Холинергики. Психоделики

Холинергики

Никотин — алкалоид, содержащийся в растениях семейства паслёновых (Solanaceae), преимущественно в табаке и, в меньших количествах, в томатах, картофеле, баклажанах, зелёных болгарских перцах. Никотиновые алкалоиды также присутствуют в листьях коки. Никотин действует на никотиновые ацетилхолиновые рецепторы. В низких концентрациях он увеличивает активность этих рецепторов, что, среди прочего, ведёт к увеличению количества стимулирующего гормона адреналина (эпинефрина). Кроме всего прочего, никотин увеличивает уровень дофамина в путях центров удовольствия в мозге.

Мускарин (лат. Muscarinum) — алкалоид, содержащийся в грибах. Название происходит от латинского названия красного мухомора. Мускарин избирательно возбуждает холинергические рецепторы, расположенные на постсинаптических мембранах клеток различных органов у окончаний постганглионарных холинергических нервов. Именно поэтому такие рецепторы называют М-рецепторами, или мускариновыми рецепторами.

Психоделики

Метилендиоксиметамфетамин, MDMA(3,4-метилендиокси-N-метамфетамин) — полусинтетическое психоактивное соединение амфетаминового ряда, относящееся к группе фенилэтиламинов, широко известное под сленговым именем «экстази». Проникая в нейроны головного мозга, MDMA реверсирует направление функции обратного захвата серотонина в аксонах, что вызывает значительный выброс серотонина в синапс. Дополнительно идентифицирован ряд нейроэффектов MDMA, следующих за выбросом серотонина, в том числе выделение таких нейротрансмиттеров, как дофамин, норадреналин и ацетилхолин. Также известно, что MDMA напрямую воздействует на α2-адренергические адреналиновые и серотониновые 5-HT2A-рецепторы синапса. Дополнительно показано, что MDMA вызывает выделение гормонов — пролактина и антидиуретичного вазопрессина. Лабораторные эксперименты на животных показали, что MDMA также активирует окситоциновые нейроны гипофиза. Также установлено, что эффект эмпатии, вызываемый MDMA, напрямую связан с выделением гормона окситоцина.

Мескалин (ТМА)— психоделик, энтеоген, алкалоид из группы фенилэтиламинов. Систематическое название — 2-(3,4,5-триметоксифенил)-этиламин. Является парциальным агонистом серотониновым рецепторов подтипа 5-HT2A, а также 5-HT2C. В дополнение к этому мескалин также стимулирует допаминовые рецепторы.

DOB (или Бром-ДМА) — психоделик и галлюциногенное психотропное вещество фенилэтиламинового класса. ДОБ был впервые синтезирован Александром Шульгиным в 1967 (2,5-диметокси-4-бромоамфетамин). Является парциальным агонистом серотониновых рецепторов подтипов 5-HT2A, 5-HT2B, и 5-HT2C

2C-B, или 4-бромо-2,5-диметоксифенэтиламин (сленговое название «сибирь»), известный психоделик, впервые синтезированный Александром Шульгиным в 1974Показано , что в отличие от большинства психоделиков 2C-B низко эффективен как парциальный агонист 5-HT2A рецепторов и даже может выступать как их полный антагонист. Поэтому предполагается что основной психотропный эффект связан с активацией 5-HT2C серотониновых рецепторов. Хотя, функциональный антагонизм к 5-HT2A рецепторам вероятно также играет свою роль.

2C-E , или 2,5-Диметокси-4-этил-фенилэтиламин — психоделический фенэтиламин из семейства 2C. Впервые синтезирован Александром Шульгиным. Считается, что визуальные и другие психотропные эффекты вызываются связыванием с 5-HT2A рецепторами.

LSD (ЛСД-25) — диэтиламид d-лизергиновой кислоты. Диэтиламид лизергиновой кислоты является структурным аналогом серотонина. ЛСД воздействует на большое количество G-белковых рецепторов, все подвиды дофаминовых рецепторов, все подвиды адренорецепторов, а также на ряд других. ЛСД связывается практически со всеми серотониновыми рецепторами, исключая 5-HT3 и 5-HT4. Однако нужно учитывать, что для большинства этих рецепторов ЛСД не вызывает их активации ввиду небольших концентраций в синапсах для типичных доз. Рекреационные дозы могут влиять на 5-HT1A, 5-HT2A, 5-HT2C, 5-HT5A, 5-HT5B, и 5-HT6 рецепторы.

Псилоцин, или 4-HO-DMT — психоактивное вещество-алкалоид из семейства триптаминов. Наряду с псилоцибином обнаруживается в большинстве галлюциногенных грибов, таких как Psilocybe semilanceata. Псилоцибин дефосфорилируется в кишечнике в псилоцин, который непосредственно оказывает психоактивное действие. Псилоцин проявляет высокое сродство к серотониновым рецепторам 5-HT2A, в меньшей степени к 5-HT1A, 5-HT1D, and 5-HT2C. При высоких дозировках имеется заметное воздействие на норадреналиновые рецепторы.

Диметилтриптамин(DMT) или N,N-диметилтриптамин — алкалоид, психоактивное вещество из класса триптаминов. По химической структуре DMT схож с серотонином — одним из важных нейромедиаторов головного мозга млекопитающих. DMT также вырабатывается в небольших количествах человеческим организмом в процессе нормального метаболизма. DMT имеет сродство к следующим серотониновыми рецепторам: 5-HT1A,5-HT1B,5-HT1D, 5-HT2A, 5-HT2B, 5-HT2C, 5-HT6, и 5-HT7. В отношении 5-HT1A, 5-HT2A и 5-HT2C является полным агонистом.

Каннабиноиды (ТГК, марихуана)

Каннабиноиды — группа терпентиновых соединений, производных 2-замещённого 5-амилрезорцина. В природе встречаются в растениях семейства коноплёвых (Cannabaceae), являются действующими веществами гашиша и марихуаны. Ответственным за психотропный эффект марихуаны является дельта-9-тетрагидроканнабинол, способный избирательно связываться с определёнными структурами отделов головного мозга, называемых каннабиноидными рецепторами. В настоящее время каннабиноидами принято называть также синтетические вещества, имеющие родственную растительным каннабиноидам структуру и обладающие аналогичным фармакологическим действием — такие вещества называются классическими каннабиноидами. Также к каннабиноидам относят синтетические вещества, имеющие отличную от растительных структуру (аминоалкилиндолы, эйкозаноиды, 1,5-диарилпиразолы, хинолины, арилсульфонамиды и др.), но обладающие теми же фармакологическими свойствами — такие вещества называют неклассическими каннабиноидами. Существуют также вещества, которые вырабатываются в организме человека и являются лигандами каннабиноидных рецепторов, к ним относятся анандамид и родственные ему соединения, которые являются производными полиненасыщенных жирных кислот.

⇐ Предыдущая 123 4 Следующая ⇒