Антибиотики. I.Пенициллины

Стр 1 из 4Следующая ⇒

Антибиотики

Антибиотики – продукты жизнедеятельности микроорганизмов (чаще грибов) и их синтетические производные.

Классификация:

1. По характеру противобактериального действия:

а) бактерицидные – вызывают гибель бактерий (пенициллины, цефалоспорины, аминогликозиды, полимиксины)

б) бактериостатические – препятствуют росту и размножению бактерий (тетрациклины, левомицетин, макролиды, линкозамиды)

Один и тот же а-б может действовать бактерицидно на одни микроорганизмы и бактериостатически на другие.

2. По спектру противобактериального действия:

а) средства, действующие на грамположительные микроорганизмы

б) средства, действующие на грамотрицательные микроорганизмы

в) антибиотики широкого спектра действия

3. По механизму противобактериального действия:

а) нарушают у бактерий клеточную стенку

б) нарушают синтез белка

в) нарушают проницаемость цитоплазматической мембраны

г) нарушают синтез РНК

I. Пенициллины

Биосинтетические (природные)	Полусинтетические
1. Бензилпенициллины А) короткого действия (натриевая и калиевая соль) Б) длительного действия (новокаиновая соль, бициллин-1, бициллин-3, бициллин-5) 2. Феноксиметилпенициллин	1. Ампициллин 2. Оксациллин 3. Карбенициллин 4. Диклоксациллин

Бензипенициллины применяют только парентерально, т. к в желудке они разрушаются под действием соляной кислоты. К препаратам бензилпенициллина быстро развивается устойчивость, особенно у стафилококков, это связано со способностью микроорганизмов вырабатывать специфический фермент в-лактамазу, который разрушает эти в-ва.

Бензипенициллины все имеют ряд положительных особенностей: высокую противомикробную активность, бактерицидный тип действия и очень низкую токсичность.

Недостатки: неустойчивы в кислой среде, разрушаются в-лактамазой, имеют узкий спектр действия, дают аллергические реакции.

Феноксиметилпенициллин в отличие от бензилпенициллинов является кислотоустойчивым а-биотиком, п. э может приниматься в таблетках.

Полусинтетические пенициллины - это кислотоустойчивые пенициллины, не разрушаются в-лактамазой и имеют более широкий спектр деятельности, но чаще вызывают дисбактериоз.

препарат	кислотоустойчивость	устойчивость к в-лактамазе	спектр действия
Оксациллин	+	+	узкий
Диклоксациллин	+	+	узкий
Ампициллин	+	-	широкий
Амоксициллин	+	-	широкий
Карбенициллин	+	-	широкий

Амоксициллин не устойчив к в-лактамазе, п. э его назначают вместе с ингибиторами в-лактамазы, например с клавулановой кислотой – амоксиклав(защищенный пенициллин) – один из самых современных на сегодняшний день антибиотиков.

12 3 4 Следующая ⇒