Зопиклон. Фенобарбитал

6.Зопиклон

Rp:Zopicloni 0,0075

D.t.d №10 in tabl

S.По 1 таблетке перед сном

Гр:СНОТВОРНОЕ СРЕДСТВА,ПРОИЗВОДНОЕ ЦИКЛОПИРРОЛОНА

Зопиклон (имован) быстро всасывается из ЖКТ. Обладает снотворным,седативным,мышечно-расслабляющим и противосудорожным действием.Снотворный эффект развивается через 20-30 мин и сохраняется 6-8 часов. T1/2 = 3,5-6 часов. Препарат сокращает время засыпания, уменьшает количество ночных пробуждений, увеличивает общую продолжительность сна. Практически не влияет на структуру сна. При повторных приемах не кумулирует.Выделяется в основном с почками ,небольшое количество со слюнными железами. Явления последействия после пробуждения отсутствуют или слабо выражены. Применяется при всех видах инсомний.

К побочным явлениям относят: ощущение горького вкуса во рту, сухость во рту, головокружение, сонливость, иногда тошнота и рвота,головная боль,аллергические реакции. Возможны психические и поведенческие расстройства,нарушение координации. При длительном применении возникает привыкание и лекарственная зависимость.

При передозировке в качестве антагониста испрльзуют флумазенил.

7.Фенобарбитал

Phenobarbitali 0.1

D.t.d №10 in tabl

S.По 1 таблетке в день.

Гр: снотворное средство, производное барбитуровой кислоты, препарат длительного действия (6-8 часов)

Фенобарбитал до 30% выводится с мочой в неизмененном виде, период его полувыведения (Ti/2) составляет 4-5 шей. По этой причине многократный прием фенобарбитала может привести к кумуляции.

Барбитураты (особенно фенобарбитал) являются сильными индукторами микросомальных ферментов, увеличивают содержание цитохрома Р-450 и других ферментов. В результате при повторном применении они ускоряют метаболизм самих себя и препаратов, применяемых одновременно с ними. Это служит " т о й из причин развития толерантности (привыкания) организма к БТ, когда для достижения снотворного эффекта требуется увеличивать дозу препарата. В связи с высокой липофильностью БТ могут накапливаться в жировой ткани, вызывая эффекты последействия. Барбитураты также проникают через плацентарный барьер и накапливаются в тканях плода.

МЕХАНИЗМ.Барбитураты взаимодействуют с барбитуратным участком ГАМК-БД-БТ-рецепторного комплекса и повышают сродство синаптической ГАМК к постсинаптическому ГАМКарецептору. В результате увеличивается период открытия хлорных каналов, ионы хлора поступают внутрь нейронов, это ведет к формированию тормозного постсинаптического потенциала. Постсинаптическое ГАМК-ергическое торможение способствует развитию успокаивающего и снотворного эффектов. Однако барбитураты оказывают влияние не только на ГАМК-зависимые хлорные каналы, но изменяют функцию других ионных каналов на мембране нейронов (натриевых, калиевых, кальциевых). Угнетающее действие барбитуратов распространяется преимущественно на активирующую часть ретикулярном формации ствола мозга.

Последействия: сонливость, заторможенность, нарушение физической и умственной работоспособности в течение дня. Поэтому опасно их назначать представителям таких профессий, где требуется повышенное внимание (водители).Нельзя назначать более 7 дней подряд во избежание привыкания. Резкая отмена может вызвать синдром «отдачи».

Противопоказаны: при беременности, в период лактации и детям младше 15 лет

Лечение острого отравления: 1)удаление препарата из жкт( промывание желудка, применение активированного угля, солевые слабительные- сульфат натрия)

2) при очень высоких концентрациях БТ или при почечной недостаточности в крови проводят гемодиализ

3) удаление из крови: вводят внутривенно натрия гидрокарбонат. Ощелачивание приводит к повышенной ионизации БТ и более быстрому выведению с мочой.

Агонист- аналептик бемегрид. Уменьшает токсичность БТ, снижает угнетение дыхания и кровообращения. Вводят по 10 мл 0,5 % раствора в вену медленно. Однако назначают при лёгких отравлениях.( при более тяжёлых состояниях может всё ухудшить).

⇐ Предыдущая 1 234 5 6 7 Следующая ⇒