Механизм действия барбитуратов

⇐ ПредыдущаяСтр 3 из 4Следующая ⇒

Механизм действия барбитуратов

• Стимулируют барбитурат-бензодиазепин- ГАМКа рецепторный комплекс

• Повышают аффинитет ГАМК к ГАМК_а-рецепторам

• Проявляют антагонизм к возбуждающим медиаторам (глутамат)

• Угнетают высвобождение ацетилхолина из пресинапса

Особенностифармакокинетики барбитуратов

• Растворимы в липидах

• Связываются с альбуминами

• Депонируются в жировой ткани

• Биотрансформация в печени

• Экскреция почками

Побочные действия барбитуратов

• Нарушают структуру сна

• Эмбриотоксичны, тератогенны

Вызывают:

• феномен «отдачи»

• индукцию ферментов

• привыкание

• лекарственную зависимость

• последействие

• аллергические реакции

• материальную кумуляцию

• угнетение кроветворения

Применение барбитуратов

• редко - снотворное при интра- и постсомнической бессоннице

• редко - 1/5 дозы как седативное средство

• как противоэпилептическое средство (второго ряда)

• могут входить в премедикацию

• в качестве индуктора микросомальных ферментов

Хлоралгидрат

• Действует на ретикулярную формацию

• Продолжительность 8 часов

Положительные качества

• Всасывается хорошо

• Не нарушает структуру сна

• Нет феномена «отдачи»

• Нет (почти) последействия

• Нет кумуляции

• Малая индукция ферментов

Нежелательные эффекты

• Малая терапевтическая широта

• Привыкание

• Лекарственная зависимость

• Раздражающее действие

• Токсическое действие на печень, почки, сердце (трихлорэтанол и трихлоруксусная

кислота)

Применение

Редко

• Снотворное

• Седативное

• Противосудорожное

⇐ Предыдущая 1 234 Следующая ⇒