Местные анестетики

Местными анестетиками называют средства, уменьшающие болевую чувствительность в месте их применения

(от греческого - anaesthesva - бесчувственность).

КЛАССИФИКАЦИЯ

1. Эфиры (эстеры) ароматических кислот: А) эфиры бензойной кислоты (кокаин) Б) эфиры пара-аминобензойной кислоты (новокаин/прокаин, дикаин, анестезин/бензокаин) 2. Амиды аминокислот - лидокаин, тримекаин, бупивакаин, артикаин (ультракаин).

1. Средства, применяемые для поверхностной анестезии: дикаин, анестезин/бензокаин, оксибупрокаин (Инокаин, Грамидин) 2. Средства, применяемые для инфильтрационной анестезии новокаин/прокаин, тримекаин, бупивакаин 3. Средства, применяемые для всех видов анестезии Артикаин (ультракаин), лидокаин

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ МЕСТНЫХ АНЕСТЕТИКОВ:

Анестетики нарушают генерацию (образование) и передачу нервного импульса по нервным волокнам.

Проведение нервного импульса происходит путем изменения поляризации нервного волокна. Основную роль в этом играют натриевые каналы. Если на каком-то участке нерва процесс поляризации нарушается, то нервный импульс через этот участок не проходит и информация не передается.

Анестетик проникает в мембрану нервного волокна, связывается с рецептором и вызывает блокаду натриевых каналов нервного волокна. Это приводит к нарушению поляризации и, следовательно, к блокаде проведения нервного импульса.

Последовательность действия местных анестетиков такова: в первую очередь они устраняют чувство боли, при углублении анестезии выключается температурная, затем тактильная чувствительность в последнюю очередь - рецепция на прикосновение и давление (глубокая чувствительность). В высоких концентрациях блокируется передача нервного импульса и по двигательным волокнам.

Важнейшим свойством местных анестетиков является то, что они действуют обратимо и с сохранением сознания.

ВИДЫ АНЕСТЕЗИИ

Терминальная, концевая или поверхностная анестезия - анестетик наносится на поверхность слизистой оболочки. Кроме того, анестетик может быть нанесен на раневую, язвенную поверхность.

Основное требование к анестетикам при этом виде анестезии – высокая эффективность и высокая способность проникать в толщу сл/о.

Типичный пример данного вида анестезии - небольшое инородное тело в глазу (соринка) - при удалении его закапывают раствор дикаина в полость коньюнктивы. Терминальную анестезию производят преимущественно на слизистых, так как кожные покровы практически непроницаемы для местных анестетиков. Для проведения терминальной анестезии используют растворы кокаина (2% - 5 ml), дикаина (0, 5% - 5 ml), лидокаина (1-2% р-р), а также анестезина (порошок, таблетки, мазь, свечи).

Инфильтрационная - э то последовательное " пропитывание" кожи и более глубоких тканей, через которые пройдет операционный разрез.

Основное требование – низкая токсичность, т. к. вводятся высокие дозы анестетика (до 200 мл). Типичным примером является послойная инфильтрационная анестезия тканей при грыжесечении. Для инфильтрационной анестезии используют: растворы новокаина (0, 25-0, 5%), тримекаина (0, 125-0, 25-0, 5%), лидокаина (0, 25-0, 5%).

Проводниковая или регионарная (областная) - анестетик вводят по ходу нерва; возникает блок проведения возбуждения по нервным волокнам, что сопровождается утратой чувствительности иннервируемой ими области. Типичным примером проводниковой анестезии является операция экстракции (удаления) зуба. Используют для этого вида анестезии растворы тримекаина (1-2%), лидокаина (0, 5-2%), ультракаина, реже - новокаина (1-2 %),

Разновидностями проводниковой анестезии являются спинномозговая анестезия, когда анестетик вводят субарахноидально, а также эпидуральная анестезия, при которой анестетик вводится в пространство над твердой мозговой оболочкой. При этих видах анестезии лекарственное средство воздействует на передние и задние корешки спинного мозга, блокируя иннервацию нижней половины тела. Используется этот вид анестезии, например, при родоразрешении.

Для проведения данных видов анестезии используют более концентрированные растворы местных анестетиков: новокаин (5%), лидокаин (1-2%), тримекаин (5%).

Основное требование здесь – адекватная продолжительность действия, т. к. повторные иньекции делать проблематично. В настоящее время ставят капельницу и вводят наименее токсичные препараты (новокаин).

РЕЗОРБТИВНОЕ ДЕЙСТВИЕ МЕСТНЫХ АНЕСТЕТИКОВ

В конечном итоге местные анестетики абсорбируются из места введения. Если их уровень в крови значительно поднимается, то развиваются эффекты со стороны некоторых органов и систем.

ЦНС. Еще с доисторических времен аборигены в Перу жевали листья растения Erythroxylon coca, источника кокаина, для повышения тонуса и снятия усталости. Значительные эффекты, затрагивающие ЦНС, можно получить вдыханием порошкообразного кокаина в нос и курением кокаина. Кокаин - 1 из наиболее часто употребляемых наркотиков. Сейчас на Западе появился еще более сильный и дешевый полусинтетический препарат " Крек".

Ранее считалось, что другие местные анестетики не обладают таким эйфоригенным эффектом кокаина. Однако некоторые исследования показали, что привыкшие к кокаину наркоманы не могут отличить интраназальный кокаин от лидокаина, используемого таким же путем.

Другие центральные эффекты включают: сонливость, головокружение, зрительные и слуховые нарушения, двигательное беспокойство. В более высоких концентрациях любые местные анестетики (в том числе и кокаин) могут вызывать

- тоникоклонические судороги с последующей депрессией ЦНС и смертью..

Сердечно-сосудистая система. Местные анестетики блокируют натриевыс каналы. Последние есть и в миокарде, где тоже необходимы для проведения нервного импульса. Местные анестетики снижают возбудимость, сократимость и проводимость в миокарде. Особенно отчетливо это действие проявляется у лидокаина, который широко используется как противоаритмический препарат. Кроме того, М. А. вызывают расширение артерий, что приводит к снижению АД, м. б. паджение сократительной способности миокарда.

Периферическая нервная система (нейротоксичность). При введении слишком больших доз все местные анестетики могут оказывать местное токсическое действие на ткань нерва. В результате возникают остаточные чувствительные и двигательные нарушения. ( Описаны - после спинальной анестезии)

Аллергические реакции. Очень часто на эфиры ароматических кислот (новокаин! ) и редко на амиды аминокислот.

ХАРАКТЕРИСТИКА ОТДЕЛЬНЫХ ПРЕПАРАТОВ.

НОВОКАИН (МНН ПРОКАИН)

Выпускается в ампулах по 1, 2, 5, 10, 20 ml 0, 25% концентрации, в склянке, флаконы объемом 200 ml (0, 25%), в виде мази, суипозитариев.

Новокаин один из самых старых местных анестетиков. Используется преимущественно для инфильтрационной и проводниковой анестезии. Для инфильтрационной анестезии применяют новокаин в малых концентрациях (0, 25-0, 5%) и в больших объемах (сотни мл). Для проводниковой анестезии объем раствора анестетика существенно меньше, но возрастает его концентрация (1 -2% в объеме 5, 10, 20 ml).

Особенности новокаина:

Умеренная активность и длительность действия (30 мин). Низкая токсичность.

Оказывает гипотензивное и слабое антиаритмическое действие.

Часто дает аллергические реакции вплоть до анафилактического шока.

Новокаин нельзя использовать для анестезии воспаленных тканей, так как в кислой среде он не оказывает анестезирующего эффекта.

ДИКАИН (МНН ТЕТРАКАИН)

Более сильный препарат, примерно в 10 раз сильнее кокаина, но и в 2-5 раз его токсичнее. В виду токсичности используется только для терминальной анестезии.

Очень хорошо всасывается через слизистые оболочки, поэтому даже небольшое превышение терапевтических доз может оказать тяжелый токсический эффект (вплоть до смертельного исхода).

АНЕСТЕЗИН (Anaesthesinum) МНН БЕНЗОКАИ

Плохо растворим в воде. Существует только в сухом виде, в виде порошка. Применяют для поверхностной анестезии:

при боли в горле – Септолете плюс, Стопангин 2А

при язвенн. болезни, гастрите - в виде таблеток (по 0, 3), входит в состав АльмагеляА, белластезина, беллалгина

при геморрое, трещинах - ректально – свечи и мазь, содержащие анестезин - Релиф Адванс, Нигепан, Проктоседил

при ожогах – Олазоль

при миалгиях – Меновазин (с новокаином и ментолом)

ЛИДОКАИН

Форма выпуска: amp. - 10, 20 ml - 1%, 2, 10 ml - 2%; в аэроз. - 10%; драже по 0, 25.

Это универсальный местный анестетик, используемый практически для всех видов анестезии.

По анестезирующей активности превосходит новокаин в 2, 5 раза и действует в 2 раза продолжительнее (примерно 60 минут). Токсичность его примерно такая же, как и новокаина или чуть превышает его.

Редко вызывает аллергические реакции в отличие от новокаина.

Входит в состав препаратов: ЛОР (Отипакс, Анауран, Стрепсилс Плюс, )

Герпферон мазь (интерферон+ацикловир+лидокаин),

в стоматологии – Камистад (ромашка + Л. -2г, с 12 лет) и Калгель (антисептик +Л. -3, 3 мг, с 5 мес),

витаминов (Мильгамма, Витагамма, Тригамма - инъекции).

АРТИКАИН (Ультракаин)

Препарат часто выпускаетмся в комбинации с сосудосудосуживающим средством – адреналином (убистезин, Ультракаин ДС). Длительность действия около 4 часов. Используется как местный анестетик в стоматологии (! ), реже – в хирургии и акушерской практике.

БУПИВАКАИН (Маркаин)

Это самый длительно, но медленно действующий местный анестетик (начало через 30мин, длится 8ч)

Используется для обезболивания при травме, хирургических вмешательствах, включая кесарево сечение, обезболивания родов, проведение болезненных диагностических процедур, при хроническом болевом синдроме. (инфильтрационная, проводниковая и эпидуральная анестезии). Побочные эффекты - судороги, снижение деятельности сердца.

⇐ Предыдущая 1 2 34