Омепразол фармакодинамика. фармакокинетика. Ингибиторы протонового насоса применение. нежелательные эффекты. Н2- гистаминовые блокаторы. фармакодинамика

⇐ ПредыдущаяСтр 2 из 4Следующая ⇒

Омепразол фармакодинамика

u Производное бензимидазола

u Является пролекарством

u Превращается только в кислой среде желудка в сульфенамид через 3 мин

u Блокирует Н+/К+-АТФазу необратимо, лансопразол – обратимо

u Мишень действия – SH-группы протонового насоса

u Подавляют базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты на 90% в течение суток

u Имеет гастропротективную активность

u Восстановление нормальной секреции через 5 дней после отмены препарата

u Повышает секрецию гастрина

фармакокинетика

u Не устойчив в кислой среде (капсулы)

u Назначается 1 раз в сутки

u Биодоступность 50%

u Связь с белками плазмы 95%

u Быстро биотрансформируется

u Характерна функциональная кумуляция

Ингибиторы протонового насоса применение

u Назначается при обострении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, хроническом гастрите, пептическом эзофагите, синдроме Золлингера-Эллисона

u Курс лечения не более 4-8 недель

нежелательные эффекты

u Тошнота, диарея

u Головная боль, головокружение

u Гинекомастия

u Активация цитохрома Р-450

u Атрофия слизистой оболочки желудка

u Гиперплазия энтерохромаффиноподобных клеток желудка

Н2- гистаминовые блокаторы

u I поколение –

циметидин (цинамет, гистидил, тагамет)

u II поколение –

ранитидин (зантак, гистак, ранисан)

u III поколение –

фамотидин (квамател), низатидин (аксид, низакс), роксатидин (алтат, роксан)

фармакодинамика

u Пр. имидазолина

u Блокируют рецепторы конкурентно

u Подавляют базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты

u Увеличивают продукцию простагландина Е2

u Блокируют рецепторы на тучных клетках

Чем выше поколение:

Больше сродство к рецепторам
Больше избирательность действия
Меньше побочных эффектов
Больше продолжительность действия

⇐ Предыдущая 123 4 Следующая ⇒