Тетрациклины

Классификация:

- Тетрациклин

- Метилциклин (Рондомицин)

- Доксициклин (Вибрамицин, Медомицин, Юнидокс)

Тетрациклины относятся к антибиотикам с наиболее широким спектром антимикробного действия. Практический интерес представляют полусинтетические тетрациклины метациклин (рондомицин) и доксициклин (вибрамицин).

Характеристика:

а) способны ингибировать синтез микробных белков на уровне рибосом. Они связываются с малой субъединицей рибосомы, в результате чего нарушается присоединение транспортных РНК, приносящих аминокислоты к рибосоме, и приостанавливается процесс удлинения полипептидной цепи. Все тетрациклины оказывают только бактериостатический эффект в фазе активного роста микробов;

б) сходный спектр противомикробного действия;

в) способны связывать в труднодиссоциирующий комплекс и выводить из обмена двухвалентные ионы - железа, кальция, цинка и др. (с этим свойством антибиотиков связаны как антимикробный, так и токсический эффекты);

г) большая лиофильность, обеспечивающая препаратам высокую степень всасывания из ЖКТ; способность преодолевать биологические барьеры и накапливаться в тканях; долго удерживать терапевтические концентрации в организме. Биотрансформация происходит в печени, а выделение - с мочой и с желчью.

Спектр противомикробного действия:

Тетрациклины обладают широким спектром действия.

- оказывают влияние на рост ряда грамположительных и грамотрицательных бактерий, холерного вибриона, спирохет, риккетсий, хламидий, микоплазм, некоторых видов простейших (амебы, малярийный плазмодий).

- противомикробная активность метациклина и доксициклина приближается к бензилпенициллину: грамотрицательные бактерии кишечной группы практически полностью резистентны к этим антибиотикам.

Приобретенная устойчивость носит перекрестный характер (ко всем препаратам группы).

Тетрациклины применяют как антибиотики второго ряда при инфекциях, вызванных кокками, гемофильной и кишечной палочкой, устойчивыми к пенициллинам, цефалоспоринам, макролидам, аминогликозидам. Тетрациклины при этом оказывают независимое действие и могут быть эффективными.

Показания к применению:

- инфекции, вызванные риккетсиями (сыпной тиф, пятнистая лихорадка Скалистых гор, лихорадка Ку и др. ), микоплазмами (возбудителями атипичной пневмонии), хламидиями (трахома, орнитоз, пситакоз, мочеполовой хламидиоз и др. );

- для лечения газовой гангрены, дизентерии, лептоспироза, опасных высококонтагиозных инфекций (в сочетании с аминогликозидами) - чумы, бруцеллеза, туляремии, сибирской язвы, холеры;

- при пневмониях, бронхитах, инфекциях ЛОР органов (тонзиллиты, синуситы, отиты), моче - и желчевыводящих путей, остеомиелите, инфицированных ожогах и ранах, при сифилисе и гонорее (в случаях аллергии на бензилпенициллин).

Тетрациклины назначают внутрь в капсулах или таблетках, покрытых оболочкой: тетрациклин 4 раза в сутки, метациклин 2 - 3 раза в сутки, доксициклин - однократно ударную дозу в первый день лечения, в последующие дни 1 раз в сутки. Принимать препараты лучше во время или после еды. Всасывание из ЖКТ заметно снижается при одновременном приеме молочных продуктов, препаратов железа, антацидов. При тяжелых формах гнойно - септических заболеваний тетрациклина гидрохлорид вводят внутримышечно (инъекции болезненны) 2 -3 раза в сутки, иногда в полости (плевральную, брюшную); доксициклина гидрохлорид вводят внутривенно капельно.

Побочные эффекты:

- при пероральном приеме оказывают раздражающее действие на слизистые пищеварительного тракта (тошнота, рвота, боли в животе, метеоризм, поносы);

- при внутривенном введении раздражают стенку вены (флебиты);

- способны нарушать функцию печени (гепатотоксическое действие особенно выражено при беременности);

- оказывать отрицательное влияние на иммунную систему;

- образуют комплексные (хелатные) соединения с фосфорнокислым кальцием в костях и зубах у детей, в связи с чем задерживают рост костей, зубы окрашиваются в желтый, цвет, нарушается развитие зубной эмали, возникает кариес - не следует назначать детям до 12 лет, беременным и кормящим женщинам;

- аллергические реакции;

- иногда кандидозы, энтероколиты, псевдомембранозный колит.

⇐ Предыдущая 123 4 Следующая ⇒