|
|||
Хинолоны.Хинолоны.
O COOH Учитывая высокую активность окси- хинолинов и присущие им ПбЭ продол- жали исследования в этом ряду и получили производные хинолона. СН3 N
C2H5
Налидиксовая кислота (невиграмон)- в зависимости от концентрации может оказывать БС и БЦ действие. Механизм действия связан со способностью связывать Fe+2, входящее в состав ферментных систем м/о путем подавления ее ДНК-полимеразы. Блокирует ДНК-гидразу. Ингибируется синтез и функции ДНК. Спектр: гр- м/о (кишечная палочка, протей, шигеллы, сальмонеллы и др.) Синегнойная палочка, гр+ м/о, анаэробы, устойчивые к Н.К. Ф.к. – хорошо всасывается в ЖКТ, проникает в различные ткани, но создает высокую концентрацию только в моче (через почки в неизменном виде до 80%). При биотрансформации в печени – активные и неактивные метаболиты. ПК: инфекции мочевыводящих путей (чаще у детей, у взрослых - фторхинолоны). ПбД: тошнота, рвота, головные боли, головокружения, аллергические реакции. При патологии ЦНС может провоцировать судорожные реакции. Р.д. внутрь × 4 р\д с обильным питьем (чтобы ↑ диурез).
5-НОК и НК оказывают эффект при устойчивости к АБ и САП. Невиграмон может оказывать эффект при энтероколитах и холециститах, но эффективность невысокая, т.к. быстро ↓ концентрация в крови.
Аналогичным действием обладают: Пипемидцекая кислота (палин) более активны, Оксолиниевая кислота (грамурин) больше спектр
По Машковскому: пипемидовая кислота, оксолиновая кислотаю
|
|||
|