- Автоматизация
- Антропология
- Археология
- Архитектура
- Биология
- Ботаника
- Бухгалтерия
- Военная наука
- Генетика
- География
- Геология
- Демография
- Деревообработка
- Журналистика
- Зоология
- Изобретательство
- Информатика
- Искусство
- История
- Кинематография
- Компьютеризация
- Косметика
- Кулинария
- Культура
- Лексикология
- Лингвистика
- Литература
- Логика
- Маркетинг
- Математика
- Материаловедение
- Медицина
- Менеджмент
- Металлургия
- Метрология
- Механика
- Музыка
- Науковедение
- Образование
- Охрана Труда
- Педагогика
- Полиграфия
- Политология
- Право
- Предпринимательство
- Приборостроение
- Программирование
- Производство
- Промышленность
- Психология
- Радиосвязь
- Религия
- Риторика
- Социология
- Спорт
- Стандартизация
- Статистика
- Строительство
- Технологии
- Торговля
- Транспорт
- Фармакология
- Физика
- Физиология
- Философия
- Финансы
- Химия
- Хозяйство
- Черчение
- Экология
- Экономика
- Электроника
- Электротехника
- Энергетика
Фторхинолоны.
Фторхинолоны.
O
F COOH Следующее поколение.
Введение F в структуру хинолонов значи-
тельно улучшило фармакологические св-ва
F N препаратов (см. нейролептики).
(F) R~
Это современная широко применяемая группа антибактериальных средств стоит в одном ряду с наиболее значимыми группами антибиотиков.
Достоинства:
· Высокая активность (≥ АБ)
· Очень широкий спектр действия
· Хорошая ФК, создается бактерицидную концентрацию в различных тканях и жидкостей организма (миндалины, нос, глаза, слюна, простата, желчь, моча, слезы, кости …) при приеме внутрь.
· Невысокая токсичность.
· Резистентность формируется относительно редко.
Механизм действия: блокирует ключевые ферменты бактериальной клетки – ДНК-гидразу и топоизомеразу IV, которые контролируют структуру и функционирование ДНК м/о; нарушает считывание генетического кода → понижается стабильность мембран, угнетается синтез белков и Н.К. → бактерицидное действие.
ДНК-гидраза (топоизомераза II) → «упаковка» ДНК бактерий виде двойной спирали.
Топоизомераза IV → разделение дочерних хромосом в процессе репликации. Выраженный постантибиотический эффект.
ФК: все препараты хорошо всасываются из ЖКТ, высокая биодоступность (от 60-100%), мах концентрация в крови через 1-3 часа. Хорошо проникает в различные ткани и внутрь клеток (внутриклеточные возбудители). Мало связываются с белками плазмы. Элиминация с помощью печени и посек.
Спектр действия: высокоактивны в отношении гр- аэробов (энтеробактерии), и синегнойной палочки, стафило-, стрептококки влияют на микобактерии, внутриклеточные возбудители (хламидии и др.). Последние поколения сильно действуют на пневмококки и анаэробы.
ПК: патология дыхательных, мочевыводящих путей, кожи, брюшной полости, костей, суставов, мягких тканей, ЛОР, офтальмология … Хирургические инфекции; органов малого таза; кишечные инфекции; ЦНС; туберкулез.
ПбД: ЖКТ, головные боли, головокружение, кожные реакции, нарушение сна, фотосенсибилизация. Редко – повышают уровень трансаминазы, билирубина; периферическая кровь.
ППк: беременность, лактация, подростки – хрящевая ткань, заболевания ЦНС (эпилепсия), повышенная чувствительность
Взаимодействие: хелатные комплексы с Mg, Fe, Bi …
Препараты отличаются по количеству атомов фтора в молекуле.
Ломефлоксацин, спарфлоксацин – 2F, остальные - 1F.
Делят по поколениям; есть «клиническая» классификация.
|
|
|
© helpiks.su При использовании или копировании материалов прямая ссылка на сайт обязательна.
|