эффекты. Кроме того, гидрокортизон измен»» ■' иммунный ответ организма Гидрокортизон > рошо всасывается из ЖКТ. 72 страница

флурамин, а флуоксетин,гуанети- дин, пентоксифиллин, тетрациклин, теофил- лин, блокаторы канальцевой секреции, резерпин, бромокриптин, дизопирамид пиридо- ксин, инсулин, аллопуринол

Барбитураты, ГКС, Ослабляют э ад реностимул яторы (эпинефрин, клонидин), противоэпилепти- ческие J1C (фенитоин),

БМКК, ингибиторы карбоангидразы (аце- тазоламид), тиазцд- ные диуретики, хпорта- лццон, фуросемид три-

баклофен, даназол.

морфин, ритодрин, сапьбутамол, тербута- лин, глюкагон, рифампи- цин, гормоны щитовид-

ютиновая кислота, .рпромазин,

контрацептивы ЛС, угнетающие

Сииоиимы

Бетаназ (Индия), Глиб!

фибраты (клофибрат,

Глибомет® (Glibomet®

Глибенкламид/метформина гидрохлорид (Glibenciamide/Metformin hydrochloride)

Форма выпуска

Табл., п.а

Механизм действия

Входящие в состав Глибомета активные компоненты имеют следующий механизм действия.

Глибенкламид усиливает секрецию инсулина р-клетками поджелудочной железы. Возможно, повышает чувствительность периферических тканей к инсулину за счет стимуляции активности тирозинкиназы инсулиновых рецепторов, подавляет глюконеогенз и гликогенолиз в печени.

Метформин снижает инсулинорезистентность тканей за счет повышения периферической утилизации глюкозы и увеличения потребления глюкозы клетками Снижает печеночный глюко-

Снижает всасывание и утилизацию глюкозы слизистой кишечника А также оказывает дополнительное действие, снижает массу тела и препятствует ее прибавке, нормализует липидный обмен, усиливает процессы фибринолиза.

Глибомет, являясь рациональной комбинацией этих двух веществ, оптимально сочетает их свойства. В то же время такая комбинация позволяет достигнуть требуемого сахароснижающего эффекта при меньшей дозе каждого компотов (по сравнению с монотерапией).

Показания

■ Сахарный диабет 2-го типа (инсулинонезависимый) при неэффективности диетотерапии или монотерапии пероральными сахарпснижа- ющими средствами.

Способ применения и дозы

Доза и режим приема, а также продолжительность лечения устанавливаются лечащим врачом, прежде всего в соответствии с состоянием углеводного обмена больного, в зависимости от уровня сахара крови.

й кетоацидоз, диабетическа , лактация (грудное вскармлива- чувствительностьк компоь

■ Тяжелые заболе: снижением функции печени и/или почек и/и* гипоксическим состоянием

Предостережения, контроль терапии

Лечение Глибометом (назначение и коррекци дозы) проводится только врачом* При прием JIC необходимо неукоснительно соблюдать реке мендации врача по соблюдению диеты и самс контролю за уровнем глюкозы в крови.

Побочные эффекты

Со стороны 1

редко — то в отдельны

Оптимальным режимом считается

2 p/день (утром и вечером), хотя в( другие индивидуальные схемы.

Способ применения и дозы

Доза, подбираемся индивидуально

Начальная доза составляет 2,5 мг (*/₂ таблетки) в сутки При необходимости дозу постепенно повышают на 2,5 мг (V2 таблетки) в неделю до достижения компенсации углеводного обмена.

Поддерживающая суточная доза составляет, как правило, 5—10 мг (1—2 таблетки). Максимальная суточная доза — 15 мг (3 таблетки) Доза более 15 мг используется в редких случаях и не вызывает существенного увеличения ги-

Возможно усиление их эффекта

Одновременный прием может усилить риск развития молочнокислого ацидоза

Глиданил®

(Glndanil®)

iep С. А. (Аргентина)

[ид (Glibenclamide)

I группы сульфонилм!

Для I

1 — 1—3 p/день. Таблетки целиком, не разжевывая, [еством жидкости, за 20—

Противопоказания

■ Сахарный диабет 1-го т

■ Диабетический кетоаци;

■ Состояние после резекд

■ Недостаточная эффек-

вольных сахарным диабетом 2-го типа

■Тяжелые нарушения функции печени

■Тяжелые нарушения функции почек

■Известная из анамнеза повышенная чувствительность к глибенкламиду и/или другим производным сульфонилмочевины, сульфаниламидам, диуретическим средствам, содержащим в молекуле сульфонамидную группу, и пробе- нециду, т.к. могут возникать перекрестные ре-

■Некоторые острые состояния (например, де~

Механизм действия

1 уедетво, производное сульфонилмочевины II по- М»ния. Стимулирует секрецию инсулина р-клет- ами поджелудочной железы, увеличивает высво- '«чдение инсулина

ь редко кожные реакции могут послужи*

■ при заболеваниях щитовидной железы (с нар шением функции);

■ при гипофункции передней доли гипофиза и коры надпочечников;

(

■ в отдельных случаях — кожная сыпь, суставах, лихорадка, появление белка в ь и желтуха.

Со стороны системы крови:

■ редко — тромбоцитопения;

)С06СТ1

вплоть до к

ного или заканчивающег тической полинейропат] щем лечении симпатол типичные предвестники гипогликемии могут быть слабовыраженными или отсутствовать совсем.

Причинами развития гипогликемии могут быть передозировка Глиданила, неправильное показание, нерегулярный прием пищи, пожилой возраст больных, рвота, диарея, большие физические нагрузки, заболевания, снижающие по- требность в инсулине (нарушения функции печени и почек, гипофункция коры надпочечников, гипофиза или щитовидной железы), злоупотребление алкоголем, а также взаимодействие с другими ЛС (см. I раздел)

Симптомами гипогликемии являются сильное чувство голода, внезапное обильное потоотделение, сердцебиение, бледность кожных покровов, парестезия в полости рта, дрожь, общее беспокойство, головная боль, патологическая сонливость, расстройства сна, чувство страха, нарушение координации движений, временные неврологические расстройства (например, расстройства зрения и речи, проявления парезов или параличей или измененные восприятия ощущений) При прогрессировании гипогликемии возможна потеря больным самоконтроля и сознания. Часто у такого больного имеется влажная холодная кожа и предрасположенность к судорогам.

Наряду с гипогликемией возможны другие побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы:

■ редко — тошнота, отрыжка, рвота, «металлический» вкус во рту, чувство тяжести и полноты в желудке, боли в животе и диарея,

■ в отдельных случаях — временное повышение активности «печеночных» ферментов (ГЩТ, ГПТ, щелочная фосфатаза) в сыворотке крови; лекарственный гепатит и желтуха.

Кожные аллергические реакции:

■ редко — сыпь, зуд кожи, крапивница, покраснение кожи, отек Квинке, точечные кровоизли-

: случаях — слабое моче

рвота, с Передозировка

принимают внутрь. В случае ч гликемии (потерн сознания) bj раствор декстрозы (гл в/в, в/м, п/к По< больному необходимо дать пищу, богатую;* леводами, во избежание повторного развита* гипогликемии.

Взаимодействие

Результат

Усиливают гипогликемическое действие Глиданила

1ИЛС

оенфлурамин, юнирамидол, флуоксетин, ингибиторы моноамин- оксидазы, миконазол. пара-аминосалици- 1Я кислота, пентоксифиллин

♦ больших дозах, вводимые парентерально), пергексилин, производные пиразолонов, фенил- бутазонов, фосфамм- дов (например, циклофосфамид, ифосфамид, ■®)фосфамид), тобенецид, Ьлицилаты, -«льфинпмразон, сульфаниламиды, тетрациклины итритоквалин Алкоголь

Подкисляющие мочу средства (аммония хлорид, кальция

I морид)

p-адреноблокаторы, клонидин, гуанетидин и резерпин, а также «тральным механизмом действия Барбитураты,

циклоспорин, диазоксид, ГКС, глюкагон, никоти- ы (в больших дозах), фенитоин, фенотиазины, рифампицин, салуретики, ацетазоламид, е гормоны (например, гормональные контрацеп- >ы), препараты гормонов щитовидной железы, дашомиметические средства, индомета- оли лития

Усиливает гипогликемическое действие Глиданила Усиливают действие Глиданила за счет уменьшения степени его диссоциации

сорбции

Неряду с усилением

Уменьшают гипогл икем ическое действие Глиданила

В единичных случаях может вызывать сильное снижение или повышение уровня глюкозы в крови

П№ 015901/01

Глидиаб® MB (Glidiab® MV)

Акрихин (Россия)

Гликлазид (Gliclazide) Гипогликемиические средства применения группы сульфога

II поколения

Механизм действия

Глцдиаб MB является пероралыш I средство:

г ранний г

сулина (в отличие от других производных сульфонилмочевины, которые оказывают воздействие главным образом в ходе второй стадии секреции) Уменьшает постпрандиальное повышение уровня глюкозы

Помимо влияния на углеводный обмен, улучшает микроциркуляцию- уменьшает адгезию и агрегацию тромбоцитов, нормализует проницаемость сосудов, препятствует развитию микротромбозов и атеросклероза, восстанавливает процесс физиологического пристеночного фиб- ринолиза. Уменьшает чувствительность рецепторов сосудов к адреналину. Замедляет разви-

провождающие!

Фармакокинетика

Практически полностью всасываете» из ЖКТ после приема внутрь Концентрация действующего вещества в плазме возрастает постепенно, достигая максимума через б—12 ч после приема JIC Прием пищи не влияет на всасывание. Связь с белками плазмы составляет приблизительно 95% Метаболизируется в печени с образованием •аболитов. Т_1/9 составляет при-

ем углеводов Необходимо регулярно контроля ровать содержание глюкозы в крови катоде и после приема пищи.

В случае хирургических вмешательств ил при декомпенсации диабета необходимо учитывать возможность применения препаратов инсу

Необходимо предупредить пациентов о повь

Показания

■ Сахарный диабет 2-го т тотерапиеи и умереннс

Особо *

мических средств лица пожилого возраств, п циенты, не получающие сбалансированного п тания; ослабленные больные; пациенты, страда- [ недоста-

[ сут(

i лет) составляет 30 мг (1 таблетка), в дальнейшем при необходимости дозу повышают с интервалом не менее 2 недель. Максимальная суточная доза — 120 мг (4 таблетки). Гликлазид принимают внутрь

1 раз в день утром, во время завтрака.

Глидиаб MB может заменять Глидиаб в дозах от 1 до 4 таблеток в сутки.

Можно применять в сочетании с другими ги- погликемическими средствами, бигуанидами, ингибиторами <х-глюкозидаз или инсулином Пациентам с нарушением функции почек от слабой до умеренной степени выраженности (клиренс креатинина от 15 до 80 мл/мин) глгасла- требующей повышенного внимания и быстроть психомоторных реакций

С осторожностью назначать при:

■ лихорадочном синдроме.

■ заболеваниях щитовидной железы (с нарушением ее функции)

Побочные эффекты

Гипогликемия (при нарушении режима дозирования и неадекватной диете).

■ чувство усталости;

Противопоказания

■ Гиперчувствительность

■ Сахарный диабет 1-го типа, в т.ч ювенильный

■ Кетоацидоз, диабетическая (с кетоацидозом и гиперосмолярная кома

■ невнимательность, невозможность сосредоточиться и замедленная реакция;

■ депрессия;

ингибиторы МАО, сульфаниламиды пролонгированного

фенфлурамин,

флуоксетин

пентоксифиллин,

гуанетидин,

теофиллин, Л С,

блокирующие

т, крапив!

пиридоксин, аллопуринол, этанол и этанол-

цекстрозы (глюкозы), 1—2 i

Взаимодействие

Группы и ЛС Результат

p-адреноблокаторы, М клонидин, резерпин, клинические проявления гуанетидин гипогликемии

Гликлазид Увеличивает риск

появления желудочковой экстрасистолии на фоне приема сердечных

ЛС (акарбоза, бигуаниды, инсулин)

Барбитураты, ГКС, Ослабляют

гипогликемическое |, клони- действие Глидиаба MB дин, ритодрин сальбутамол, тербуталин),

«медленных»

ингибиторы

карбоангидразы

(ацетазоламид),

диуретики,

хлорталидон,

фуросемид.

Ингибиторы АПФ

эналаприл), блокаторы Н₂-гиста- миновых рецепторов (илметидин), противогрибковые ЛС(миконазол. флуконазол), НПВС {фенилбугазон,

доклофенак), фибраты (клофибрат, бозафибрат), противотуберкулезные ЛС(этионамцц), салицилаты, непрямые

гипогликемическое действие Глидмаба MB

баклофен, даназол.

рифампицин, гормоны щитовидной железы, соли лития, в высоких

кислота, хлорпромазин,

жащие их перорапь- ные контрацептивы

Гликвидон (Gliquidone)

Гипогликемические синтетические средства

Форма выпуска

Табл

Механизм действия

Пероральное гипогликемическое средство, производное сульфонилмочевины II поколения. Обладает панкреатическим и внепанкреатическим эффектами. Стимулирует секрецию инсулина путем снижения порога раздражения глюкозой р-клеток поджелудочной железы, повышает чувствительность к инсулину и степень его евн-

ние инсулина на поглощение глюкозы мышцами и печенью (увеличивает количество рецепторов к инсулину в тканях-мишенях), тормозит липо- лиз в жировой ткани. Действует во 2-й стадии секреции инсулина, снижает содержание глюкаго- на в крови. Оказывает гиполипидемическое действие, снижает тромбогенные свойства крови. Гипогликемический эффект развивается через 1—1,5 ч, максимум действия — через 2—3 ч и длится 12 ч.

Фармакокинетика

Абсорбция высокая, ТС_тазс в плазме — 2—3 ч. Метаболизируетея в печени с образованием неактивных метаболитов Т^₂ — 0,5—1,5 ч. Выводится преимущественно через ЖКТ — 95%, почками — 5%, что позволяет применять у больных с патологией почек и начальными стадиями неф- роангиопатии.

■ Сахарный диабет 2-го типа (при неэффективности диетотерапии) у больных среднего воз-

Способ применения н дозы Внутрь. Суточная доза — 15—120 мг, средняя суточная доза — 45 мг Кратность приема — 2, крайне редко — 3 р/сут, во время еды или в начале приема пищи Подбор дозы и режима приема должен проводиться под контролем показателей углеводного обмена

Противопоказания

■ Гиперчувствительность.

■ Сахарный диабет 1-го типа (в т.ч в детском и юношеском возрасте).

■ Диабетический кетоацидоз.

■ Гиперосмолярная кома.

■ Микроангиопатия.

■ Печеночная и/или почечная недостаточность -Травмы. ^РУР

■ Кишечная непроходимость

■ Парез желудка.

■ Состояния, сопровождающиеся нарушением всасывания пищи и развитием гипогликемии (инфекционные заболевания).

■ Период лактации.

■ Детский и юношеский возраст

Предостережения, контроль терапии

Необходимо регулярно контролировать содержание глюкозы в крови натощак и после прием, пищи, суточную кривую содержания глюк< ы

В случае хирургических вмешательств ил при декомпенсации диабета необходимо учитывать возможность применения инсулина

Следует предупредить пациентов о повышенном риске возникновения гипогликемии в случаях приема этанола (в тч возможно развитие дисуль- фирамоподобных реакций’ боль в животе, тошнота, рвота, головная боль), НПВС, при голодании.

Необходима коррекция дозы при физическом и эмоциональном перенапряжении, изменении режима питания.

Клинические проявления гипогликемии М013 маскироваться при приеме р-адреноблокаторов, клонидина, резерпина, гуанетидина.

В период лечения необходимо соблюдать оси рожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами д| ятельности, требующими повышенной конце» - рации внимания и быстроты психомоторных ре-

С осторожностью назначать при:

■ лихорадочном синдроме;

■ алкоголизме,

■ надпочечниковой недостаточности,

■ заболеваниях щитовидной железы (гипотирес? или тиреотоксикоз)

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы:

■ диспепсия (тошнота, диарея, ощущение тяжести в эпигастрии, рвота, снижение аппетита)

■ нарушения функции печени (холестаз)

Со стороны системы крови:

■ нарушения кроветворения (панцитопения).

С© стороны центральной и периферической

■ фотосенсибилизация;

■ нарушения чувствительности,

■ головная боль;

■ повышенная утомляемость,

■ головокружение.

НПВС (фенил бута:

;те).

Передозировка

Симптомы, гипогликемия (чувство голода, повышенное потоотделение, резкая слабость, •ердцебиение, тремор, тревожность, головная Роль, головокружение, бессонница, раздражительность, депрессия, отек мозга, нарушение речи и зрения, нарушение сознания), гипогли- кемическая кома

вчение" если пациент в сознании, внутрь принять сахар; при потере сознания в/в вводят «екетрозу (в/в болюсно — 50% раствор, заем — инфузия 10% раствора), 1—2 мг глюкагона п/к, в/м, в/в, контроль концентрации глю- через каждые 15 мин, а также оп-

pH, j

ьному пищу, бога- погликемии) При

Взаимодействие

Группы и Л С Результат

Барбитураты, ГКС, Ослабляют эффект адреностимуляторы

клонидин), противо- шлептические ЛС (фенитоин), БМКК, ингибиторы карбоангидразы (ацетазоламид),

(ные диуретики, хлоргалидон.

ЛС, угнетающие

костномозговое кроветворение Подкисляющие мочу ЛС (аммония хлорид. СаС|₂, аскорбиновая кислота в больших дозах)

Усиливают действие за счет уменьшения степени диссоциации и повышения реабсорбции глибенкламида

триамтерен, аспарагиназа, баклофен, даназол.

морфин, I, сальбутамол, гербуталин, глюкагон, рифампицин, щитовидной

Гликлазид (Gliclazide)

Форма выпуска

контрацептивы

Ингибиторы АПФ Усиливают эффект (каптоприл.

Механизм действия

Пероральное гипогликемическое средство, производное сульфонилмочевины II поколения. Помимо влияния на углеводный обмен оказывает влияние на микроциркуляцию. Стимулирует секрецию инсулина поджелудочной железой, повышает инсулиносекреторное действие глюкозы

и чувствительность периферических тканей к инсулину. Стимулирует активность внутриклеточных ферментов — мышечной гликогенсинтета- зы Сокращает промежуток времени от момента приема пищи до начала секреции инсулина. Восстанавливает ранний пик секреции инсулина (в отличие от других производных сульфонкл- мочевнны, например глибенкламида и хлорпро-

ным образом в ходе 2-й стадии секреции)

Снижает постпрандиальную гипергликемию, уменьшает адгезию и агрегацию тромбоцитов, задерживает развитие пристеночного тромбоза, нормализует проницаемость сосудов и препятствует развитию микротромбоза и атеросклероза, восстанавливает процесс физиологического пристеночного фибринолиза, противодействует повышенной реакции на эпинефрин сосудов при микроангиопатиях Замедляет развитие диабетической ретинопатии на непролиферативной стадии, при диабетической нефропатии на фоне длительного применения отмечается достоверное снижение протеинурии Не приводит к увеличению массы тела, тк. оказывает преимуществен-

ции и не вызывает гиперинсулинемии; способствует снижению массы тела у тучных пациентов при соблюдении соответствующей диеты.

Обладает антиатерогенными свойствами, понижает концентрацию в крови общего холестерина.

Фармакокинетика

Абсорбция высокая После перорального приема 80 мг ТС_тах — 4 ч, С^ — 2,2—8 мкг/мл, в дозе 40 мг — 2—3 ч и 2—3 мкг/мл соответственно Связь с белками плазмы — 85—97°о, объем распределения — 0,35 л/кг Css в крови достигается через 2 суток.

Ту₂ — 8—20 ч. Метаболизируется в печени, при этом образуется 8 метаболитов Количество основного метаболита, встречающегося в кро-

Способ применения и дозы

Внутрь, во время еды, начальная суточная доза — 80 мг, средняя суточная доза —160—320кг (за 2 приема — утром и вечером) Величина дозы зависит от возраста, тяжести течения диабета, концентрации глюкозы крови натощак и через

2 ч после еды.

Таблетки модифицированного высвобождения по 30 мг принимаются 1 p/день во время завтрака. Если прием ЛС был пропущен, то ка следующий день дозу не следует увеличивать. Начальная рекомендуемая доза — 30 мг (в т.ч. для лиц старше 65 лет) Каждое следующее изменение дозы может быть предпринято после как минимум двухнедельного периода Суточная доза не должна превышать 220 мг. Если больной до этого получал терапию ЛС сульфонилмочевины с более длительным Т(например, хлорпропа- мид), необходимо тщательное наблюдение (1—

2 недели), чтобы избежать гипогликемии, обусловленной наложением их эффектов.

Режим дозирования для пациентов пожилого возраста или при хронической почечной недостаточности слабой и средней выраженности (клиренс креатинина — 15—80 мя/мин) иденти-

В сочетании с инсулином в течение дня рекомендуется 60—180 мг.

П ротивопоказаиия

■ Гиперчувствительность.

■ Сахарный диабет 1-го типа.

■ Диабетический кетоацидоз.

■ Диабетическая прекома и кома

■ Беременность

■ Период лактации.

■ Возраст до 18 лет

Предостережения, контроль терапии

■ макуло-папулезная сыпь.

Другие эффекты:

■ раздражение кожи и слизистых оболочек

Передозировка

Симптомы гипогликемия, нарушение сознания, гипогликемическая кома.

Лечение если пациент в сознании, внутрь принять сахар, при расстройстве сознания — в/в введение гипертонического раствора декстрозы (40%), 1—2 мг глюкагона в/м, контроль концентрации глюкозы крови через каждые 15 мин, а также определение pH, мочевины, креатини- на и электролитов в крови. После восстановления сознания необходимо дать больному пищу, богатую легкоусвояемыми углеводами (во избежание повторного развития гипогликемии).

Взаимодействие

Группы и ЛС Результат

Барбитураты, ГКС, Ослабляют эффект

адреностимуляторы

(эпинефрин,

клонидин),

противоэпилепти-

ческие ЛС

(фенитоин), БМКК,

ингибиторы

карбоангидразы

(ацетазоламид),

тиазидные диуретики,

хлорталидон.

фуросемид,

триемтерен.

баклофен, даназол, диазоксид, изониазид, морфин, ритодрин, сальбутамол, тербуталин, глюкагон, рифампицин, гормоны щитовидной железы, соли Li\ в высоких дозах — никотиновая кислота, хлорпромазин, пероральные контрацептивы и эстрогены

Ингибиторы АПФ Усиливают эффект

(каптолрил,

эналаприл),

блокаторы

Н₂-гмсгаминовых

рецепторов

(циметидин),

противогрибковые

Л С (миконазол,

флуконазол), НПВС

Группы и ЛС

(фенилбутазон.

фибраты (клофибрат, безафибрат), противотуберкулезные ЛС (этионамид). салицилаты, антикоагулянты о ряда, стероиды, р-адреноблокаторы, ингибиторы МАО. сульфаниламиды длительного действи! циклофосфамиды, бигуаниды. фенфлурамин, акарбоза, флуоксетин, гуанетидин, пентоксифилл ин, тетрациклин, теофиллин, блокаторы ;екреции,

Фармакокинетика Абсорбция высокая При приеме внутрь ной дозе 4 мг ТС_тах — 2,5 ч, С_тах— 309 нг/м- н — 8,8 л (113 мл/кг) Био-

(35%) Не кумулиру^-'

Глимепирид (Glimepiride)

Механизм действия

Гипогликемичеекое средство, производное сульфо- нилмочевины Ш поколения. Стимулирует р-клет-

Предостережения, контроль терапии

Необходим регулярный контроль содержания глюкозы в крови и моче

При недостаточном эффекте или снижении действия при длительной монотерапии (вторич кая резистентность) рекомендуется комбинащ *

⇐ Предыдущая 67 68 69 70 717273 74 75 76 Следующая ⇒