Хелпикс

Главная

Контакты

Случайная статья





эффекты. Кроме того, гидрокортизон измен»»  ■' иммунный ответ организма Гидрокортизон > рошо всасывается из ЖКТ. 73 страница





 


Группы и /1C

пероральные

контрацептивы

Варфарин

Ингибиторы АПФ

(катоприл,

эналаприл),

блсжаторы

Н2~гистаминовых

рецепторов

(циметидин),

противогрибковые

ЛС (миконазол,

флуконазол), НПВС

(фенилбутазон,

Снижает (незначительно) гипокоагуляцию, вызываемую варферином Усиливают эффект

Механизм действия

Пероральное гипогликемическое средство, про изводное сульфонилмочевины II поколения. Об ладает панкреатическим и внепанкреатическим эффектами. Стимулирует секрецию инсулина путем снижения порога раздражения глюков Р-клеток поджелудочной железы, повышает чувствительность к инсулину и степень его свя­зывания с клетками-мишенями, увеличивав» высвобождение инсулина, усиливает влияни. инсулина на поглощение глюкозы мышцами $ печенью, тормозит липолиз в жировой ткани. Выраженность гипогликемического действии зависит от числа функционирующих Р-клеток, Оказывает также гиполипидемическое, фи$- ринолитическое действие, подавляет агрегацию тромбоцитов, обладает мягким диуретическим


 


•Н),

фибраты (клофибрат,

Гиг

;емическс 10—30 мин поел

— 1,5—2 ч, длит

вие начинается ч< а, максимум дейст- ь —20—24 ч


                 
 
   
   
   
Способ применения и дозы Величина дозы зависит от возраста, тяжести чения диабета, концентрации глюкозы крови: Назначают внутрь, за 30 мин до еды. Нача ная суточная доза быстродействующей ф мы — 5 мг перед завтраком, если эффект отсут­ствует, доза увеличивается на 2,5—5 мг при по стоянном контроле концентрации глюкозы
Глипизид (Glipizide) Форма выпуска Табл. Табл с контролир t
а — 45 мг Кратность приема — 1 р/сут, при до- е от 15 мг—2—4 р/сут. При переводе с инсули- а либо других гипогликемических JIC следует

 

 

■ лихорадочном синдроме;

алкоголизме;

■ заболеваниях ЖКТ, приводящих к изменению времени нахождения JIC в кишечнике (кишеч­ная непроходимость, парез желудка, диарея)


 


Противопоказания

■ Гиперчувствительность.

■Беременность

■Заболевания, требующие назначения инсули­на (сахарный диабет 1-го типа, диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома, ги- лероалолярная кома, обширные ожот, боль­шие хирургические вмешательства, тяжелые травмы и инфекционные заболевания).

пищи, суточную кривую концентрации глюкозы

Необходима коррекция дозы при надпочечни­ковой недостаточности, заболеваниях щитовид­ной железы (шпотиреоз или тиреотоксикоз), физическом и эмоциональном перенапряжении,

В случае хирургических вмешательств или при декомпенсации диабета необходимо учиты­вать возможность применения инсулина.

Счедует предупредить пациентов о повышен­ном риске возникновения гипогликемии в случаях приема этанола (в тч возможно развитие дисуль- фирамоподобных реакций: боль в животе, тошно- та. рвота, головная боль), НПВС, при голодании

Клинические проявления гипогликемии могут маскироваться при приеме р-адреноблокаторов,

На фоне длительного применения может раз­виваться привыкание к гапогликемическому дей­ствию и снижение эффективности глипизида

Толбутамид (представитель группы произ­водных сульфонилмочевины) приводит к досто­верному увеличению смертности от сердечно­сосудистых заболеваний по сравнению с дието­терапией или инсулинотерапией (нельзя полно­стью исключить аналогичное действие других производных сульфонилмочевины)

В период лечения необходимо соблюдать осто­рожность при вождении автотранспорта и заня­тии другими потенциально опасными видами де­ятельности, требующими повышенной концент- тревожноеп

перед глазами,

бледность кожн сердцебиение, головная боль;

нервозность, «кошмарные» сг бессонница;

я зуд;

мультиформная экссудативная эритема (в i синдром Стивенса—Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (син ром Лайелла); фотосенсибилизация

гтение костномозгового кроветворения (ак зинофилия, тромбоцитопения)

‘чеиочнйя недостаточност* ;ченочная порфирия,

Со стороны органов чувств;

■ затуманенность видения,

Другие эффекты:


■ дисульфирамоподобные реакции

Передозировка

вышенное потоотделение, резкая сердцебиение, тремор, тревожное?] боль, бессонница, раздражительное сия, отек мозга, нарушение речи и; рушение сознания), гипогликемичес Лечение* если пациент в сознании, в нять сахар, при потере сознания — розу (в/в болгосно — 40—50% раст инфузия 10% раствора), 1—2 мгглю: в/м или в/в, контроль концентрации крови через каждые 15 мин, а также

литов крови. После восстановление необходимо дать больному пищу, бс коусвояемыми углеводами (во изб? вторного развития гипогликемии)


 

 

Взаимодействие Группы и Л с

Антити реоидн ые и миелотоксические средства

Барбитуреты, ГКС, адреностимуляторы (эпинефрин. клонидин), противозпилепти- ческие ЛС (фенитоин),

БМКК, ингибиторы

карбоангидразы

(ацетазоламид),

тиазидные диуретики,

хпорталидон,

фуросемид,

триамтерен,

аспарагиназа,

баклофен, даназол,

диазоксид,

изониазид, морфин, ритодрин, сальбутамол, тербуталии, глюкагон, рифампицин. гормоны щитовидной железы, соли LT, в высоких дозах — никотиновая кислота, хлорпромазин. пероральные контрацептивы и эстрогены

Ингибиторы АПФ Усиливают эффект

(каптоприл,

эналаприл),

блокаторы фенфлурамин,

гуанетидин, пентоксифиллин, тетрациклин, теофиллик блокаторы канальцевой секреции, резерпин, бромокриптин, дизопирамид, пиридоксин, инсулин.

Увеличивают риск нарушения костномозго­вого кроветворения (вт.ч развитие тромбоцитопении)

Глюкагон (Glucagon)

Механизм действия

Физиологический антагонист инсулина. С вает гипергликемическое и спазмолити’

юванно, через GS-белки, активирует адени- 1иклазу -— фермент, переводящий АТФ в к№Ф, который в свою очередь повышает ак- ивность фоефорилазы. Последняя расщепляет гикоген в печени и мышцах до глюкозы и инак- «вирует гликогенсинтетазу, таким образом про­ходит стимуляция гликогенолиза и глюконео-

В других тканях (миокард, гладкие мышцы) >збуж; ров, ув<

>шает расслабление гладкой мускулату­ры желудка и кишечника. Стимулирует высво­бождение катехоламинов. Оказывает положи­тельный ино- и хронотропный эффекты

дении — 15—26 мин, при п/к t 45 мин, продолжительность эффекта — 90 мин.

Время наступления спазмолитического эф­фекта при в/м введении — 8—10 мин (4—7 мин после дозы 2 мг), продолжительность действия зависит от дозы и составляет для 1 мг — 12— 27 мин, для 2 мг — 21—32 мин. При в/в введении эффект наступает через 45 сек — 1 мин, продол­жительность действия при дозе 0,25—0,5 мг —

9- 17 мин. при дозе 2 мг — 22—25 мин

Фармакокинетика

ТСтах — 20 мин при п/к введении, 13 мин — при в/м введении. Стах при в/м введении — 6,9 нг/мл, при п/к введении — 7,9 нг/мл.

Т|/2 — 3-—6 мин для глюкагона животного происхождения, 8—18 мин — для глюкагона, полученного методом генной инженерии. Мета- бйлизируется в печени, почках, плазме, тканях в ходе ферментного протеолиза Выводится

1 — 30-

При исследовании желудка — 0,5 мг в/в или

2 мг в/м, при исследовании толстой кишки —

2 мг в/м за 10 мин до начала процедуры

Интоксикация Р-адреноблокаторами — в/в инфузионно из расчета 5—150 мкг/кг. затем в/в капельно, со скоростью 1—5 мг/ч.

Интоксикация БМКК — однократно в/в, в дозе

2 мг, поддерживающие дозы подбираются инди­видуально, в зависимости от состояния больного Обструкция пищевода инородными телами — в/в 0,5—2 мг (при необходимости — повторно через 10—12 мин).

Перед введением глюкагон растворяют при­лагаемым растворителем, не применяют в кон­центрации, превышающей 1 мг/мл, если глюка-

■Феохромоцитома (стимулирует выброс кате-

ние АД)                 ^ В& Ь Р

■Для в/в введения (дополнительно) — инсули- нома (возможно парадоксальное развитие ги­погликемии), сахарный диабет (увеличивается


 


использовать немедлени Побочные эффекты

Другие эффекты:

■ гипокалиемии (выраж гия, судороги отдельн

Передозировка Симптомы тошнота, «неукрот] рея, гипокалиемия, дегидрап

Взаимодействие

Группы и ЛС

Р-адреноблокаторы

Результат

Введение глюкагона может привести к развитию вь раженной тахикардии и повышению АД

Глюкагон снижает действие

Усиливает действие

Механизм действия

Глюкованс представляет собой фиксированную комбинацию двух пероральных гипогликемиче ских средств различных фармакологически: групп: метформина и глибенкламида

Метформин относится к группе бигуанидов и снижает уровень глюкозы в сыворотке крови эа счет повышения чувствительности периферич(' ских тканей к действию инсулина и усиления за­хвата глюкозы Метформин снижает всасыванк углеводов в ЖКТ и тормозит глюконеогенез е

ятное действие на липидный состав крови, сни­жая уровень общего холестерина. ЛПНП и тр»

Глибенкламид относится к группе произвол ныхеульфонилмочевины II поколения. У ровее* глюкозы при приеме глибенкламида снижаете] в результате стимуляции секреции инсулин: р-клетками поджелудочной железы.

Фармакокинетика

(. При приеме внутрь абсорбция к ЖКТ составляет 48—84%. Время достижент максимальной концентрации — 1—2 ч, объем рас пределения — 9—10 л. Связь с белками плазш составляет 95%. Почти полностью метаболизиру ется в печени с образованием двух метаболитов, один из которых ми, а другой — с желчью. Т, /2 — от 3 до 10—16 Метформин пос ле приема внутрь абсорбиру­ется из ЖКТ достаточно полно, в кале обнару живается 20—30% дозы Абсолютная биодосту^ ность составляет от 50 до 60%. При одновреме) ном приеме пищи абсорбция метформина chi жается и задерживается. Метформин быстр распределяется в ткани, практически

Подвергае степени и выводится приблизительно 9—12

Показания

болизму 1


 


Глкжованс (Glucovance)

Мерк Сактэ С.А.С. (Франция)


 


Глибенкламид/метформин (Glibenclamide/Metformin) Гипогликемические средства для nepopaj применения (производное сульфонилмоч<

II поколения + бигуанид)

Способ применения и дозы

Дозу определяет врач индивидуально для: дого пациента, в зависимости от уровня

]0 мг/2,5 мг в день При за 'вующей комбинированной ном и глибенкламидом назначают

етки следует принимать во время еды Максимальная суточная доза составляет 4 таб- втки Глюкованса 500 мг/2,5 мг или Глюкованса

Противопоказания

| Диабетический кетоацидоз (Диабетическая прекома и кома.

| Почечная недостаточность или нарушение фувк- ции почек (уровень креатинина выше 135 моль/л для мужчин и более 110 ммоль/л для женщин). (Острые состояния, которые могут приводить к изменению функции почек, дегидратация, тя­желая инфекция, шок, внутрисосудистое вве­дение йодсодержащих контрастных средств. Острые или хронические заболевания, кото­рые сопровождаются гипоксией тканей сер­дечная или дыхательная недостаточность, не­давний инфаркт миокарда, шок.

Печеночная недостаточность

Порфирия

Беременность.

Период грудного вскармливания Одновременный прием миконазола Инфекционные заболевания, большие хирур­гические вмешательства, травмы, обширные ожо- и другие состояния, требующие проведения инсулинотерапии.

Нарушение функции печени

Хронический алкоголизм, острая алкогольная

интоксикация.

1тацидоз (в тч в

г 48 ч

; 48 ч после проведения радиоизотопных «нтгенологических исследовании с введе- йодсодержащего контрастного вещества Соблюдение глюкалорийной диеты (менее [/сут)

■Не рекомендуется применять Глюкованс у лиц старше 60 лет, выполняющих тяжелую физи­ческую работу, что связано с повышенным ри­ском развития у них молочнокислого ацидоза

Предостережения, контроль терапии

На фоне лечения Глюковансом необходимо регу­лярно контролировать уровень гликемии нато­щак и после еды Если во время лечения Глюковансом появи­лись рвота и боли в животе, сопровождаемые мышечными судорогами или общим недомогани­ем, необходимо прекратить прием, поскольку указанные симптомы могут быть признаками

За 48 ч до хирургического вмешательства или в/в введения йодсодержащего рентгеноконтра­стного средства прием Глюкованса следует пре­кратить. Лечение Глюковансом рекомендуется возобновить через 48 ч.

Во время лечения не принимать алкоголь.

Во время лечения Глюковансом не следует за­ниматься деятельностью, требующей концент­рации внимания и быстроты психомоторных ре-

В период лечения Глюковансом необходимо информировать врача о планируемой беремен­ности и о наступлении беременности При плани­ровании беременности, а также в случае на ступ-

са ЛС должно быть отменено и назначено лече­ние инсулином

Глюкованс противопоказан при грудном вскарм-

способности проникать в грудное молоко С осторожностью назначать при:

■ лихорадочном синдроме,

■ заболеваниях щитовидной железы (с наруше­нием функции);

■ гиперфункции передней доли гипофиза или

■ алкоголизме

Побочные эффекты Обусловленные метформином:

■ тошнота, рвота, боли в животе, потеря аппети­та являются частыми симптомами в начале ле­чения, в большинстве случаев проходят само­стоятельно, не требуют специального лечения.

томов рекомендуется принимать ЛС в 2 или

3 приема; медленное повышение дозы также

[ерен.

привкус,

шобластная анег

Обусловленные глибс гипогликемия, крапивница, сыпь, к тошнота, рвота,

лейкопения, тромбоцитопения,

редко — агранулоцитоз, гемолитическая ан<

мия, панцитопения;

■ «антабусный эффект» при приеме алкоголя

Передозировка

Симптомы передозировка или наличие факт! ров риска могут провоцировать развитие лакта1


ацидоза, т.к. в состав Глюкованса входит мет­формин Передозировка также может привести

составе ЛС глибенкламида Симптомы гипогли­кемии: чувство голода, повышенная потливость, слабость, сердцебиение, бледность кожных по­кровов, парестезия в полости рта, дрожь, общее беспокойство, головная боль, патологическая сонливость, расстройства сна, чувство страха, нарушение координации движений, временные неврологические расстройства. При прогресси­ровании гипогликемии возможна потеря боль­ным самоконтроля и сознания Лечение лактатацидоз является состоянием, требующим неотложной медицинской помо­щи; лечение лактатацидоза должно прово­диться в клинике Наиболее эффективным ме­тодом лечения является гемодиализ При ги­погликемии легкой или средней тяжести глю­козу или раствор сахара принимают внутрь. В случае тяжелой гипогликемии (потеря со­знания) вводят в/в 40% раствор декстрозы (глюкозы) или глюкагон в/в, в/м, п/к. После восстановления сознания больному необходи­мо дать пищу, богатую углеводами, во избежа­ние повторного развития гипогликемии Кли­ренс глибенкламида в плазме крови может увеличиваться у пациентов с заболеваниями печени. Поскольку глибенкламид активно свя­зывается с белками крови, то JIC не элимини­руется при диализе

Взаимодействие

Группы и ЛС                    Разультат

/1C, усиливающие действие Глюкованса

(повышение риска развития гипогликемии)

риск развития гипогликемических реакций(вплоть до развития комы). В период

следует избегать приема алкоголя и /1C, содержащих алкоголь Р-адреноблокаторы Повышают частоту развития и тяжесть гипогликемии Использование ингибиторов АПФ повышает вероятность развития гигогликемичес- ких реакций у больных сахарным диабетом при лечении производными

и за счет улучшения толерантности к глюкозе и снижения потребности в инсулине

Результат

Может провоцировать развитие гипогликемии (вплоть до развития комы)

производных сульфонил­мочевины и повышает риск развития гипо- гликемических реакций ЛС, ослабляющие действие Глюкованса Р-адреноблокаторы Маскируют такие симпто­мы гипогликемии, как серд­цебиение и тахикардия р-адрено-                      За счет стимуляции

стимуляторы                   р2-адренорецепторов

повышают уровень

Повь шают уровень глике­мии и могут приводить к развитию кетоацидоза Оказывает гипергликеми- ческое действие. При необходимости лечения даназолом и при прекращении приема последнего требуется коррекция дозы Глюкован­са под контролем уровня

Провоцируют развитие кетоацидоза за счет развития функциональной почечной недостаточности

В/в введение йодсодер­жащих контрастных средств может приводить к развитию почечной недостаточности, что в свою очередь приведет к кумуляции ЛС в организме и развитию

В высоких дозах (100 мг/ сут) вызывает повышение уровня гликемии

Хлорпромазин

Регистрационное удостоверение: № ЛС-000304 от 20.05.2005

Глюкофаж ' (Glucophage)

Nycomed (Франция)

Metformin (Metformin)

Пероральные гипогликемизирующие средства

Форма выпуска

Табл., п.о., 500, 850,1000 мг


Механизм действия


 

« плотности и триглицеридов.

Показания

Сахарный диабет 2-го типа (инсулинонезависи­мый) у взрослых при неэффективности дието­терапии (особенно у больных, страдающих ожи­рением).

■В комбинации с инсулином—при сахарном ди­абете 2-го типа, особенно при выраженной сте­пени ожирения, сопровождающейся вторичной резистентностью к инсулину

Способ применения и дозы

1авливаются врачом индивидуально, в за- гасти от уровня глюкозы в крови ильная доза составляет 500—1000 мг/сут Через 10—15 дней возможно дальнейшее посте­пенное увеличение дозы в зависимости от уров­ня гликемии Поддерживающая доза обычно со­ставляет 1500—2000 мг/сут. Максимальная до­за — 3000 мг/сут. Для уменьшения побочных яв­лений со стороны ЖКТ суточную дозу следует разделить на 2—3 приема.

Таблетки следует принимать не разжевывая во время или непосредственно после еды.

Длительность лечения определяет врач. Не прерывать прием JIC без указания врача.

■ Беременность, период грудного вскармливания.

■ Повышенная чувствительность к Глюкофажу

■ Молочнокислый ацидоз (в тч. в анамнезе)

в течение двух дней после проведения радио- изотопных или рентгенологических исследова­ний с введением йодсодержащего контрастного

Предостережения, контроль терапии

За 48 ч до и в течение 48 ч после проведения рентгеноконтрастного исследования (урогра- фия, в/в ангиография) следует прекратить при­ем Глюкофажа

Предупредить больного о необходимости сооб­щить о появлении у него бронхолегочной инфек­ции или инфекционного заболевания мочеполо-

ых органо Необхода

Передозировка

Симптомы, при применении Глюкофажа в дозе 85 г развития гипогликемии не наблюдалось. Од­нако в этом случае наблюдалось развитие мо­лочнокислого ацидоза. Ранними симптомами мо­лочнокислого ацидоза являются тошнота, рвота, диарея, повышение температуры тела, боли в животе, боли в мышцах, в дальнейшем может отмечаться учащение дыхания, головокруже­ние, нарушение сознания и развитие комы

Лечение: в случае появления признаков молочно­кислого ацидоза лечение Глюкофажем необхо­димо немедленно прекратить, больного срочно госпитализировать и, определив концентрацию лактата, уточнить диагноз Наиболее эффектив­ным мероприятием по выведению из организма лактата и Глюкофажа является гемодиализ Проводят также симптоматическое лечение.



япре-

■Нарушение функции почек.

■Острые заболевания, протекающие с риском

1вития нарушения функции почек: дегидра- ;ия (при диарее, рвоте), лихорадка, тяжелые инфекционные заболевания, состояния гипо- 1 (шок, сепсис, почечные инфекции, брон-

Гонадотропин хорионический (Chorionic Gonadotropin)
ков, ановуляторное бесплодие, недостаточ­ность желтого тела (при наличии эстрогенной функции яичников), «суперстимуляция» при проведении вспомогательных репродуктив-

ременности, угрожающий самопроизвольный

тализм, евнухоидизм, гипоплазия тестикул, крипторхизм, адипозогенитальный синдром, гипофизарный нанизм, половой инфантилизм, олигоастеноспермия, азооспермия.

Способ применения и дозы

В/м женщинам для индукции овуляции — одно­моментно 5000—10 ООО ME, для cti функции желтого тела — 1500—5000 ME на 3,6,

е овул]

Для осуществления «суперовуляции» в ходе проведения вспомогательных репродуктивных мероприятий — до 10 000 ME однократно после индукции роста множественных фолликулов, чего достигают в результате стимуляции по ус­тановленной схеме. Забор яйцеклетки произво-

При привычном невынашивании беременно-

агностирована беременность (но не позднее 8 не­дель) и продолжают до 14 недель беременности включительно: в 1-й день — 10 000 ME, далее — по 5000 ME 2 раза в неделю.

При угрозе самопроизвольного выкидыша (ес­ли симптомы появились в первые 8 недель бере­менности)- 10 000 ME первоначально, затем по 5000 ME 2 р/нед, до 14 недель беременности

При задержке полового развития мальчи­ков: по 3000—5000 ME раз в неделю, в течение не менее 3 месяцев Для мужчин — 500— 2000 ME 1 р/сут 2—3 р/нед, в течение 1,5—

3 месяцев

При гипогонадотропном гипогонадизме: 1500— 60П0 ME (в комбинации с менотропинами) 1 р/нед. С целью дифференциальной диагностики крип- торхизма и гипогонадотропного гипогонадизма однократно 5000 ME. При крипторхизме: в возра­сте до 6 лет — 500—1000 ME 2 р/нед. в течение

6 недель, старше 6 лет — 1500 ME 2 р/нед, в тече­ние 6 недель

При идиопатической нормогонадотропной оли- госпермии. 5000 ME еженедельно, в течение 3 ме­сяцев, вместе с менотропинами. При олигоспер- мии и астеноспермии, обусловленных относи­тельной ацдрогенной недостаточностью 2500 ME каждые 5 дней или 10 000 ME 1 р/2 нед в течение

яее наступление менопаузы.

■ Непроходимость маточных труб

■ Тромбофлебит

■ Период лактации.

Предостережения, контроль терапии

У мужчин неэффективен при высоких содер> нияхФСГ

Длительное введение может привести к об Повышает вероятность возникновения мне

Возможны ошибочные результаты при при­менении теста для определения беременности во время лечения гонадотропином ■ние 7 дней после отмены

в подростковом возрасте,

при ишемической болезни сердца;

при артериальной гипертензии;

при хронической почечной недостаточности;

при бронхиальной астме;

Побочные эффекты

■ синдром гиперстимул, яичников с опасностью их разрыва, появле! ЖИДКОСТИ в брюшной и грудной полостях)

■ задержка жидкости,

■ гинекомастия;

■ увеличение тестикул в паховом канале (i крипторхизме)

■ повышенная утомляемое:

■ тревожность, депрессия;

■ аллергические реакции;

■ подавление гонадотропне

Синонимы

Гонадотропин хорионичес* (Нидерланды), Хорагон (Герг

Дексаметазон

(Dexamethasone)

Глюкокортикоидные средства Форма выпуска

Катиы глазные/ушные Мазь глазная Р-р д/ин Табл

Механизм действия

Основным молекулярным механизмом является регуляция экспрессии ряда генов на транскрип­ционном и лосттранскрипционном уровнях, а также негеномные эффекты, проявляющиеся при использовании высоких доз ГКС, которые выказывают биологическую активность за счет связывания с цитоплазматическими глюкокорти- коидными рецепторами, расположенными внутри клеток-мишеней, регулирующих транскрипцию широкого спектра генов Глюкокортикоидные ре­цепторы регулируют транскрипцию глюкокорти- коидозависимых генов за счет двух основных ме­ханизмов. прямого и опосредованного. Во-первых, внутри клетки глюкокортикоидные рецепторы об­разуют димер, который связывается с участками ДНК, получившими название глюкокортикоидот- вечающих элементов, расположенными в промо- торном участке стероидотвечающего гена. Во-вто­рых, глюкокортикоидные рецепторы взаимодей­ствуют с различивши факторами транскрипции или ядерными факторами (NF)

Ядерные факторы, такие как активаторный белок фактора транскрипции (АР-1) и NF-kB, являются естественными регуляторами не­скольких генов, принимающих участие в ичаяун-

нов, их рецепторов, молекул адгезии, протеиназ и других. Важный молекулярный механизм дей­ствия ГКС связан с их влиянием на транскригР- ционную активацию цитоплазматического инги­битора NF-kB—IkBa В зависимости от дозы эф­фекты ГКС могут реализовываться на разных уровнях

Фармакокинетика

После перорального приема быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ Ср^ достигается через 1—2 ч. В крови связывается (60—70%) со специ­фическим белком-переносчиком транскортином. Легко проходит через гистогематические барье­ры (втч. через ГЭБ и плацентарный)

конъюгации с глюкуроновой и серной кислотами) до неактивных метаболитов. Выводится почками (небольшая часть — лактирующими железами) Ti/2 — 3—5 ч, биологический Т, ,, — до 36 ч После в/м инъекции всасывается медленно, максимальное содержание в плазме — через 7— 9 ч Связь с белками плазмы—до 80% (связывает­ся со специфическим белком-переносчиком транс­кортином).

При местном применении в офтальмологии всасывается через роговицу во влагу передней камеры глаза. При воспалении тканей глаза или повреждении слизистой оболочки и роговицы

Показания

■ ревматоидный артрит в фазе обострения;

■ болезнь Аддисона (обычно в сочетании с мине- ралокортикоидами),



  

© helpiks.su При использовании или копировании материалов прямая ссылка на сайт обязательна.