|
|||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
эффекты. Кроме того, гидрокортизон измен»» ■' иммунный ответ организма Гидрокортизон > рошо всасывается из ЖКТ. 78 страницаСпособствует накоплению гликогена в печени, повышает концентрацию глюкозы в крови, вызывает увеличение выведения азота с мо- Оказывает противовоспалительное, иммуно- депрессивное и противоаллергическое действие Противовоспалительный эффект обусловлен угнетением фосфолипазы А2, что приводит к торможению синтеза Pg, снижению выделения мак- рофагального хемотаксического фактора, уменьшению миграции макрофагов и лимфоцитов в очаг воспаления, стабилизации мембран лизосом и предотвращению выделения лизосомальных ферментов. Иммунодепрессивное действие связано со снижением количества иммунокомпетентных клеток, уменьшением связывания Ig с клеточными рецепторами, подавлением бласттранс- формации В-лимфоцитов, снижением количества интерлейкинов, цитокинов, циркулирующих иммунокомплексов, фракций комплемента. Увеличивает выведение Са2+ с мочой, активирует резорбцию костной ткани, повышает активность остеокластов, снижает — остеобластов. Стимулируя ферментные системы печени, активирует глюконеогеиез Обладая катаболичес- ким действием, увеличивает распад белков. Ока- зывая липолитическое действие, повышает концентрацию жирных кислот в крови Снижает выработку АКТГ передней долей гипофиза (принцип отрицательной обратной связи), что следующую атрофию коры надпочечников. Длительность действия — 6—8 ч Фармакоки нетика Абсорбция быстрая и практически полная в верхних отделах тощей кишки. Пища несколько замедляет скорость абсорбции, но не уменьшает ее степень. ТСтак — 0,5—1,5 ч. Подвергается сначала пресистемному метаболизму, при котором происходит превращение в активный метаболит — гидрокортизон Связь с белками плазмы — 90°о. Быстро метаболизируется в печени, почках, периферических тканях с образованием неактивных метаболитов, которые выводятся в основном почками. Т|/2 — около 1,5 ч
П роти вопоказания ■ Гиперчувствительность Предостережения, контроль терапии В ходе лечения необходимо контролировать вну- Отмена осуществляется постепенным снижением дозы (опасность синдрома «отмены»); чем более продолжительный курс лечения, тем более медленным должно быть снижение дозы. димо тщательное наблюдение за динамикой рос- контакте с больными корью или ветряной оспой, профилактически назначают специфические Ig У детей в период роста ГКС должны применяться только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением лечащего врача. ■ при паразитарных и инфекционных заболеваниях вирусной, грибковой или бактериальной природы (в настоящее время или недавно перенесенных, включая недавний контакт с больным) — простой герпес, опоясывающий герпес тентный туберкулез Применение при тяжелых инфекционных заболеваниях допустимо только на фоне специфической терапии, ■ в поствакцинальный период (период длительностью 8 недель до и 2 недель после вакцинации), лимфаденит после прививки БЦЖ. Им- мунодефицитные состояния {в тч. СПИД или ВИЧ-инфицирование); ■ при заболеваниях пищеварительной системы: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, неспецифический язвенный колит с угрозой перфорации или аб- сцедирования, дивертикулит; ■при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, в т.ч недавно перенесенном инфаркте миокарда (у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение
цовой ткани и вследствие этого - дечной мышцы), ; ческой сердечной недостаточности, артери; ■ дезориентация; ■ эйфория; ■ маниакально-депрессивш
нарушение толерантности к угл гипотиреоз, болеэ
■ при тяжелой хронической почечной и/или п« ченочной недостаточности, нефроуролитиазе, ■ при гипоальбуминемии и состояниях, предра( ■ при системном остеопорозе, миастении gravi остром психозе, ожиренни (ГО—IV степени), п< лиомиелите (за исключением формы бульба|: ного энцефалита), открыто- и закрытоугольнс глаукоме, беременности, в период лактации. Побочные эффекты Частота развития и выраженность побочны 1сят от длительности применеюъ ■ головокружение; ■ вертиго; ■ псевдоопухоль мозжеч ■ головная боль. ■ судороги. Со стороны органов чув! ■ задняя субкапсулярна! можным повреждением зрительного нерва ■ склонность к развитию вторичных бактериалл- ных, грибковых или вирусных инфекций г ■ трофические изменения роговицы;
блюдения циркадного ритма назнг Со стороны эндокринной систе! ■ снижение толерантности к глюта ■ «стероидный» сахарный диабет ■ отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков); ■ повышенное потоотделение. Со стороны опорно-двигательного аппарата: ■ замедление роста и процессов окостенения уде тей {преждевременное закрытие эпифизарньга ■ остеопороз {очень редко — патологические^ реломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), ■ разрыв сухожилий мышц;
Л
Ланреотид (Lanreotide) идных опухолей — ощущение жара, диарея - 1 раз в 10 дней Противопоказания ■ Гиперчувствительность ■ Беременность. ■ Период лактании Предостережения, контроль терапии Лечение проводится в специализированных у» реждениях Каждая инъекция, после которой[51] шприце остается ЛС больше, чем предусмоцЩ' инструкцией, должна регистрироваться Больным сахарным диабетом лечение пров - дят под постоянным контролем гликемии, 0 сахарном диабете 1-го типа доза инсулина д( - на быть уменьшена на 25%, с последующей щ ! рекцией в зависимости от концентрации глюкозы в крови. При карциноидных опухолях ЖКТ лечение* чинают после устранения кишечной обструга» Перед началом лечения и каждые 6 меся» терапии следует проводить УЗИ желчного п$ зыря. Появление выраженной и длительной стеат реи не требует дополнительного назначения па„ креатина При почечной и печеночной недостаточной* необходимо периодически контролировать фу!-- Побочные эффекты Со стороны пищеварительной системы: ■ снижение аппетита; ■ тошнота, ■ рвота; ■ метеоризм; ■ размягчение каловых масс (вплоть до развита диареи); ■ стеаторея; ■ при длительном применении — бессимптом ный холелитиаз. Местные реакции: ■ гиперемия; ■зуд; ■ жжение и болезненность в месте введения Другие эффекты: ■ гипергликемия; ■ изменение толерантности к глюкозе ■ дисменорея (в т.ч межменструады Со стороны пищеварительной систев Передозировка
Зраже Контрац в/мат.
Группы и ЛС
Механизм действия
ствует имплантации оплодотворенной яйце- гки. Увеличивает вязкость цервикальной слило препятствует продвижению сперматово- Фармакокинетика При приеме внутрь быстро всасывается в ЖКТ, | Ten** в плазме — 2 ч. ;таболизируется в печени Т1/2 — 2—7 ч. вдится с мочой (60%) и калом (4<Fr). Прони- в грудное молоко Показания внная посткоитальная контрацепция у ин с регулярным менструальным циклом Синонимы Микролют (Германия), Мирена (Финляндия), Постинор (Венгрия), Эскапел (Венгрия) Левотироксин натрий (Levothyroxine sodium)
Способ применения и дозы Внутрь, после полового акта в течение позднее 72 ч — 0,75 мг, через 12 ч noi жрвой дозы принимают еще 0,75 мг. Возможен прием не более 4 таблетс Если в течение 2 ч после приема та( эмен веществ. Механизмы метаболичес» ают рецепторное связыва* также регулирование пот. ионов вне и внутри клетки
и ЦНС вт выработку тирот- поталамуса и тирео- Клинический эффект при гипотиреозе проявляется через 3—5 суток. Диффузный зоб уменьшается или исчезает в течение 3—6 месяцев, при поздних узловых стадиях значительная редукция размеров щитовидной железы отмечается в 30*5- случаев, но почти у всех пациентов предупреждается ее дальнейший рост Фармакокинетика Всасывается в тонком кишечнике на 70—80^1 (при приеме натощак). Прием пищи снижает всасываемость ТСтюс — 6 ч Связь с белками плазмы — 9 9% Метаболизм происходит главным образом в печени, головном мозге и мышцах в виде монодейодирования левотироксина с образованием трийодтиронина (Т3) с более выраженным, чем у тироксина, гормональным действием и неактивных продуктов. Небольшое количество ЛС подвергается дезаминированию и декарбоксилиро- ванию с образованием тетрайодтироуксусной кислоты, а также конъюгированию с серной и глюкуроновой кислотами {в печени). Tj/2 составляет примерно 6—8 дней реосп I (после операции) 150—300 мкг/сут Для проведения диагностического тес» кратно, в дозе 3 мг, утром натощак или легкого завтрака. Прием производится ва лю до планируемого радиоизотопного и* вания щитовидной железы. При через 2 недели после применения можг произведено повторное его применени У пациентов с заболеваниями серд( диетой системы левотироксин натри ой начальной дозе, увеличу : большими интервала! I ЭКГ рапии гипотиреоза лечение следует иачива постепенно. Для пожилых пациентов ная доза 25 мкг, которую затем повышают j
Предостережения, контроль терапии
Показания ■ Гипотиреоз различного генеза {в т.ч при беременности), дефицит гормонов щитовидной железы, рецидив аоба (профилактика после резекции), эутиреоидный доброкачественный зоб, дополнительная терапия тиреотоксикоза тире- остатическими ЛС после достижения эутиреоидного состояния {не при беременности). ■ Рак щитовидной железы (подавляющая терапия, после удаления щитовидной железы — ■ В составе комплексной терапии, болезнь Грейвса, аутоиммунный тиреоидит, тест на подавление функции щитовидной железы. Способ применения и дозы Внутрь, с небольшим количеством жидкости. При гипотиреозе, начальная доза — 25— 100 мкг/сут, поддерживающая — 125—250 мкг/ сут, детям начальная доза — 12,5—50 мкг/сут, поддерживающая — 100—150 мкг на 1 м2 поверхности тела При врожденном гипотиреозе: детям в возрасте до 6 месяцев — 8—10 мкг/кг/сут, в возрасте 6—12 месяцев — 6—8 мкг/кг/сут, 1— 5лет — 5—6 мкг/кг/сут, 6—12 лет — 4— 5мкг/кг/сут. При эндемическом зобе лечение начинают с 50 мкг/сут, с постепенным повышением до оптимальной — 100—200 мкг/сут. При эутиреоидном зобе и профилактике его рецидива после резекции: взрослым: 75—200 мкг/ сут, детям —12,5—150 мкг/сут мцеятрацию ТТГ, пов! При длительно существующем многоузли> зобе перед началом лечения следует провеса стимуляционный тест с тиреотропин-рилив В большинстве случаев при гипотиреозе ме1 болический статус следует восстанавливать i степенно, особенно у больных пожилого возра< сердечко-сосудистл, во II—III триместр! ги дозу обы :ть гипофизарного ил> гиреоза сомпенсирована до начала терапии), еваниях сердечно-сосудистой системы ишемической болезни сердца, стенокар атеросклерозе, артериальной гиперт» нфаркте миокарда в анамнезе); ном и несахарном диабете, льабсорбции (может потребовать-
При одновременном применении повышается концентрация ЛС в крови Синонимы L-Тироксин-Акри (Россия), L-Тироксин-Фар- мак (Украина), L-Тироксин 50 Берлин Хеми (Германия), L-Тироксин 100 Берлин Хеми (Германия), Баготирокс (Аргентина), Левотироксин (Россия), Натрия левотироксин (Германия), Эу- тирокс (Германия)
Передозировка сроченный на неско ю. назначена ние ГКС, плаз: Взаимодействие
эпрямые иикоагулянты, трицикл ические антидепрессанты Инсулин, пероральные гипогликемические ЛС, сердечные 1К03ИДЫ Колестирамин, колесгипол, алюминия гидроксид Результат Оказывают влияние на синтез, секрецию, распределение Снижает эффект Фармакокинетика Абсорбция — 05^о (в те риод — 4—8 ч Связь с i Т,/2 — 2,5 суток. ■ Кретинизм. ■ Цереброгипофизарны реоидным состоянием
гский зоб {профи- з) железы (супрессионная те- 1тиреоза. Способ применения и дозы Внутрь, за 30 мин до еды При гипотиреоидных состояниях назначают по 25 мкг/сут, при необходимости дозу увеличивают на 25 мкг/сут каждые 1—2 недели, поддерживающая доза — 25—75 мкг/сут. При микседеме начальная доза — 5 мкг/сут; через каждые 1—2 недели повышают на 5— 10 мкг, при достижении дозы 25 мкг/сут дальнейшее повышение осуществляют на 5—25 мкг/сут каждые 1—2 недели. Поддерживающая доза составляет 50—100 мкг/сут При нетоксическом зобе начальную дозу (5 мкг/сут) увеличивают на 5—10 мкг каждые 1 —2 недели, поддерживающая доза—75 мкг/сут. При кретинизме начальная доза — 5 мкг/сут, затем дозу повышают на 5 мкг /сут с интервалом 3—4 дня до достижения эффекта. При супрессивной пробе с Т3. при повышенном поглощении 13Ч щитовидной железой назначают в дозе 75—100 мкг/сут в течение 7 суток, затем пробу повторяют. У детей и пожильга: начальная доза—5 мкг/сут, затем ее постепенно повышают на 5 мкг/сут. Противопоказания ■ Гиперчувствительность. ■ Нелеченый тиреотоксикоз. ■ Ишемическая болезнь сердца (инфаркт миокарда, стенокардия III—IV ф.к.). ■ Миокардит. ■ Нелеченая надпочечниковая недостаточность. ■ Кахексия Предостережения, контроль терапнн Непригоден для длительной терапии. При назначении с непрямыми антикоагулянтами и пе- роральными гипогликемическими JIC необходим
Побочные эффекты ■ Аллергические реакции ■ Прогрессирование сердечной недостаточно^ и стенокардии. Передозировка Симптомы; тиреотоксикоз (сердцебиение, ар" мии (в т.ч тахикардия), повышенное потом* ление, тревожность, раздражительност ь.» повышение температуры тела, рвота, голова боль, дисменорея) Лечение- индукция рвоты, активированнымуг- Взаимодействие Группы и J1C Гипоглике- мические ЛС Колестирамин Непрямые антикоагулянты, сосудосуживающие ЛС Пероральные контрацептивы Фенитоин, салицилаты, дикумарол, фуросемид (в больших дозах), клофибрат, антидепрессанты, сердечные гликоэиды, кетамин I . Манинил®1,75 I ^ (Maninil® 1,75) Berlin-Chcmie (Германия), произведено Bcrlin-Chemie/Menarini Pharma GmbH (Германия/Италия) Противопоказания ■ Сахарный диабет 1-го типа (инсулинозависимый) ■ Декомпенсация обмена веществ (диабетический кетоацидоз, прекома, кома) ■ Тяжелые заболевания печени и почек. ■ Известная аллергия к сульфаниламидным ЛС и другим производным сульфонилмочевины. ■ Кормление грудью. Предупреждения, контроль терапии Лечение инсулинонезависимого диабета Манн- нилом® 1,75 требует проведения регулярного «Mai Побочные эффекты При пропуске приемов пищи, передозировке ЛС, при усиленных физических нагрузках, а также при интенсивном употреблении алкоголя возможно нежелательное снижение уровня сахара Со стороны ЖКТ. ногда случг Со стороны системы крови: ■ редко — тромбоцитопения, гранулоцитопения, эритроцитопения вплоть до панцитопении, ■ в отдельных случаях — гемолитическая анемия ции повышенной чувстви гельности: редко — повышенная чувствительность к яркому солнечному свету и УФ-лампам (так называемая фоточувствительность);
абычное время, при этом не разрешается принимать более высокую дозу Противопоказания 4а есгная из анамнеза повышенная чувствительность к глибенкламиду и/или другим производным сульфонилмочевины, сульфаниламидам, мочегонным (диуретическим) средствам, содержащим в молекуле сульфонамидную [ группу, и пробенециду, т к. могут возникать пе- I рекрестные реакции ■ Сахарный диабет 1-го типа ■Диабетический кетоацидоз, диабетическая пре- ■ Состояние после резекции поджелудочной же- ■■ Тяжелые нарушения функции печени ' ■Тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина < 30 мл/мин) ■ Некоторые острые состояния (например, декомпенсация углеводного обмена при инфекционных заболеваниях, ожогах, травмах или после больших хирургических операций, когда показано проведение инсулинотерапии) ■ Лейкопения. ■ Кишечная непроходимость, парез желудка. I «Состояния, сопровождающиеся нарушением [ всасывания пищи и развитием гипогликемии. I ■ Период беременности и кормления грудью Предостережения, контроль терапии I Необходимо регулярно контролировать концентрацию глюкозы в крови натощак и после при- [ Следует предупредить пациентов о повышенном риске возникновения гипогликемии в случаях приема этанола (в тч возможно развитие дисуль- фирамоподобного синдрома: абдоминальные боли, тошнота, рвота, головная боль) и при голодании. Врач должен тщательно рассмотреть вопрос о назначении Манинила® 3,5 больным с нарушением функции печени и почек, а также при гипофункции щитовидной железы, передней доли гипофиза или коры надпочечников. Необходима коррекция дозы Манинила® 3,5 при физическом и эмоциональном перенапря- Во время лечения не рекомендуется заниматься деятельностью, требующей концентрации внимания и быстроты психомоторных реак- При каждой смене врача (например, при госпитализации в больницу, при заболевании в отпуске) больной обязательно должен сообщить лечащему врачу о том, что страдает сахарным диабетом. В период до установления оптимальной дозы или при смене JIC, а также при нерегулярном приеме Манинила® 3,5 возможно снижение способности к вождению автомобиля, к управлению различными механизмами, к занятиям другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций. С осторожностью назначать: ■ при лихорадочном синдроме; ■ при заболеваниях щитовидной железы (с нарушением функции); ■ при гипофункции передней доли гипофиза или коры надпочечников; ■ при алкоголизме; ■ больным пожилого возраста из-за вероятности развития гипогликемии. Побочные эффекты Самым частым нежелательным действием при лечении Манинилом® 3,5 является гипогликемия (низкое содержание глюкозы в крови). Это состояние может принимать затяжной характер и способствовать развитию тяжелых состояний вплоть до коматозного, угрожающего жизни больного или заканчивающегося летально. При вялотекущем процессе, диабетической полинеиропа- тии или при сопутствующем лечении симпатоли- тическими средствами типичные предвестники гипогликемии могут быть слабовыраженными или отсутствовать совсем Причинами развития гипогликемии могут быть передозировка ЛС, неправильное показание, нерегулярный прием пищи, пожилой возраст больных, рвота, диарея, большие физические нагрузки, заболевания, снижающие потребность в инсулине (нарушения функции печени и почек, гипофункция коры надпочечников, гипофиза или щитовидной железы), злоупотребление алкоголем, а также взаимод ействие с другими ЛС (см. ниже). Симптомами гипогликемии являются сильное чувство голода, внезапное обильное потоотделение, сердцебиение, бледность кожных покровов, парестезия в полости рта, дрожь, общее беспокойство, головная боль, патологическая сонливость, расстройства сна, чувство страха, нарушение координации движений, временные неврологические расстройства (например, расстройства зрения и речи, проявления парезов или параличей или измененные восприятия ощущений) При прогрессировании гипогликемии возможна потеря больным самоконтроля и сознания, часто у такого больного имеется влажная холодная кожа и предрасположенность к судорогам Со стороны пищеварительной системы: ■ редко возникающие тошнота, отрыжка, рвота, «металлический» привкус во рту, чувство ■лудке. боли в живот( ■ в отдельных случаях были описаны временное повышение активности печеночных ферментов (Г1ЦТ, ГПТ, щелочная фосфатаза) в сыворотке крови, лекарственный гепатит и желтуха. Кожные аллергические реакции: ти 40% раствор декстрозы, 1—2 мг г, _ в/м. После восстановления сознания болда* необходимо дать пищу, ботатую легкоусв^ емыми углеводами (во избежание повтя развития гипогликемии). Взаимодействие_________________ | покраснение кожи; точечные кровоизлш н фотосенсибилизация ачалом развития тяжелых состояний, сопро- зждаемых одышкой и снижением АД вплоть до вступления шока, угрожающего жизни больно- ). Описаны отдельные случаи тяжелых генера- Группы и ЛС Алкоголь (злоупотребление) циклоспорин. Результат Усиливает гипогликемическ действие Манинила® I; Могут, с одной стороны ослаблять, а с другой усиливать гипогликемиче- ское действие Манинила® 3,5 Уменьшают гипогликемическое _ действие Манинила®.'k
■ редко отмечаются тромбоцитопения, эритропения или очень редко — лейкоцитопения, аг- ранулоцитоз, ■ в единичных случаях развивается гемолитическая анемия или панцитопения. Другие г ■ временное появление белка в моче, ■ нарушения зрения и аккомодации, еле его употребления, выражающаяся оелож- о стороны органов кровообращения и
Передозировка Симптомы, острая передозировка Манинила® 3,5, как и длительное применение JIC в повышенных дозах, может вызывать тяжелые, «затяжные» гипогликемии, в редких случаях угрожающие жизни больного Лечение, легкие состояния гипогликемии, а именно первые предвестники его, пациент может устранить сам, немедленно съев кусочек сахара, варенье, мед, выпив стакан сладкого чая или раствор глюкозы Поэтому пациенту очень важно всегда иметь при себе несколько кусочков рафинада или кондитерские изделия (конфеты). Кондитерские изделия, изготовленные специально для больных сахарным диабетом, в таких ситуациях не помотают. Если пациент не может сразу устранить симптомы гипогликемии, то ему необходимо немедленно вызвать врача При расстройстве сознания — в/в ввес- Р-адреноблокаторы, клонидин, гуанетидин и резерпин. с центральным действия______ Ингибиторы АПФ, другие пероральные гипогликемические ЛС (например, бигуаниды) и инсулин, хлорамфеникол, клофибрат и аналоги, производные кумарина, Наряду с усилением гипогликемического действия могут ослаблять ощущение предвестников гипогликемии Усиливает гипогликемическое действие Манинила® 3,5 Показания ■ Сахарный диабет 2-го типа (инсулинонезави-
|
|||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|