КОДЕИН. КОДЕИНА ФОСФАТ

КОДЕИН

Метилморфин. Алкалоид, содержащийся в опии; получается также полусинтетическим путем.

Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха, горького вкуса. На воздухе выветривается. Медленно и мало растворим в холодной воде (1:150), растворим (1:17) в горячей воде, легко растворим в спирте.

По характеру действия кодеин близок к морфину, но болеутоляющие свойства выражены слабее; сильно выражена способность уменьшать возбудимость калиевого центра. В меньшей степени, чем морфин, угнетает дыхание и тормозит деятельность желудочно-кишечного тракта, однако может вызвать запор.

При повторном применении кодеина могут наблюдаться явления пристрастия.

Назначают главным образом для успокоения кашля. В сочетании с ненаркотическими анальгетиками (анальгин), кофеином, фенобарбиталом применяют при головных болях, невралгиях и т. п.

Назначают внутрь в порошках, таблетках и раствоpax взрослым по 0,01— 0,02 г на прием; детям старше 2 лет — по 0,001—0,0075 г на прием в зависимости от возраста.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,05 г, суточная 0,2 г.

Детям до 2 лет кодеин не назначают.

Формы выпуска: порошок и таблетки по 0,015 г (с гидрокарбонатом натрия).

Входит в состав микстуры Бехтерева, применяемой в качестве успокаивающего средства.

Кодеин входит в состав следующих комбинированных таблеток:

Таблетки «Кодтерпин» (Tabulettae «Codterpinum»). Состав: кодеина 0,015 г, натрия гидрокарбоната и терпингидрата по 0,25 г.

«Таблетки от кашля» (Tabulettae contra tussim). Состав: кодеина 0,02 г, травы термопсиса в порошке 0,01 г, натрия гидрокарбоната и корня солодки в порошке по 0,2г.

Кодтерпин и таблетки от кашля назначают в качестве противокашлевых и отхаркивающих средств по 1 таблетке 2—3 раза в день.

Кодеин является также составной частью таблеток «Пенталгин» и «Седальгин».

КОДЕИНА ФОСФАТ

СИНОНИМЫ: Codeinum phosphoricum, Codeine phosphate.

Белый кристаллический порошок без запаха горьковатого вкуса. На воздухе выветривается. Легко растворим в воде (1:3,5), мало — в спирте.

По характеру действия и показаниям к применению аналогичен кодеину (содержит около 80% кодеина основания), допускается к применению у детей более раннего возраста и в несколько больших дозах.

Назначают детям старше 6 месяцев по 0,002–0,01 г на приём в зависимости от возраста. Взрослым назначают в тех же дозах, что кодеин.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,1 г, суточная 0,3г.

ПРОМЕДОЛ

1,2,5-Триметил-4-пропионилокси-4-фенилпиперидина гидрохлорид.

Синоним:Trimeperidine.

Белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде, растворим в спирте.

По химическому строению может рассматриваться как аналог фенил-N-метил-пиперидиновой части молекулы морфина, видоизмененное изображение формулы которого приведено выше.

Обладает сильной анальгезирующей активностью. Он быстро всасывается и действует как при приеме внутрь, так и при парентеральном введении.

По влиянию на ЦНС промедол близок к морфину; он уменьшает восприятие ЦНС болевых импульсов, угнетает условные рефлексы. Подобно другим анальгетикам понижает суммационную способность ЦНС, усиливает анестезирующее действие новокаина и других местных анестетиков. Оказывает снотворное влияние (преимущественно в связи со снятием болевого синдрома). По сравнению с морфином меньше угнетает дыхательный и рвотный центры, а также центр блуждающего нерва.

Оказывает умеренное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру внутренних органов и вместе с тем повышает тонус и усиливает сокращения мускулатуры матки.

Применяют при травмах и различных заболеваниях, сопровождающихся болевыми ощущениями, при подготовке к операциям и в послеоперационном периоде и т. п. Весьма эффективен при стенокардии, инфаркте миокарда; язвенной болезни желудка, и двенадцатиперстной кишки; кишечных, печеночных и почечных коликах; дискинетических запорах и других заболеваниях, при которых болевой синдром связан со спазмами гладкой мускулатуры внутренних органов и кровеносных сосудов.

В акушерской практике применяют для обезболивания и ускорения родов; в обычных дозах промедол не оказывает побочного влияния на организм матери и плода.

Назначают парентерально под кожу, внутримышечно, внутривенно и внутрь,

При парентеральном применении болеутоляющий эффект более выражен.

Внутрь назначают взрослым на прием по 0,025— 0,05 г; под кожу — 0,01—0,02 г (по 1 мл 1 % или 2 % раствора), при сильных болях, особенно у больных со злокачественными опухолями, с тяжелыми травмами и т. д., вводят 1—2 мл 2 % раствора.

Детям старше 2 лет промедол назначают по 0,003— 0,01 г на прием (внутрь и в инъекциях) в зависимости от возраста; у детей до 2 лет препарат не применяют.

Действие промедола наступает через 10—20 мин и продолжается обычно после однократной дозы в течение 3—4 ч и более.

При болях, связанных со спазмами гладкой мускулатуры (стенокардия, печеночные, почечные, кишечные колики и т. д.), промедол можно назначать вместе с холинолитичеекими и спазмолитическими средствами: атропином, метацином, папаверином и др.

Широко пользуются промедолом в анестезиологической практике, так как он относительно слабо угнетает дыхание, а отсутствие у него спазмогенного влияния на гладкую мускулатуру и сфинктеры (и даже наличие спазмолитического действия) уменьшает возможность задержки мочеиспускания и газов в кишечнике в послеоперационном периоде. Он является одним из основных компонентов премедикации: вводят под кожу или внутримышечно 0,02—0,03 г (1—1,5 мл 2 % раствора) вместе с 0,0005г (0,5 мг) атропина за 30—45 мин до операции. Для экстренной премедикации препараты: вводят в вену. Во время наркоза применяют промедол в качестве противошокового средства дробными дозами внутривенно по 0,003—0,005—0,01 г (3—5—10 мг). Незначительно углубляя наркоз, усиливает анальгезию, что способствует уменьшению тахикардии и нормализации артериального давления. Может применяться вместе с нейролептическими, противогистаминными препаратами, холинолитиками при общей и местной анестезии. В сочетании с дро-перидолом или другими нейролептиками промедол используют для нейролептанальгезии.

В послеоперационном периоде промедол применяют (при отсутствии нарушения дыхания) для снятия болей и как противошоковое средство. Вводят под кожу 1 мл 1 % или 2 % раствора.

Для обезболивания родов промедол вводят под кожу по 1—2 мл 2% раствора при раскрытии зева на 1,5—2 пальца и при удовлетворительном состоянии плода (при нормальной частоте сердечных сокращений); при необходимости инъекции повторяют через 2—3 ч.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,05 г, суточная 0,2 г, под кожу: разовая 0,04 г, суточная 0,16 г.

Промедол обычно хорошо переносится. В редких случаях могут быть легкая тошнота, иногда головокружение, слабость, ощущение легкого опьянения. Эти явления проходят самостоятельно. Если побочные эффекты отмечаются при повторном применении препарата, необходимо уменьшить дозу.

При применении промедола возможно развитие привыкания (ослабление действия) и болезненного пристрастия.

Промедол противопоказан при угнетении дыхания.

ФОРМЫ ВЫПУСКА: таблетки по 0,025 г; 1 % и 2 % растворы в ампулах и шприц-тюбиках по 1 мл.

ТИЛИДИН

Этилового эфира (±)-транс-2-(диметиламино)-1-фенил-З-циклогексен-1-карбоновой кислоты гидрохлорид:

Синонимы: Валорон, Centrac, Kitadol, Perdolat, Tilidate, Tilifort,Valoron, Шйгепи

Имеет элементы структурного сходства с промедолом и трамадолом. Оказывает быстрое и сильное анальгезирующее действие.

Назначают при болях, связанных с травмами, оперативными вмешательствами, при ожогах, опухолях, инфаркте миокарда и др.

Внутрь назначают взрослым по 0,05 г (20 капель или 1 капсула) 4 раза в день. Капсулы можно разжевать (для ускорения наступления эффекта). Детям дают из расчета 1 капля на 1 год жизни 3—4 раза в день (не свыше 10 капель на прием детям в возрасте до 14 лет).

Под кожу вводят по 0,05—0,1 г (1—2мл 5 % раствора) 1—2 раза в день (взрослым).

Ректально вводят по 1 свече 4 раза в день (взрослым).

ФОРМА ВЫПУСКА: капсулы и свечи по 0,05 г.(50 мг.); раствор, содержащий в 10 каплях 25 мг валорона, во флаконах по 10 мл; 5 % раствор в ампулах по 1 и 2 мл (0,05 и 0,1 г).

⇐ Предыдущая 12