Кетамин. Параметр. Стадия аналь-гезии

Кетамин

Применение: Внутривенное, Вводный наркоз, базисный наркоз для обезболивания кратковременных операций и болезненных инструментальных вмешательств, при проведении экстренных хирургических операций у больных с травматическим шоком и кровопотерей, обезболивание при транспортировке больных, при обработке ожоговой поверхности.

Форма выпуска: 1% р-р в амп. по 5 мл и флак. по 20 мл, 5% р-р в амп. по 2 и 10 мл и флак., 10% р-р во флак. по 10 мл.

Побочные эффекты: Повышение АД, тахикардия, слюнотечение, тошнота, одышка, угнетение дыхательного центра, мышечная ригидность и повышение мышечной активности, обтурация верхних дыхательных путей из-за спазма жевательной мускулатуры и западения языка. В период выхода из состояния наркоза — галлюцинации, психомоторное возбуждение и длительная дезориентация, психоз. Болезненность и гиперемия по ходу вены в месте введения.

Фармакокинетика: После внутривенного введения быстро распределяется в органах, хорошо снабжаемых кровью, в том числе в головной мозг, после чего перераспределятся в тканях с пониженной перфузией.Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер.Наркотический эффект развивается спустя 30-60 секунд после внутривенного введения и продолжается в течение 15-40 минут. Анальгетический эффект продолжается в течение 2-х часов. Метаболизм в печени.Период полувыведения составляет 2-3 часа. Элиминация почками в виде метаболитов.

2. Составить таблицу средств для наркоза с указанием их международных и торговых названий, и путей введения.

Ингаляционные

Неингаляционные

1.Галотан (Halotane, син. Phthorotan) Относится к галогенизированным углеводородам. Является 2-бром-2- хлор-1,1,1-трифторэтанолом. Представляет собой бесцветную прозрачную летучую жидкость. Не горит. В смеси с О2 в соотношениях, применяемых для наркоза не взрывается. Под действием света медленно разлагается, поэтому его следует хранить в склянках оранжевого стекла. Вводится ингаляционно. МАК = 0,75%. Он легко всасывается из дыхательных путей. Быстро проникает через ГЭБ и оказывает угнетающее влияние на ЦНС, механизм которого окончательно не установлен. Полагают, что вероятной причиной может быть способность галотана потенцировать влияние в ЦНС тормозных нейромедиаторов ГАМК и глицина и ослаблять действие возбуждающего нейромедиатора глутамата на специфические рецепторы, что ведет к нарушению функций сопряженных с этими нейромедиаторами ионных каналов и, как следствие, к нарушению трансмембранного переноса ионов и генерации нервных импульсов. Наркоз при введении галотана развивается относительно быстро: сознание выключается в течение 1‒2 мин, стадия хирургического сна достигается через 4‒7 минут. Возбуждение наблюдается редко и проявляется слабо. Анальгезия и миорелаксация выражены, хотя и не всегда не всегда достаточно. После прекращения ингаляции спустя 3‒5 минут больные начинают просыпаться и в течение 20-30 мин. большинство функций ЦНС восстанавливается. Сердечно-сосудистая система. Галотан вызывает понижение АД, вследствие угнетения работы сердца и расширения сосудов. Расширение мозговых сосудов приводит к повышению внутричерепного давления. Галотан сенсибилизирует миокард к воздействию катехоламинов и может вызывать нарушение сердечного ритма. Введение катехоламинов на фоне галотанового наркоза может вызвать фибрилляцию желудочков. Система дыхания. Галотан понижает чувствительность нейронов дыхательного центра к стимулирующему действию углекислоты, что вызывает понижение частоты и глубины дыхания, нарушение газообмена и может привести к остановке дыхания. На бронхи галотан оказывает бронхорасширяющее влияние. Желудочно ‒ кишечный тракт. Галотан относительно часто вызывает тошноту и рвоту в постнаркозном периоде. До 20% галотана подвергается метаболизму в печени, в результате образуются метаболиты, которые могут вызывать повреждение гепатоцитов, что может привести к развитию тяжелого, иногда фатального гепатита. Почки. Галотан уменьшает почечный кровоток и понижает фильтрационную функцию почек. Матка. Галотан снижает тонус и сократительную активность миометрия, в связи с чем он может быть использован во время родов при угрозе разрыва матки или инсульта при высокой гипертензии. Мышечная система. Анестезия, вызванная галотаном, сопровождается расслаблением скелетной мускулатуры, что связано, прежде всего, с угнетением ЦНС. Он также усиливает и пролонгирует мышечно‒расслабляющее действие недеполяризующих курареподобных средств 2.Энфлуран (Enflurane, син. Ethrane) 2-хлор-1,1,2-трифторэтил дифторметиловый эфир. Прозрачная бесцветная жидкость с легким сладковатым запахом. Химически более стабилен в отличие от галотана. При ингаляционном введении оказывает действие сходное с таковым галотана. Он проникает в ЦНС и угнетает ее функции и вызывает при адекватном применении наркоз. По активности уступает галотану – МАК = 1,6%. Так же как и галотан энфлуран снижает АД, вызывает брадикадию и ослабление сократительной функции сердца, но, в отличие от него, не сенсибилизирует миокард к катехоламинам, в связи с чем возникновение аритмий при энфлурановым наркозе не характерно. Энфлуран в основном выводится в неизмененном виде через легкие. От 2 до 10% метаболизируется в печени. В процессе метаболизма образуются токсические для гепатоцитов соединения и высвобождается фтор, который может повреждать эпителий почечных канальцев. Применение. • используется, главным образом, для создания наркоза, как более безопасная альтернатива галотану. ПР: при введении в наркоз энфлуран вызывает подергивание мимических и жевательных мышц, а у чувствительных к нему пациентов может спровоцировать тонико-клонические судороги. Энфлуран в большей степени, чем галотан повышает внутричерепное давление и мозговой кровоток, поэтому его применение при травмах черепа противопоказано. Ф.в.: флак. 125 и 250 мл. Изофлуран (Isofluran, син. Forane) Является изомером энфлурана – 1-хлоро 2,2,2-трифторэтил дифторметиловый эфир. Так же, как и предыдущие вещества, относится к ингаляционным анестетикам из группы галогенизированных углеводородов и действует сходно с ними. Основные отличия: • Хуже растворим в крови, в связи с чем концентрация изофлурана в мозговой ткани и, следовательно, глубина наркоза меняются быстрее при изменении его концентрации в ингалируемой газовой смеси, чем в случае энфлурана и галотана, что делает наркоз более управляемым, а также сокращает время индукции и выхода из наркотического состояния. • По активности уступает галотану – МАК = 1,2% • Меньше влияет на сократительную способность миокарда, хотя АД снижает вследствие выраженной вазодилятации. Не сенсибилизирует миокард к катехоламинам • Практически не метаболизируется, в связи с чем риск гепато- и нефротоксичности минимальный • В отличие от галотана и энфлурана изофлуран практически не влияет на внутричерепное давление и его можно применять у пациентов с травмами головы. НЭ: имеет неприятный запах и может вызывать рвоту во время индукции наркоза. Для предупреждения этого требуется обязательное использование внутривенных анестетиков для введения в наркоз. Ф.в.: флак. по 100 мл. Севофлуран (Sevoflurane, син. Sevoran) 1,1,1,3,3,3- гексафтор-2-(фторметокси)-пропан. Один из последних фторированных углеводородов предложенных для использования в качестве ингаляционного анестетика. Близок по своим свойствам к изофлурану. В отличие от него • Хуже растворим в крови, в связи с чем концентрация севофлурана в мозговой ткани и, следовательно, глубина наркоза меняются быстрее при изменении его концентрации в ингалируемой газовой смеси, чем в случае изофлурана (также как и энфлурана и галотана), что делает наркоз более управляемым, а также сокращает время индукции и выхода из наркотического состояния. Севофлуран является анестетиком с наиболее быстрым началом и прекращением наркотического эффекта. • По активности уступает изофлурану – МАК = 2% • Не обладает неприятным запахом и не оказывает раздражающего действия на слизистые оболочки дыхательных путей, что делает предпочтительным его применение в том числе в виде масочного наркоза. По влиянию на активность симпатоадреналовой системы, артериальное давление, сократительную функцию сердца, активность дыхательного центра сходен с изофлураном. Аритмогенный и судорожный потенциал сходен с таковым изофлурана. Метаболизируется незначительно (около 3%), так что подобно изофлурану, он безопасен для почек и печени. Используется для вводного и поддерживающего наркоза. Ф.в.: флак по 100 и 250 мл. 3.Азота закись (Nitrous oxide) Газообразный ингаляционный анестетик. Не горит, но горение поддерживает. Наименее активный из всех ингаляционных анестетиков – МАК = 105%. Еще хуже, по сравнению с предыдущими веществами, растворяется в крови, в связи с чем действующие концентрации в ткани мозга создаются быстрее. Пациент очень быстро утрачивает сознание. Выполнять полостные операции на фоне закисного наркоза нельзя, так как из-за его низкой активности анальгезия и мышечное расслабление выражены недостаточно. Однако в комбинации с другими анестетиками (70% закиси азота, 25‒30% кислорода и 0,2‒2% другого анестетика) закись азота широко используется для создания общей анестезии. Как самостоятельное средство закись азота может применяться для обезболивания в стоматологии, в акушерской практике. На функции других органов и систем влияния не оказывает. Правда, у лиц, длительно подвергающихся воздействию закиси азота, возможно развитие мегалобластной анемии из-за инактивации, как полагают, витамина В12. ПР: несмотря на то, что закись азота плохо растворима в крови, все же ее растворимость в 15 раз выше, чем растворимость кислорода и в 30 раз лучше растворимости азота, поэтому при прекращении ингаляции она начинает выделяться в полости организма в количествах значительно превышающих объемы газов атмосферного воздуха. Выделение закиси азота в кишечник приводит к развитию метеоризма, в придаточные пазухи носа – к чувству распирания и головной боли, в барабанную полость среднего уха – к боли и заложенности в ушах. Ф.в.: стальные баллоны, содержащие закись азота в сжиженном состоянии.

В отличие от ингаляционных анестетиков средства для неингаляционного наркоза вводятся инъекционным способом, обычно Внутривенно. 1.Пропофол (Propofol, син. Diprivan) 2,6 - диизопропилфенол. Представляет собой маслянистую жидкость, плохо растворимую в воде. Вводится внутривенно. Хорошо проникает через ГЭБ и оказывает угнетающее влияние на функции ЦНС. Полагают, что пропофол потенцирует действие тормозного нейромедиатора ГАМК на ГАМКАрецепторы, что в конечном итоге приводит к угнетению ЦНС и возникновению наркоза. Действие развивается быстро, но непродолжительное (4‒8 мин.) при однократном введении из-за метаболизма. Пропофол подвергается в печени глюкуронизации и таким образом инактивируется. При частом введении к пропофолу быстро формируется толерантность (привыкание), которая требует увеличения дозы для обеспечения адекватной анестезии. Самостоятельно применяется главным образом для индукции анестезии (введения в наркоз), а также может быть использован в амбулаторной практике при вправлении вывихов, экстракции зубов, снятии швов и дренажных трубок, вскрытии небольших абсцессов, выполнении биопсии, диагностических выскабливаниях матки и т.п. ПР: • может вызвать выраженную гипотензию из-за расширения сосудов и понижения общего периферического сопротивления току крови (ОПС) • кратковременное прекращение дыхания – апноэ • болезненность в месте введения • судорожные сокращение мыщц, мышечная гипотония, тремор • аллергические реакции, включая бронхоспазм. Ф.в.: 1% эмульсия в амп. по 20 мл и шприцах по 50 мл. 2.Этомидат (Etomidate, син. Amidate) Карбоксиимидазол. Этиловый эфир-1-(α-фенил-этил)-1Н-имидазол-5-карбоновой кислоты. Оказывает влияние на ЦНС, сходное с таковым предыдущих общих анестетиков. После внутривенного введения в дозе 0,3 мг/кг вызывает сон, продолжающийся около 5 мин. Мышечное расслабление и анальгезия практически отсутствуют. Используется для введения в наркоз. ПР: • непроизвольные мышечные подергивания • тошнота, рвота • редко гипотензия и апноэ • резкое угнетение синтеза стероидных гормонов коры надпочечников 3.Кетамин (Ketamine, син. Kalipsol, Ketalar) Производное арилциклогексиламина. По структуре близок к наркотическому веществу фенциклидину. Механизм действия связан с блокадой мембранных эффектов возбуждающего нейромедиатора глутамата на NMDA (N-метил-D-аспартат) рецепторы. NMDA-рецепторы сопряжены с кальциевыми каналами на мембране нейронов, их эндогенным лигандом является глутаминовая кислота, которая обеспечивает открытие канала и вызывает усиление входа ионов кальция в нейроны. Кетамин связывается с фенциклидиновым участком NMDA-рецептора, что сопровождается резким понижением сродства рецепторов к действию глутаминовой кислоты и нарушением входа ионов кальция в клетки. Прекращение тока ионов кальция через пресинаптическую мембрану нарушает экзоцитоз медиаторов, а прекращение тока ионов кальция через постсинаптическую мембрану – нарушает формирование потенциала действия. В результате затрудняется деполяризация мембран нейронов, блокируется генерация ими потенциала действия (ПД) и развивается угнетение ЦНС, предположительно коры и лимбической системы, что приводит к возникновению так называемой диссоциативной анестезии, которая характеризуется сочетанием анальгезии (утрата болевой чувствительности), амнезии (потеря памяти на период действия кетамина) и кататонии (обездвиженность) при сохранении сознания у пациента. После однократного введения в дозе 1-4,5 мг/кг сознание полностью восстанавливается в течение 10-15 минут, а анальгезия сохраняется еще в течение 30-40 минут, амнезия – 1-2 часа. Часто пробуждение требует нескольких часов и не редко, особенно у лиц старше 30 лет сопровождается неприятными сновидениями и галлюцинациями. Иногда такие явления могут повториться спустя несколько дней или недель Кетамин не расслабляет скелетные мышцы и не подавляет глоточные и гортанные рефлексы, что затрудняет проведение интубации трахеи. В отличие от большинства средств для наркоза стимулирует работу сердца и повышает АД, что как полагают связано с угнетением обратного захвата норэпинефрина окончаниями симпатических нервных волокон. Используют для анестезии при травмах, неотложных хирургических процедурах, повторных перевязках и т.п. ПР: 1. Кетамин усиливает мозговой кровоток, повышает внутричерепное давление и потребность мозга в кислороде. 2. Повышение артериального давления на фоне кетамина может привести к гипертоническому кризу. 3. Кетамин усиливает выход ионов калия из мышц, поэтому его нельзя сочетать с деполяризующими миорелаксантами (сукцинилхолином), 122 которые также увеличивают высвобождение калия из мышц. При совместном применении кетамина и сукцинилхолина возможно развитие гиперкалиемии и остановка сердца. 4. Галлюцинаторный синдром – возникает после выхода из наркоза, характеризуется дезориентацией в пространстве, красочными зрительными галлюцинациями, которые носят иногда устрашающий характер, осязательными галлюцинациями. Данный эффект может быть предупрежден введением дроперидола или диазепама. Ф.в.: 1% р-р в амп. по 5 мл и флак. по 20 мл, 5% р-р в амп. по 2 и 10 мл и флак., 10% р-р во флак. по 10 мл 4.Тиопентал (Thipental, син. Pentothal) Производное тиобарбитуровой кислоты. Оказывает действие на ЦНС, сходное с таковым других производных барбитуровой кислоты. Тиопентал проникает через ГЭБ и активирует тормозные ГАМКА-рецепторы и, возможно, ингибирует возбуждающие AMPA-рецепторы, что в совокупности приводит к угнетению ЦНС, которое, при применении тиопентала в соответствующих дозах, может привести к утрате сознания и возникновению состояния наркоза. После внутривенного введения в дозе 0,5-1,0 наркоз развивается спустя 10-40 сек. и продолжается в течение 20-30 минут. Действие прекращается из-за перераспределения вещества в организме. Анальгезия выражена недостаточно и у пациентов могут сохраняться вегетативные реакции на хирургические манипуляции. Расслабление мышц наблюдается только в начале анестезии. Используется для индукции наркоза, а также для кратковременной анестезии в сочетании с анальгетиками и миорелаксантами. Тиопентал уменьшает мозговой кровоток и понижает внутричерепное давление и потребность мозга в кислороде и может быть использован у пациентов с черепно‒мозговой травмой. ПР: 1. Тиопентал следует вводить только внутривенно, поскольку при экстравазальном введении возможно раздражение и некроз кожи и подкожной клетчатки. При быстром внутривенном введении возможно развитие асептического флебита. 2. Тиопентал повышает тонус блуждающего нерва, оказывает прямое стимулирующее влияние на секрецию желез ЖКТ и дыхательных путей, поэтому во время тиопенталового наркоза часто возникает слюнотечение, рвота, бронхорея. Аспирация слюны или рвотных масс в дыхательные пути может приводить к тяжелой пневмонии в постнаркозный период. 3. Тиопентал угнетает дыхательный центр и может привести к остановке дыхания. 4. В высоких дозах тиопентал вызывает гипотензию, снижает сократительную активность миокарда. 123 5. После применения тиопентала возникает длительный посленаркозный сон (около 8-10 часов), который обусловлен повторным выходом тиопентала в кровоток из жирового и мышечного депо. Ф.в.: порошок для инъекций во флак по 0,5 и 1,0 4.Натрия оксибутират (Natrii oxybutiras) Натриевая соль γ-оксимасляной кислоты. Аналог ГАМК. Действие, как полагают, связано с влиянием на систему тормозных ГАМК-рецепторов. Отличается медленным развитием наркоза (в течение 30 мин) и длительным действием (около 3 часов). Вызывает выраженную миорелаксацию. Анальгезия проявляется слабо. Повышает устойчивость мозга к гипоксии. Для создания наркоза вводят в дозе 50-60 мг/кг в/в, а также в клизме. В настоящее время используется редко. ПР: при быстром внутривенном введении возможно двигательное возбуждение, судорожные подергивания конечностей, апное, при выходе из наркоза – двигательное и речевое возбуждение. Ф.в.:р-р 20% в амп. по 5 и 10 мл

3. Заполнить таблицу «Характеристика стадий наркоза».

Параметр

Стадия аналь-гезии

⇐ Предыдущая 1 234 Следующая ⇒