Коронарорасширяющие средства

Коронарная недостаточность - неполноценность кровообращения в коронарных сосудах. Недостаток кислорода приводит к ишемии миокарда, к ИБС. Миокард в условиях гипоксии отзывается болевым синдромом – кардиалгией. (Стенокардия, грудная жаба, angina pectoralis).

Антиангинальные вещества предназначены для борьбы с недостатком кровообращения.

Антиангинальные средства.

Болевой синдром определяется несоответствием между потребностью миокарда в кислороде и его доставкой к сердечной мышце.Если в норме при увеличении работы сердца возрастает его потребность в кислороде и сразу увеличивается доставка кислорода, то при ИБС потребность в кислороде всегда выше его доставки.Ликвидировать возникшее несоответствие можно при помощи препаратов которые расширяют коронарные сосуды и увеличивают доставку кислорода к миокарду, уменьшают работу сердца и следовательно снижают потребность в кислороде, либо расширяют сосуды и снижают работу сердца.

Вещества, повышающие доставку кислорода к миокарду и понижающие потребность миокарда в кислороде.	Вещества, повышающие доставку кислорода к миокарду (Коронарорасширители).	Вещества, понижающие потребность миокарда в кислороде.
1. Нитраты - Нитроглицерин - Сустак - Нитронг - Тринитролонг - Нитросорбид -Изосорбида мононитрат - Эринит 2. БКК - Верапамил - Фенигидин - Дилтиазем - Мибефрадил	1. Нейротропные средства а) центрального действия (психодепримирующие средства). - Анксиолитики -Седативные средства -Снотворные в малых дозах б)периферического действия бета адреномиметики - нонахлазин - оксифедрин в)рефлекторного действия - валидол 2. Миотропного действия а) Ингибиторы фосфодиэстеразы - папаверин - ношпа -эуфиллин -карбакромен б)ингибиторы аденозиндезаминазы - дипиридамол	1. Бета адреноблокаторы. Неизбирательного действия - анаприлин Кардиоселективные - талинолол - метопролол - атенолол 2. Вещества, повышающие энергетический потенциал миокарда. - АТФ - Фоффоден - Рибоксин - Предуктал 3. Вещества, повышающие белковый обмен в миокарде. - Оротат калия - Феноблин - Ретаболил 4.Антитиреоидные вещества - Мерказолил 5.Дезагреганты 6. Гиполипидемические средства - левостатин - симвастатин - метастатин 7. Ангиопротекторы - Пармидин

Нитроглицерин – сосудорасширяющее средство.
Сосудорасширяющие свойства нитроглицерина связаны с высвобождением из его структуры группы NO, аналогичной эндотелиальному релаксирующему фактору, который высвобождается из эндотелия сосудов.

Механизм действия: Оксид азота активизирует гуанилатциклазу, образуется цГМФ, которая способствует образованию киназ, последние связывают ионы кальция в системе трубочек саркоплазматического ретикулума, что приводит к понижению тонуса гладкой мускулатуры сосудов.

Фармакологические эффекты.

Нитроглицерин расширяет коронарные сосуды, ликвидирует коронароспазм и снижает артериальное и венозное давление уменьшая тем самымым пред и пост нагрузку на миокард.

Нитроглицерин понижает давление в полостях сердца.

Все это ведет к снижению работы сердца и понижению потребности миокарда в кислороде, а также улучшает доставку кислорода к миокарду.

Нитроглицерин обладая дезагрегантным действием, улучшает проходимость мелких коронарных сосудов, что благоприятно действует на кровоснабжение миокарда.

Основные побочные эффекты:

- головная боль;
- головокружение;

- тахикардия
- артериальная гипотензия;
- ортостатическая гипотензия

Осложнения выражены после первых приемов препарата. Интенсивность головной боли снижается при сохранении кардиальных эффектов препарата.

Нитроглицерин эффективен при всех формах стенокардии.
Для купирования приступов стенокардии применяют сублингвально:
- таблетки нитроглицерина; капсулы с 1% масляным раствором нитроглицерина; спрей нитроглицерина; 1% спиртовой раствор нитроглицерина.

Сустак, нитронг – микрокапсулировавнная пролонгированная форма нитроглицерина, используют внутрь для предупреждения приступов стенокардии. Дозированный пластырь с нитроглицерином ("Нитродерм" и др.); дозированную мазь с нитроглицерином (2%).
Тринитролонг" - полимерные пластинки с нитроглицерином для аппликаций на слизистую оболочку десен для предупреждения приступов стенокардии.

У пролонгированных препаратов с нитроглицерином – недостаток – к ним быстро формируется толерантность.

Органические нитраты длительного действия - нитросорбид (изосорбида динитрат), изосорбида мононитрат - сходны по строению и действию с нитроглицерином, эффективны при назначении внутрь и действуют в течение нескольких часов (нитросорбид - 4-5 ч., изосорбида мононитрат - 8-10 ч.)
Применяются в основном для предупреждения приступов стенокардии.
При применении этих препаратов по сравнению с нитроглицерином менее выражены артериальная гипотензия и головная боль.

2. Блокаторы кальциевых каналов

БКК – верапамил, фенигидин, дилтиазем, мибефрадил.

Механизм действия – блокируют кальциевые каналы и понижают проникновения кальция в клетку и ограничивают уровень кальция в кардиомиоцитах понижают тонус гладкой мускулатуры сосудов (антигипертензивное действие) и ослабляют работу сердца, понижая его потребность в кислороде.

Оказывают психоседативное действие на ЦНС.

Верапамил максимальное кардиотропное действие и в меньшей степени на артериальные сосуды
Фенигидин действуют преимущественно на артериальные сосуды и в меньшей степени на сердце.
Дилтиазем занимает промежуточное положение.
Верапамил - урежает и ослабляет сокращения сердца и в связи с этим снижает потребность сердца в кислороде.

Верапамил расширяет мелкие коронарные сосуды и увеличивает доставку кислорода к миокарду.

Основные побочные эффекты:

- ослабление и урежение сокращений сердца;
- затруднение атриовентрикулярной проводимости;
- артериальная гипотензия;
Фенигидин - расширяет мелкие коронарные сосуды и увеличивает доставку кислорода к миокарду.
Фенигидин расширяет артериолы большого круга кровобращения и снижает артериальное давление.
В связи со снижением артериального давления частота сокращений сердца рефлекторно увеличивается.

Основные побочные эффекты:

- тахикардия;
- артериальная гипотензия;
- головокружение;
- головные боли;
- тошнота;
Все БКК используют для профилактики стенокардии.

Коронарорасширяющие средства

Нейротропные средства центрального действия – устраняют отрицательные коронаросуживающие влияния. Оказывая психодепримирующее влияние на ЦНС они снимают стенокардитические боли у молодых и у лиц с вегетоневрозами и применяются в комплексной терапии ИБС. Так действуют анксиолитики, снотворные (в малых дозах) и седативные вещества.

Рефлекторного действия.

- Валидол – раздражает холодовые рецепторы ротовой полости и рефлекторно расширяет коронарные сосуды. Действует слабо. Эффективен на ранних стадиях заболевания.

Миотропного действия.

Папаверин, ношпа – миотропные спазмолитики, блокируют фосфодиэстеразу, увеличивают содержание цАМФ, что снижает содержание внутриклеточного кальция в сосудах и способствует понижению тонуса сосудов. С дрогой стороны, блокада фосфодиэстеразы приводит к накоплению аденозина, который расширяет коронарные сосуды и понижает возбудимость и сократимость миокарда.

Карбокромен подобно папаверину блокирует фосфодиэстеразу.

Дипиридамол блокирует аденозиндезаминазу, способствует накоплению аденозина, который расширяет коронарные сосуды и понижает возбудимость и сократимость миокарда.

Дипиридамол может вызывать синдром обкрадывания, когда происходит имеет место атеросклеротическое поражение сосудов миокарда, которые теряют свою эластичность.

Эти препараты используют для лечения ИБС в комплексной терапии.

12 Следующая ⇒