувство усталости, «приливы» крови к лицу);

■ обострение заболеваний, вызванных вирусом герпеса.

Местные реакции:

■ гиперемия,

■ уплотнение;

■ тромбофлебит в месте инфузии.

Передозировка

Симптомы, гипокальциемия (парестезии, тета­ния, снижение АД).

Лечение, в/в кальция глюконат

Взаимодействие

Группы и ЛС Инфузионные растворы, содержащие Са2+ (бт.ч. раствор Рингера) Результат Фармацевтически несовместимы
Кальцитонин Усиливает действие памидроновой кислоты
Синонимы  
Аредиа (Швейцария)  
Пиоглитазон  
(Pioglitazone)  

Гипогликемические средства


 

Форма выпуска

Механизм действия

Гипогликемическое средство тиазолидицдион- ного ряда для перорального применения Сни­жая инсулинорезистентность, увеличивает рас­ход инсулинзависимой глюкозы и снижает вы­брос глюкозы из печени. Снижает средние пока­затели ТГ, увеличивает концентрацию ЛПВП и холестерина В отличие от сульфонилмочевины, не стимулирует секрецию инсулина. Селективно стимулирует у-рецепторы, активируемые пе~ роксисомным пролифератором (PPAR). PPAR- ре­цепторы обнаруживаются в тканях, играющих важную роль в механизме действия инсулина (жировой, скелетной мышечной ткани и в пече­ни) Активация ядериых рецепторов PPAR- мо­дулирует транскрипцию ряда генов, чувстви­тельных к инсулину, участвующих в контроле концентрации глюкозы в крови и в метаболизме липидов.

Фармакокинетика

Абсорбция высокая; TC^x — 2 ч, после при­ема пищи — 3—4 ч. TCss — 7 дней. Объем рас­пределения — 0,22—1,04 л/кг. Связь с белка­ми плазмы — 99%. Интенсивно метабол изиру- ется путем гидроксилирования и окисления; метаболиты также частично превращаются в глюкуронидные или сульфатные конъюгаты Метаболиты M-II и M-IV (пиоглитазона гид­роксида производные) и M-III (кетопроизвод- ные пиоглитазона) проявляют фармакологи­ческую активность Основные изоферменты цитохрома Р450, участвующие в печеночном метаболизме, — CYP2C8 и CYP3A4, метабо­лизм осуществляется и с участием множества других изоферментов, включая в основном внепеченочный изофермент CYP1A1. Выво­дится преимущественно с желчью; почками -— 15—30% в виде метаболитов и их конъюгатов. Т|/2 3—7 ч.

Показания

■ Сахарный диабет 2-го типа (для монотерапии; в комбинации с сульфонилмочевиной, метфор-

ета, физические упражнения и назначение мо­нотерапии одним из указанных выше ЛС ие позволяют достигнуть адекватного гликемиче- ского контроля).

Способ применения и дозы

Внутрь, 1 р/сут (независимо от приема пищи).

Монотерапия: 15—30 мг; при необходимости до- ва может быть ступенчато увеличена до 45 мг/сут.

Комбинированная терапия* производные суль­фонилмочевины, метформин — лечение пиогли- тазоном начинают с приема 15 мг или 30 мг (при возникновении гипогликемии снижают дозу ЛС сульфонилмочевины или метформина).

Лечение в комбинации с инсулином: началь­ная доза —15—30 мг/сут, доза инсулина остает­ся прежней или снижается на 10—25*0 (в случае если больной сообщает о гипогликемии или кон­центрация глюкозы в плазме, снижается до уров­ня менее чем 100 мг/дл).

Противопоказания

■ Гиперчувствительность.

■ Сахарный диабет 1-го типа.

■ Диабетический кетоацидоз.

■ Тяжелая сердечная недостаточность

■ Беременность.

* Лактация.

Предостережения, контроль терапии

Гипогликемическое действие проявляется толь­ко в присутствии инсулина У больных с инсули- норезистентностью и ановуляторным циклом в пременопаузном периоде лечение может вы­звать возникновение овуляции. Следствием улуч­шения чувствительности этих больных к инсу­лину является риск возникновения беременнос­ти, если не используются адекватные средства контрацепции. В период лечения возможно уве­личение объема плазмы и развитие гипертро­фии сердечной мышцы (вследствие преднагруз- ки). До начала и каждые 2 месяца в течение пер­вого года лечения необходимо контролировать активность АЛТ.

С осторожностью назначать:

■ при отечном синдроме;


Взаимодействие

Группы и ЛС^ _

Глипизид, ДИГОКСИН,

антикоагулянты,

метформин

Кетоконазол

Результат

Не отмечаются изменения фармакокинетики и фармакодинамики при одновременном приеме

In vitro подавляет метаболизм пиоглитазона Снижает эффективность (снижает концентрацию этинилзстрадиола и норэтиндрона на 30%)

внутри клетки ГКС-рецеп-

участками ДНК, получившими название глюко- кортикоидотвечающих элементов, расположен- р о орн уастк ероидо веча

[ факторами (NF). Ядерньк факторы, такие как активаторный белок факта ра транскрипции (АР-1) и NF-kB, являются ес-

принимающих участие в иммунном ответе и вое

ров, молекул адгезии, протеииаз и др Важны!

я ГКС связан) i транскрипционную активации a NF-kB — IkBa В зависимости от дозы эффекты ГКС могут реа- лизовываться на разных уровнях.

Фармакокинетика 1—1,5


 


 


Преднизолон (Prednisolone)

Глюкоко. тикондные едства

Форма выпуска

Мазь

Р-рд/ин

Табл

Механизм действия

Основным молекулярным механизмом являет-

и посттранскрипционном уровнях, г эффекты, проявляющиеся I высоких доз ГКС, которые проявляют биологическую активность за счет связывания с цитоплазматическими ГКС-ре- цепторами, расположенными внутри клеток-ми­шеней, регулирующих транскрипцию широкого з. ГКС-рецепторы регулируют . ГКС-зависимых генов за счет двух основных механизмов прямого и опосредо-

Показания

■ острая ревматическ;

■ системная красная волчанка,

■ узелковый периартериит;

■ бронхиальная астма;

■ астматический статус;

■ аллергические заболевания (гиперчувствител ность, в т.ч. к JIC и химическим веществам, ci вороточная болезнь, крапивница, аллергиче кий ринит, отек Квинке);

■ болезнь Аддисона;

■ лимфогранулематоз (болезнь Ходжкина);

■ острая надпочечниковая недостаточность,

■ адреногенитальный синдром;

[хорадка;

■ липоидныи нефроз,

■ агранулоцитоз;

■ различные формы лейкоза;

■ тромбоцитопеническая пурпура;

■ гемолитическая анемия,

■ пузырчатка;

■ атопический дерматит (распростра]


 


повреждение целостности эпителия роговицы, туберкулез глаз,

состояние после удаления инородного тела ро~

Предостережения, контроль терапии

Перед началом лечения пациент должен быть обследован на предмет выявления возможных противопоказаний. Клиническое обследование должно включать исследование сердечно-сосу- дистой системы, рентгенологическое исследова­ние легких, исследование желудка и двенадца­типерстной кишки, системы мочевыделения, ор-

Во время лечения следует:

■ контролировать общий анализ крови, содержа­ние глюкозы в крови и моче, содержание элек­тролитов в плазме;

■ при интеркуррентных инфекциях, септических состояниях и туберкулезе проводить антибио- тикотерапию;

■ исключить проведение иммунизации,

■ детям, которые в период лечения находились в контакте с больными корью или ветряной ос­пой, профилактически назначить специфичес­кие иммуноглобулины;

■ с целью уменьшения побочных эффектов ис­пользовать анаболические стероиды и увели­чить поступление К* с пищей,

■ при болезни Аддисона исключить одновремен­ное назначение барбитуратов — риск развития острой надпочечниковой недостаточности (ад- дисонический криз);

■ при использовании глазных форм контролиро­вать внутриглазное давление и состояние рого-

При местном применении курс лечения не дол­жен превышать 14 дней

При внезапной отмене, особенно в случае предшествующего применения высоких доз, возможен синдром «отмены» — анорексия, тош­нота, заторможенность, генерализованные ске­летно-мышечные боли, общая слабость

После отмены в течение нескольких месяцев необходимо учитывать, что сохраняется относи­тельная недостаточность коры надпочечников: если в этот период возникают стрессовые ситуа­ции, назначают (по показаниям) на время ГКС, при необходимости в сочетании с минералокор- тикостероидами

Применение при беременности в I триместре и при кормлении грудью, назначают с учетом ожидаемого лечебного эффекта и отрицательно­го влияния на плод и ребенка. При длительной ные выше абсолютные противопоказания можно рассматривать как относительные.

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы:

■ тошнота,

■ стероидные язвы в ЖКТ:

■ кровотечение из язв;

■ перфорация стенки кишечника,

Со стороны центральной и периферической

■ эпилепсия,

■ судороги,

■ черепно-мозговая гипертензия.

■ повышенная утомляемость,

■ нарушения настроения;

■ головокружение,

Со стороны сердечно-соеудистой системы:

■ брадикардия;

■ повышение АД;

■ аритмии;

■ остановка сердца;

■ усугубление явлений сердечной недостаточ-

■ миокардиодистрофия,

■ стероидный васкулит:

■ гиперкоагуляция,

■ тромбоэмболия.

Со стороны эндокринной системы:

■ дисменорея;

■ синдром Иценко—Кушинга;

■ замедление роста детей;

■ атрофия коры надпочечников.

■ гиперлипопротеинемия,

■ стероидный диабет;

■ гирсутизм,

■ надпочечниковая недостаточность, особенно во время стресса (при травме, хирургической опе­рации, сопутствующих заболеваниях).

Со стороны обмена веществ: нарушение азотного обмена.

булимия;

увеличение массы тела, задержка жидкости, натрия;

'о стороны опорно-двигательного аппарата:


ышечнои массы, ш некроз головки бедре!

гипотензивных ЛС Усиление действия преднизолона Повышение риска возникновения гипокалиемии


 



 

При длительном применении и/или при и нии на большие поверхности возможны с ные побочные эффекты

ной суспензии:

•повышение внутриглазного давления,

> глаукома;

■повреждение зрительного нерва;

■субкапсулярная катаракта;

■нарушение остроты и сужение поля ; (затуманивание или потеря зрения, боль

тошнота, головокружение);

■распространение вирусных или грибков ваний глаз (редко)

Взаимодействие_________________

внутриглазного давлени! Повышение риска развития побочных эффектов -

____ я из ЖКТ

Снижение эффективности перорвльных

гипогликемических ЛС __

Повышение риска развития побочных эффектов — гирсутизм,

угревая сыпь_______

Снижение содержания салицилатов в крови Ухудшение переносимости из-за дефицита калия сердечных гликозидов Повышение риска развития побочных эффектов — гирсутизм, угревая сыпь Повышение риска развития побочных эффектов — гирсутизм,

Повышение риска развития катаракты Повышение риска развития катаракты Снижение эффективности инсулина (гипогликеми- ческого эффекта) Уменьшение концентра-

Ослабление действия преднизолона Ослабление действия преднизолона


 


Синонимы

Медопред (Кипр), Преднизол (Индия), Предни- золон (Россия, Польша, Венгрия, Индия), Пред- низолон 5 мг Йенафарм (Германия), Преднизо- лон Никомед (Австрия), Преднизолон-АКОС (Россия), Преднизолона гемисукцинат (Россия), Преднизолона натрия фосфат (Франции), Пред- низолоновая мазь (Россия)


Показания Для приема внутрь;

предменструальный синдром


 


Форма выпуска

Гель ваг

Р-р д/ин

шенеи, проникает в ядро, где, активируя ДНК, стимулирует синтез РНК

Способствует переходу слизистой оболочки матки из фазы пролиферации, вызываемой фолликулярным гормоном, в секреторную фа­зу, а после оплодотворения — в состояние, не­обходимое для развития оплодотворенной яй­цеклетки. Уменьшает возбудимость и сократи­мость мускулатуры матки и маточных труб, стимулирует развитие концевых элементов мо-

Стимулируя протеинлипазу, увеличивает за­пасы жира, повышает утилизацию глюкозы, увеличивая концентрацию базального и стиму­лированного инсулина, способствует накопле­нию в печени гликогена, повышает выработку альдостерона; в малых дозах ускоряет, а в боль­ших — подавляет продукцию гонадотропных гормонов гипофиза; уменьшает азотемию, уве­личивает выведение азота с мочой. Активирует рост секреторного отдела ацинусов молочных желез и индуцирует лактацию Способствует развитию нормального эндометрия.

Фармакокинетика

при приеме внутрь хорошо всасывается в ЖКТ, ТСтах — 1—3 ч. После приема 200 мг концентрация прогестерона в плазме увеличи­вается с 0,13 нг/мл до 4,25 нг/мл через 1 ч и со­ставляет 11,75 нг/мл через 2 ч, 8,37 нг/мл — через 3 ч, 2 нг/мл — через 6 ч, 1,64 нг/мл—че-

При интравагинальном применении быстро всасывается, высокая концентрация прогестеро­на в плазме наблюдается через 1 ч ТСтоах — 2—

6 ч При введении 100 мг 2 р/сут средняя концен­трация — 9,7 мг/мл в течение 24 ч При введении более 200 мг концентрация прогестерона соот­ветствует I триместру беременности. Связь с белками плазмы — 90%.

Метаболизируется в печени с участием фер­ментной системы CYP2C19 Основные метаболи­ты — 20-альфа-гидрокси-дельта-4-альфа-пре- гнанолон и 5-альфа-дигидропрогестерон Выво- ких заб дится почками — 50—60%               ■ Кровот»


при*

 

Порфирия

Предостережения, контроль терапии

; следует использовать с целью контрацепцик дует соблюдать осторожность во II и III три иестрах беременности из-за риска нарушени£ |!}шкции печени.

В период лечения необходимо соблюдать осто южность при вождении автотранспорта и занятап другими потенциально опасными видами деятель [ости, требующими повышенной концентрации римания и быстроты психомоторных реакций.

С осторожностью назначать:

при заболеваниях сердечно-сосудистой системы;

при артериальной гипертензии;

при хронической почечной недостаточности;

при сахарном диабете,

при бронхиальной астме,

при эпилепсии,

irpeHi

при депрессии; ри гиперлипопротеинемии, ж беременности (II и III триместры), период лактации.

Побочные эффекты

Аллергические реакции.

'Сонливость.

Преходящее головокружение (через 1— роксидаз Оказывает экстратиреоидное дейст вие на периферии (тормозит превращение Т4 i Т., путем образования реверсивного Т3 (рТ3)_

Фармакокинетика

Абсорбция быстрая Биодистушшсть — 65—75% Связь с белками плазмы — 80%. Метаболизиру- ется в печени. Т,/? — 1—2 ч

■ Аутоиммунный тиреоидит с тиреотоксикозом.

■ Предоперационная подготовка больных с тирео­токсикозом и послеоперационная терапия.

Способ применения и дозы

Внутрь не разжевывая, после приема пищи, за-

Взрослым и детям старше 10 лет — по 75— 100 мг/сут, в тяжелых случаях и после предше­ствующей нагрузки йодом—до 300—600 мг, под­держивающая доза — 25—150 мг/сут Детям от

6 до 10 лет начальная доза — 50—150 мг/cyi, под­держивающая — 25—50 мг/сут; новорожден­ным —• 5—10 мг/кг/сут в 3 приема (при отсу гствии эффекта дозу увеличивают в 1,5—2 раза), поддер­живающая доза — 3—4 мг/кг/сут



  

© helpiks.su При использовании или копировании материалов прямая ссылка на сайт обязательна.