Буторфанол-тартрат (морадол)

МИНИСТЕРСТВО ОБРАЗОВАНИЯ И НАУКИ РФ

ФЕДЕРАЛЬНОЕ ГОСУДАРСТВЕННОЕ БЮДЖЕТНОЕ ОБРАЗОВАТЕЛЬНОЕ УЧРЕЖДЕНИЕ ВЫСШЕГО ОБРАЗОВАНИЯ "ПЕРМСКИЙ ГОСУДАРСТВЕННЫЙ МЕДИЦИНСКИЙ УНИВЕРСИТЕТ ИМЕНИ АКАДЕМИКА Е.А. ВАГНЕРА" МИНИСТЕРСТВА ЗДРАВООХРАНЕНИЯ РОССИЙСКОЙ ФЕДЕРАЦИИ.

Кафедра фармакологии.

Тема: Сравнительная характеристика морфина и синтетических заменителей. Особенности фармакокинетики НА у детей, деонтологические аспекты назначения их детям.

Выполнила : Баймурзина М.Б ПЕД-18-08

Пермь 2020.

Морфин:

Природный полусинтетический опиоидный наркотический анальгетик.

Фармакологическое действие - анальгезирующее (опиоидное).

Стимулирует мю-, дельта- и каппа-подвиды опиоидных рецепторов. Угнетает межнейронную передачу болевых импульсов в центральной части афферентного пути, снижает эмоциональную оценку боли, реакцию на нее, вызывает эйфорию (повышается настроение, возникает ощущение душевного комфорта, благодушия и радужных перспектив вне зависимости от реального положения вещей), которая способствует формированию зависимости (психической и физической). Уменьшает возбудимость центра теплорегуляции, стимулирует выделение вазопрессина. На сосудистый тонус практически не влияет. В высоких дозах проявляет седативную активность, угнетает дыхательный, кашлевой и, как правило, рвотный центры, возбуждает центры глазодвигательного (миоз) и блуждающего (брадикардия) нервов. Повышает тонус гладкой мускулатуры сфинктеров ЖКТ с одновременным уменьшением перистальтики (запирающий эффект). Может стимулировать хеморецепторы пусковой зоны рвотного центра и вызывать тошноту и рвоту.

С влиянием на мю-рецепторы связывают супраспинальную анальгезию, эйфорию, физическую зависимость, угнетение дыхания, возбуждение центров блуждающего нерва. Стимуляция каппа-рецепторов вызывает спинальную анальгезию, седативный эффект, миоз. Возбуждение дельта-рецепторов вызывает анальгезию.

Показания:

Выраженный болевой синдром (при инфаркте миокарда, нестабильной стенокардии, травмах, в послеоперационном периоде, при онкологических заболеваниях), в качестве дополнительного ЛС при премедикации, эпидуральной и спинальной анестезии.

Побочные действия:

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, астения, беспокойство, раздражительность, инсомния, кошмарные сновидения, спутанность сознания, галлюцинации, делирий, парестезия, непроизвольные мышечные подергивания, судороги, дискоординация движений, нечеткость зрения, нистагм, диплопия, миоз, звон в ушах, изменение вкуса.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия/брадикардия, сердцебиение, понижение/повышение АД, обморок.

Со стороны респираторной системы: угнетение дыхательного центра, бронхоспазм, ателектаз.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, запор/диарея, сухость во рту, анорексия, гастралгия, спазм желчевыводящих путей, холестаз; атония кишечника, паралитическая кишечная непроходимость, запор, метеоризм, тошнота, спазмы в желудке, рвота.

Со стороны мочеполовой системы: снижение диуреза, спазм мочеточников (затруднение и боль при мочеиспускании, частые позывы к мочеиспусканию), снижение либидо и/или потенции.

Аллергические реакции: гиперемия лица, отек лица, отек трахеи, ларингоспазм, озноб, зуд, сыпь, крапивница.

Кодеин:

· болеутоляющие свойства выражены слабее, чем у морфина;

· сильно выражена способность уменьшать возбудимость кашлевого центра;

· в меньшей степени, чем морфин, угнетает дыхание;

· обладает седативным действием;

· меньше тормозит деятельность желудочнокишечного тракта;

· длительное применение препарата сопровождается развитием привыкания, лекарственной зависимости.

Показания:

Болевой синдром при травмах, онкологических заболеваниях, почечной и печеночной коликах, приступообразный непродуктивный кашель, диарея.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, бронхиальная астма, пневмония, дыхательная недостаточность, алкогольная интоксикация, черепно-мозговые травмы, гипотония, коллапс, аритмия, эпилепсия, нарушение функции печени и почек, интоксикационная диарея, гипокоагуляционные состояния, беременность.

Ограничения к применению:

Кормление грудью (прием исключает грудное вскармливание), детский возраст (до 2 лет).

Побочные действия :

Привыкание, лекарственная зависимость, синдром отмены, угнетение дыхания, гипотония, тошнота, рвота, атония кишечника и мочевого пузыря, брадикардия, аритмия, аллергические реакции.

Фенталин:

По анальгетическому эффекту в 100 раз превосходит морфин. Максимальный анальгетический эффект при в/в введении развивается через 2 -3 мин. Продолжительность действия препарата при однократном введении 20 -30 мин. Фармакокинетика Период полувыведения составляет 7, 5 ч. Метаболизируется в печени 75% в течение 24 ч, выделяется в виде метаболитов; 10% - в неизменённом виде.

Показания

Болевой синдром сильной и средней интенсивности: послеоперационная боль, стенокардия, инфаркт миокарда, боль у онкологических больных.

Премедикация перед хирургическими операциями. Как дополнительное обезболивающее средство при операциях под местной анестезией. Послеоперационная анестезия. Нейролептанальгезия (в комбинации с дроперидолом).

Побочные действия

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, ларингоспазм, угнетение дыхания вплоть до остановки (большие дозы).

Со стороны нервной системы: головная боль, угнетение или парадоксальное возбуждение ЦНС, судороги, повышение внутричерепного давления.

Со стороны органов чувств: нечеткость зрительного восприятия, диплопия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запор, печеночная колика (у больных имевших ее в анамнезе), метеоризм, спазм сфинктера Одди.

Прочие: аллергические реакции различной выраженности, брадикардия (вплоть до остановки сердца), снижение артериального давления, задержка мочи, кратковременная ригидность мышц (в т.ч. грудных), усиленное потоотделение, лекарственная зависимость, толерантность, синдром отмены.

Бупренорфин:

по анальгетической активности превосходит морфин в 20 -60 раз; по продолжительности действия - в 2 раза; меньше влияет на желудочно-кишечный тракт, не повышает давление в желчном пузыре и протоке поджелудочной железы; обладает высокой биодоступностью (применяется per os и сублингвально), имеется трансдермальная форма; абстиненция протекает менее тягостно, чем у морфина.

Применение вещества Бупренорфин

Болевой синдром высокой интенсивности (после оперативных вмешательств, у онкологических больных, при инфаркте миокарда, почечная колика, ожоги).

Противопоказания

Гиперчувствительность, физическая зависимость.

Ограничения к применению

Дыхательная и печеночно-почечная недостаточность, черепно-мозговые травмы, беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — C.

Побочные действия вещества Бупренорфин

Головная боль, головокружение, потливость, сухость во рту, тошнота, рвота.

Буторфанол-тартрат (морадол)

• Является агонистом-антагонистом из группы

фенантрена.

• Биотрансформация происходит в печени.

• Разрушается при приеме внутрь, поэтому

рекомендуется использовать парентерально.

• Препарат угнетает дыхание в дозе 2-4 мг (что

эквивалентно 10 мг морфина), но при увеличении

дозы степень дыхательной депрессии не нарастает.

• Со стороны ССС характерны гипердинамические

реакции.

• Практически отсутствуют реакции со стороны ЖКТ.

• репарат нежелателен у лиц с эмоциональной

лабильностью.

• Вызывает седативный эффект не зависящий от

дозы.

12 Следующая ⇒