Диссоциативы. Депрессанты

Диссоциативы

Фенциклидин(полное название фенил циклогексил пиперидин, сокращённое англ. PCP) — синтетический препарат для внутривенного наркоза. Является антагонистом NMDA рецепторов.

Кетамин впервые синтезировал американский исследователь Кэлвин Стивенс работая над созданием безопасного анестетика, альтернативного фенциклидину. Кетамин—неконкурентный антагонист NMDA рецепторов (блокирует сам ионный канал рецепторов), связывающий при высокой концентрации также опиоидные мю- и сигма-рецепторы.

Депрессанты

Этанол (эти́ловый спирт, метилкарбино́л, ви́нный спирт, часто в просторечии просто «спирт» или алкого́ль) Действующий компонент алкогольных напитков, являющийся психоактивным веществом и воздействующий как депрессант на центральную нервную систему человека. Этанол связывается с ацетилхолиновыми, серотониновыми, ГАМК, NMDA рецепторами. В ЦНС алкоголь действует на ГАМК-A рецепторы увеличивая эффект ингибирующего трансмиттера ГАМК

GHB, или натрия оксибутират (лат. Natrium oxybutyricum, также натрия оксибат) — лекарственное средство для неингаляционной анестезии, обладает снотворным, седативным, центральным миорелаксирующим, антигипоксическим, ноотропным и противошоковым действием. Натрия оксибутират является натриевой солью γ-оксимасляной кислоты (ГОМК), которая, в свою очередь, по химическому строению и фармакологическим свойствам близка к γ-аминомасляной кислоте (ГАМК). В отличие от многих других психоактивных веществ, которые являются алкалоидами-основаниями, биологическое действие оксибутирата натрия обусловленно ионом гамма-оксимасляной кислоты (ГОМК).

Бензодиазепины — класс психоактивных веществ со снотворным, седативным, анксиолитическим (уменьшение тревожности), миорелаксирующим и противосудорожным эффектами. Действие бензодиазепинов обуславливается торможением центральной нервной системы. Являются депрессантами. Бензодиазепины, аллостерически взаимодействуя с ГАМК-А-рецепторами, увеличивают сродство гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) к этим рецепторам, тем самым увеличивается поступление ионов хлора внутрь нейронов и повышается тормозной постсинаптический потенциал, что снижает возбудимость нейронов. Тормозящее действие ГАМК потенциируется, что приводит к седативному и анксиолитическому эффектам. Кроме того, различные бензодиазепины могут иметь различное сродство к бензодиазепиновым рецепторам с различной комбинацией субъединиц. Например, бензодиазепины с высокой афинностью к α1-субъединице обладают более выраженным снотворным эффектом, тогда как бензодиазепины с более высоким сродством к α2 и/или α3-субъединицам имеют хороший анксиолитический эффект. Кроме того, эффект бензодиазепинов зависит от дозы. Бензодиазепины также взаимодействуют с периферическими бензодиазепиновыми рецепторами, которые присутствуют в основном в периферической нервной системе, нейроглии. Эти периферических рецепторы структурно не связаны с ГАМК-А-рецепторами. Они модулируют иммунную систему и принимают участие в реакциях организма на повреждение. Бензодиазепины также функционируют как слабые ингибиторы обратного захвата аденозина. Предполагают, что их противосудорожный, анксиолитическый и миорелаксирующий эффекты могут быть частично опосредованы этим механизмом.

Барбитураты (лат. barbiturate) — производные барбитуровой кислоты, многие барбитураты угнетают активность центральной нервной системы и обладают снотворным, противосудорожным и наркотическим действием и используются в качестве лекарственных средств. Связываются с ГАМК-А рецептором, а также блокируют AMPA подтип глутаматных рецепторов.

Опиаты:

Морфин. В фармакологическом отношении морфин является полным агонистом мю-опиоидных рецепторов, действуя на оба их подтипа. Морфин также связывается с δ- и κ-опиоидными рецепторами.

Героин — диацетилморфи́н, 3,6-диацетильное производное морфина, или диаморфи́н. в мозге превращается в 6-моноацетилморфин (6-МАМ) и морфин.

Сальвинорин. Содержится в растении под названием Шалфей предсказателей (сальвия, лат. Salvia divinorum). Очень сильный галлюциноген и дисфоретик. Действие обусловлено активированием каппа-опиоидных рецепторов.

⇐ Предыдущая 1 234 Следующая ⇒