Антибиотики группы аминогликозидов

Стр 1 из 4Следующая ⇒

Классификация:

1. Препараты 1 поколения:

- Стрептомицин

- Мономицин

- Канамицин

- Неомицин (комб. препарат Софрадекс, Банеоцин, Полидекса)

2. Препараты 2 поколения:

- Гентамицин (Гарамицин, комб. препарат – Гаразон)

3. Препараты 3 поколения:

- Сизомицин

- Тобрамицин (Тобрекс, комб. препарат - Тобрадекс)

- Амикацин

- Нетилмицин

Группа аминогликозидов представлена природными антибиотиками I - II поколений и полусинтетическими - III поколения, полученными на их основе. Они близки по своим свойствам и различаются главным образом по токсичности, степени развития и распространению штаммов с приобретенной резистентностью.

Характеристика:

а) Подавляют синтез белков в микробной клетке за счет связывания с малой субъединицей рибосом. При этом функция рибосом нарушается необратимо, это приводит к подавлению начального этапа синтеза белка, разрушению полисом и гибели микробной клетки (бактерицидному эффекту);

б) Действие направлено в основном на грамотрицательную флору;

в) Обладают высокой токсичностью, которая выражается в специфическом повреждении почек (нефротоксический эффект), слухового и вестибулярного аппарата (ототоксический эффект), более редким осложнением является миорелаксирующее действие, которое проявляется в ослаблении дыхания, снижении мышечного тонуса и двигательной функции;

г) Практически не всасываются из ЖКТ, не проникают через ГЭБ и не создают в мозгу и ликворе терапевтических концентраций, слабо связываются с белками плазмы и распределяются в основном во внеклеточной жидкости. Практически не подвергаются биотрансформации и выводятся почками в активном виде, создавая в моче высокие концентрации.

Спектр действия:

Аминогликозиды относятся к антибиотикам широкого спектра действия:

- подавляют рост многих кокков (стафило -, стрепто -, пневмококки), микобактерий туберкулеза, некоторых простейших;

- выраженное влияние на грамотрицательную аэробную флору - кишечную палочку, синегнойную палочку (не все препараты), клебсиелл и ряд других энтеробактерий - частых возбудителей раневых и послеоперационных инфекций, острых и хронических инфекций дыхательных путей, моче- и желчевыводящих путей.

Аминогликозиды 1 поколения:

В настоящее время применяются весьма ограниченно из-за широкого распространения резистентных штаммов бактерий и высокой токсичности. Стрептомицин сейчас практически используется только при лечении туберкулеза, а также для профилактики и терапии ряда особо опасных инфекций (чума, туляремия). Комбинация бензилпенициллина со стрептомицином применяется при лечении энтерококкового эндокардита. Из-за высокой нефротоксичности мономицин разрешается использовать только для лечения кожного лейшманиоза.

Более широким примененяется канамицин местно и системно. Канамицина моносульфат (в таблетках) используют при инфекциях желудочно-кишечного тракта (дизентерия, энтероколит), а также для санации кишечника при подготовке к операциям на желудочно-кишечном тракте; канамицина сульфат (парентерально) - при лечении туберкулеза.

Аминогликозиды II поколения и III поколения:

Обладают выраженной активностью против синегнойной палочки, энтеробактера, клебсиелл и ряда других бактерий (в том числе - некоторых грамположительных), устойчивых к препаратам 1 поколения и антибиотикам других групп.

Гентамицин, тобрамицин, амикацин применяют главным образом при тяжелых инфекциях (сепсисе, пневмонии, эндокардите, инфекциях мочевыводящих путей и др. ), вызванных грамотрицательными бактериями, устойчивыми к другим антибиотикам. Вводят препараты внутримышечно или внутривено каждые 8-12 ч. Гентамицин используют также местно при лечении инфицированных ран, ожогов и других поражений кожи (в виде раствора, крема, мази), при инфекционных заболеваниях глаз (в виде глазных капель).

При парентеральном применении аминогликозидов необходим систематический контроль над функцией почек, состоянием слуха и вестибулярного аппарата.

Противопоказания: больным с заболеваниями почек, при нарушении слуха и вестибулярной функции, при беременности, миастении. Амикацин отличается от остальных аминогликозидов меньшим ототоксическим и нефротоксическим действием.

12 3 4 Следующая ⇒