Главная

Контакты

Случайная статья

• Автоматизация
• Антропология
• Археология
• Архитектура
• Биология
• Ботаника
• Бухгалтерия
• Военная наука
• Генетика
• География
• Геология
• Демография
• Деревообработка
• Журналистика
• Зоология
• Изобретательство
• Информатика
• Искусство
• История
• Кинематография
• Компьютеризация
• Косметика
• Кулинария
• Культура
• Лексикология
• Лингвистика
• Литература
• Логика
• Маркетинг
• Математика
• Материаловедение
• Медицина
• Менеджмент
• Металлургия
• Метрология
• Механика
• Музыка
• Науковедение
• Образование
• Охрана Труда
• Педагогика
• Полиграфия
• Политология
• Право
• Предпринимательство
• Приборостроение
• Программирование
• Производство
• Промышленность
• Психология
• Радиосвязь
• Религия
• Риторика
• Социология
• Спорт
• Стандартизация
• Статистика
• Строительство
• Технологии
• Торговля
• Транспорт
• Фармакология
• Физика
• Физиология
• Философия
• Финансы
• Химия
• Хозяйство
• Черчение
• Экология
• Экономика
• Электроника
• Электротехника
• Энергетика

Применение. Противопоказ. Механизм действия. Применение. Противопоказания. Миорелаксанты

· Глюкокортикоиды. МДЗ основан на ингибировании фермента фосфолипазы А2 и снижении образования арахидоновой кислоты из фосфолипидов мембран клеток (органелл).

· Эстрогены. МДЗ гормональных препаратов состоит в активации транскрипции эстроген-эффекторных участков гена с последующей индукцией синтеза иРНК и специфических белков.

· Инсулины МДЗ во взаимодействии с рецепторами, расположенными в печени, скел. мускулатуре, жирjвой ткани, с образованием комплекса гормон-рецептор, что приводит к активации фермента протеинкиназы С и фосфорилированию ферментов с изменением их акт-ти à повышается проницаемость ЦПМ  клеток для глюкозы и АМК.

· Гестагены. МДЗ в образовании ядерного или цитоплазматического комплекса лиганд-прогестероновый рецептор с последующей активацией транскрипции генов.

· Эстрогены МДЗ заключается в образовании ядерного или цитоплазматического комплекса лиганд-эстрогеновых рецепторов с последующей активацией транскрипции генов.

· Анаболики. МДЗ: свободное проникновение в цитоплазму кл., связывание со специфическими стероидными рецепторами с последующим проникновением образовавшегося комплекса в ядро, где гормон активирует транскрипцию и увеличивает синтез стероидных белков и ферментов. (Нестероидный анаболик-рибоксин).

· Ксантины. МДЗ в блокаде А1 аденозиновых рецепторов бронхиол, ингибировании фосфодиэстеразы в ГМК бронхов и сосудов. Сопровождается стабилизацией уровня

цАМФ, а также снижением выброса гистамина и лейкотриенов из тучных клеток. Эф-т бронхолитический из-за блокады А1, ↑ цАМФ, ↓ Ca²⁺ внутриклеточный  и способствует бронхолитическому эф-ту. Из-за блокады А1 ↑ А2 à дилятация. Эуфилин, теофилин, кофеин.

· Аналептики. МДЗ: повышение возбуждения ДЦ и СДЦ в продолговатом мозге, облегчение межнейронной передачи нервных импульсов, либо подавление тормозных мех-ов.

· Ноотропы. МДЗ в усилении ГАМКэргических, глутаматэргических, моноаминэргических, холинергических влияний в ЦНС, активации синтеза белка, иРНК, улучшении утилизации глюкозы и синтеза АТФ в мозговой ткани, ↑ активности аденилатциклазы и нуклеотидфосфотазы, улучшение мозгового кровотока в ишемизированых участках мозга и энергетических процессов, что сопровождается повышением устойчивости ткани ГМ к гипоксии.

· Психостимуляторы. Фенамин=амфетамин, (или эфедрин), адреномиметики не прямого типа действия.  МДЗ в способности одних препарато высвобождать из пресинаптических окончаний НА и ДА - стимулируются соответствующие рецепторы в ЦНС. Активируется восходящая ретикулярная формация (РФ). Другие препараты блокируют аденозиновые R А1 и А2. Эффект. Психостимулирующий эффект - повышение умственной и физической работоспособности, улучшение памяти, снижение потребности во сне и пище, облегчение процессов обучения (являются производными фенилалкиламинов); Аналептический эффект (повышают тонус ДЦ и СДЦ в продолговатом мозге) + все эффекты адреналина. Применение: Передозировка депремирующих средств (угнетающих ЦНС). Для более быстрого выхода из наркоза. Однократное повышение работоспособности. Местно при ринитах. Бронхиальная астма, обструктивный бронхит. Коллаптоидные состояния. Противопоказания: Гиперчувствительность. Артериальная гипертензия. Атеросклероз. Тиреотоксикоз. Бессонница. Органические заболевания сердца. Осложнения Тахифилаксия. Синдром отдачи. Синдром последствия (вялость, апатия, сонливость, снижение работоспособности). Лекарственная зависимость. Возбуждение, бессонница, повышение двигательной и речевой активности (ажитация), бред, галлюцинации. Тахикардия, аритмия, повышение АД. Запоры. Тремор. Гипергликемия и гиперлипидемия.

· Пенициллины. МДЗ В-лактамных АБ связан с блокадой полимеразы пептидогликана и транспептидазы, что препятствует образованю пептидной связи и нарушает поздние этапы синтеза клеточной стенки делящихся м/о, при этом первое и второе поколение этих препаратов обладают одинаково узким спектром действия.

· Прямые миотропы. Папаверин, но-шпа, дибазол, дротаверин. МД: фосфорилирование легких цепей миозина и снижение тонуса ГМК коронарных сосудов. Эффект антиангинальный, гипотензивный, спазмолитический, бронхолитический. Дибазол иммуностимулятор. Применяются для профилактики приступов стенокардии.

· Ингибиторы фосфодиэстеразы. Трентал, курантил. МД: блокада фермента фосфодиэстеразы (ФДЭ), приводящая в ↑ внутриклеточного цАМФ, и ↓ Са²⁺. Эффект антиангинальный, антиагрегационый, улучшение МЦ, антигипертензивный. Профилактика стенокардии, лечение ГБ, тромбоэмболических осложнений (облитерирующий эндартериит, болезнь Рейно, ишемические инсульты)

· Нитраты. МДЗ в образовании эндотелиальных сосудов под действием индуцибельной NO синтазы оксида азота, стимулирующего активность цитозольного фермента - гуанилатциклазы, что ведет к ↑ цГМФ ↓ Са²⁺ и освобождается NO. Эффект антиангинальный (снижают потребность сердца в кислороде и повышают доставку О₂) спазмолитический, гипотензивный, антиагрегационный.

· Антагонисты Са (блокаторы кальциевых каналов ) МДЗ в блокаде кальциевых каналов Л-типа и снижение концентрации цитозольного внутриклеточного Са. 1-е поколение: верапамил, дилтиазем, 2-е поколение: фелодипин, исрадипин, ниладипин, никардипин, нитрендипин. Гипотензивный, антиагрегационный эффекты.

· Ингибиторы АПФ. Ангиотензин-ренин-альдостероновая система. МДЗ в блокаде АПФ - ↓ активности РААС. Блокируют АПФ à тормозится переход АТ1 в АТ2, + происходит накопление эндогенных вазодилятаторов (ангиотензин).

· Блокаторы ангиотензиновых R. Лозартан. МДЗ в блокаде ангиотензиновых рецепторов (1 и 2) - преимущественно АТ1 и торможение РААС (↓ альдостерона). Противопоказания гипотония, беременность, гиперкалиемия.

· Гиполипидемические. МДЗ в ингибировании 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзим А-редуктазы (ГМГ-КоА - редуктаза) и последующем нарушении превращения ГМГ-КоА в мевалонат à торможение синтеза ХС.

· Фибраты. МДЗ в повышении активности липопротеидлипазы и усилении катаболизма ЛПОНП и триглицеридов.

· Статины. МДЗ в конкурентном ингибировании ГМГ-КОА редуктазы, что ведет к снижению синтеза холестерина в печени на ранней ключевой стадии à ↓ синтеза мевалоновой кислоты - обязательного предшественника ХС.

· Ингибиторы протонного насоса (блокаторы Н⁺/К⁺-АТФазы). МДЗ в ингибировании Н- и К- АТФзы париетальных клеток желудка à в образование дусульфидного мостика и блокада конечного этапа секреции соляной кислоты. Омез, пантопразол, лансопразол, омепразол, рабепразол. Антисекреторное, снижение кислотности, антихеликобактерное действие.

· Н2 - антигистаминные. МДЗ в блокаде Н2-гистаминовых R, угнетение активности аденилатциклазы, протеинкиназы и Н⁺, К⁺-АТФазы à ↓ секреции НСl. - Циметидин, рамитидин, нисатидин, роксатидин. Антисекреторное, снижение кислотопептической агрессии, снижение базальной и ночной секреции, уменьшение продукции простагландинов, улучшение заживления ран (слизистой).

· Противорвотные. МД: Блокируют дофаминовые Д2 рецепторы пусковой зоны рвотного центра.. Метоклопрамид, донперидон.

· Антидепрессанты. МДЗ в неизбирательной (МАО-А, В) или избирательной (МАО-А)- блокаде моноаминооксидазы, угнетение окислительного дезаминирования НА и серотонина, накопление медиаторов и усиление их эффектов. Препараты: ингибиторы нейронального захвата моноаминов: неизбирательного действия (амитриптилин, имипрамин, кломипрамин, пипофезин; мапротилин), избирательного действия (блокаторы захвата серотонина: сертралин, флуоксетин, пароксетин). Ингибиторы МАО: неизбирательные (трансамин, неаламид), избирательные ингибиторы (моклобемид, пиразидол). Антидепрессивное, седативное, анксиолитическое, психостимулирующее действие.

· Аминогликозиды. МДЗ данной группы а/б заключается в способности О₂ проникать внутрь клетки и необратимо связываться с R в 30S субъединице рибосомы, что сопровождается нарушением формирования инициаторного комплекса синтеза белка à построение дефектных структурных белков, которые, встраиваясь в ЦПМ микроба, нарушают ее проницаемость. 1-е поколение: стрептомицин (ТБ), неомицин (нельзя парентерально, только местно), мономицин (амебиаз, стерилизацияя кишечника перед операцией), канамицин (ТБ, резервный препарат); 2-е поколение: гентамицин, тобрамицин, сизомицин (Ps. aeruginosa). 3-е поколение: амикацин (Ps. aeruginosa), нетилмецин (относится и к 2, и к 3 поколению). ШСД. БАКТЕРИЦИДНЫЙ. Протеи, E. coli, кокки - стафилококки, микобактерии, чума, туляремия, бруцеллез. НА АНАЭРОБЫ не действуют. Применение местно: раны, ожоги, конъюнктивит, в рот при заболеваниях ЖКТ, т. к. не всасываются, Гр- дизентерия, сальмонеллез. НЕ лечит риккетсиоз, в/в, в/м – НДП, пневмонии, Ps. aeruginosa, МПС, чума. В комбинации с пенициллином 3 поколения назначают больным  с ИД; СЕПСИС, ЭНДОКАРДИТ, инфекционный гепатит.

· Сульфаниламиды. МДЗ в антагонизме с ПАБК (парааминобензойная кислота) и конкурентном ингибировании дигидроптероатсинтазы (катализирует синтез дигидрофолиевой кислоты из ПАБК), что приводит к блокаде синтеза пуриновых и пиримидиновых оснований. ШСД, бактериостатический ХД.

· Фторхинолоны. МДЗ в блокаде ДНК-гиразы (отвечающей за суперспирализацию ДНК) и топоизомеразы IV (отвечающей за компактную укладку ДНК). à деспирализация ДНК и гибель микроба. Применение: инфекции ДС, мягких тканей, кожи, ЖКТ, МПС, гонорея, хламидиоз, чума, сибирская язва, трихомониаз, лямблиоз, Ps. aeruginosa.

· Производные нитрофурана. (Спектр действия - простейшие и анаэробы). МДЗ в способности акцептировать H⁺ в процессе конкуренции с естественными акцепторами H⁺ в ЦТД микробов, что приводит к нарушению дыхания микроба à гибель. ШСД, бактерицидное действие.

· Местные анестетики. МДЗ в снижении проницаемости клеточной мембраны нервного волокна для ионов Nа⁺ (блокируются потенциал-зависимые натриевые каналы), заряд мембран стабилизируется, деполяризация и ПД не возникает.

· Сердечные гликозиды. МДЗ в блокаде Nа⁺, К⁺-АТФазы в кардиомиоцитах, что приводит к накоплению Nа⁺ и опосредованно через активацию Nа⁺Са²⁺-АТФазы в саркоплазматическом ретикулуме ↑ Са²⁺.

· Пенициллины. МДЗ в ингибировании транспептидазы à подавляется синтез пептидогликана (опорный каркас микробной клетки). 1 поколение: бензилпеницилин- бензилпеницилин натрия, калия, новокаиновая соль; бицилины 1, 5 - длительного действия; феноксиметилпеницилин (ФМН). УСД - Гр+ кокки, стрепто-, пневмо-, стафило- кокки, Гр+ палочки, анаэробы, возбудитель дифтерии клостридии, некоторые Гр-: гонококки, менингококки, спирохеты. 2-е поколение(полусинтетические): Оксацилин, диклоксацилин, флуклоксацилин, метицилин. УСД, устойчивы к пенициллиназе, можно per os. 3-е: поколение: ампицилин, амоксицилин. Карбеницилин (Ps. aeruginosa), тикарцилин - инфДП. ШСД. Комбинируют для придания В-лактамной устойчивости со 2-м поколением à ампиокс (ампицилин+оксацилин), с ингибиторами В-лактамаз à угметин (амоксицилин+флавулановая кислота); уназин. 4-е поколение (уреидопеницилины): азлоцилин, мезлоцилин, пипероцилин. ШСД. БАКТЕРИЦИДНЫЕ.

· Цефалоспорины. МДЗ В-лактамных а/б явл-ся производными 7-аминоцефалоспориновой к-ты. Заключается в ингибировании транспептидазы, что препятствует образованию пептидных связей и нарушению синтеза пептидогликана à нарушение поздних этапов синтеза клеточной стенки микробов. ХД бактерицидный. 1-е поколение: цефазолин, цефалотин, Лексин, дроксил, цефрадин – per os, в/м Гр+; 2-е поколение: цефаклор, цефуроксим, цефотетан, цефамандол, цефуронид. - ШСД; 3-е - цефатоксим, цефтриаксон, цефоперазон, цефтазидим, цефиксим - гр-; 4-е цефепим, цефпирол - гр-.

· Макролиды и азолиды. МДЗ Даная гр а/б закл-ся в оратной блокаде рец-ра распознающено в 50 S субъединице рибосомы приводящей к блокаде процесса транскрипции амк, с аминоацильного на пептидный центр рибосомы и =к прекращению полипептидной цепи м/кл. БАКТЕРИОСТАТИЧЕСКОЕ действие. 1-е эритромицин, олеандомицин(в комбинац с тетрациклином - олететрин/тетроолеант); 2-е азитромицин, клавитромицин, рокситромицин, спиромицин. УСД гр+, но гр- - менинго, гоно, спирохеты, актиномицеты, вн/кл бактерии - хлам, уретриты, пораж глз., микоплазма, уроплазма, легионелла, нек-е анаэробы, хеликобактер. Ангины, отиты, ларинги, инф ОДА, ДС, МПС,, дифтерия, язва. П\п печень, сердце, беременостиь, лактац, ГЧ.

· Линкозамиды. МДЗ в ингибировании пептид-транслоказы, что приводит к нар-ю пептидных связей межд мол-ми амк и угнетению синтеза Б на рибосомах. Преп-ты высоко эф-ны в отношении анаэробов, при длит прим-нии выз-ют псевдомембранозный колит. БАКТЕРИОСТАТИЧ. Линкомицин, клиндамицин, гр+, стафило. Стрепто, анаэробы, клостридии, бактероиды (гр-). Инф ОДА, ДС,

· Гликопептиды (а/б). МДЗ связан с блокадой ранних этапов синтеза пептидогликана, угнетается удлинение биополимеров и обр-е межд ними поперечных сшивок сниж-ся прочность пептидогликана, что приводит к лизису м/кл. БАКТЕРИЦИДНЫЙ. ванкомицин, тейкопланин. Гр+, стафило, клостридии. Прим-е: севдомембранозный колит, а/б резерва= золотист стаф, перитонит, сеспсис.

· Терациклины. МДЗв обратимой блокаде рец-ов расп-ых в 30S субъед рибос и ингибированиисвязывания рибосомально матричного комплекса с аминоацильным уч-ом тРНК, что приводит к нар-ю включения амк в пептидную цепочку=нар-е синтеза белка. Кроме того связывают 2-х валентные ионы металлов, особенно железа, К, Магния, обр-я с ними хелеатные соединения. БАКТЕРИОСТАТИЧ. 1-е- тетрациклин, окситетрациклин, хлортетрациклин; 2-е доксициклин, метациклин, миноциклин. ШСД. ЖКТ- холера, дизентерия, риккетсии(сыпн, возвр тиф), спирохеты, хлам, трихо, туляремия, бруцеллез, микоплазма, чума. Хеликобактер, лямблии, кожа. ДС, МПС, ОДА.

· Полиены. МДЗ противогрипкового д-я основан на обр-нии множ-ых каналов и наруш-нии барьерной ф-ции цпм. в рез-те возд-я двойных связей соед-ний со стеринами мембран. Нистатин, леворин, АмфитерицинВ(глубокие микозы), микогептин(глуб микозы). УСД. ФУНГИЦИДНЫЙ (гибель гриба). Кандидоз слиз ЖКТ, олов орг-в, рта, кожи, генерализованые формы. Леворин при непереносимости нистатина, проф кандидозных суперинфекций в соч-нии с тетрациклином и др а/ ШСД и ГК. Осл-е: диспепсия. Лихорадка, озноб, алерг. У амфотерицина осл-егол б, сонливость, гепатит, эндокр нар-я - гинекомастия, местно-зуд.

· Производные имидазола (азолы). Синтетич преп при дерматомикозах МДЗ противогрипкового д-я основан на ингибировании синтеза эргостерола триглицеридов и фосфолипидов ЦПМ. Миконазол - местно, кетоконазол (низорал) - внутрь, местно, клотримазол - местно. ШСД в отнош всех патогенных и условнопатогеных: дерматофиты, плесневые, глубокие тропические микозы, дрожеподобн грибы. ФУНГИЦИДНЫЕ. Микозы кожи, волос, ногтей, внутр орг-ы, при непереносимости полиенов - полов орг-ы, глаз, ЖКТ, проф кандидозов при имунодеф. Осл-я: г. б., сонливость, диспепсия, гепатит, , эндокр нар-я - гинекомастия, алерг, местно-зуд. п/п гч, печень, нар-я гипофиза, надпочечников. Беременность, лактац.

· Триазолы. Итраконазол, луконазол. МДЗ. Основан на ингибировании цитохром Р450 - зависимого синтеза эргостерола ЦПМ= более хорошо переносится по сравнению с имидазолами. ШСД. ФУНГИЦИДНЫЕ. Микозы кожи, волос, ногтей, внутр орг-ы, при непереносимости полиенов - полов орг-ы, глаз, ЖКТ, проф кандидозов при имунодеф. Осл. Г. б., гол-е, неиропатия, диспепсия, повыш аппетита, (гепатита, эндокр расстроиств-нет), лейкопения, удлинен времени кровотеч-я, аллерг.

· Ингибиторы ДНК полимеразы. МДЗ противовирусного дей-я основан на ингибировании ДНК вирусной полимеразы и угнетении репликации вир кл (вследствие взаим-я с вир-й тимидинкиназой и последующем фосфорелированием соединений). Ацикловир - дешевый, менее токс, ганцикловир и валацикловир - цитомегеловирус, идоксуридин - глаза, фоскарнетнатрия - менее токс, более активен. УСД. ВИРУСОСТАТИЧЕСКОЕ - преостановка размн-я вируса. Преп д-ют в первые недели. Первичн и рецидив-е пораж кожи и слиз выз-е вир-м герпес симплекс (1и2), опояс лишай, ветр оспа, цитомегаловирус, проф герпетич пораж при имунодеф-те. Осл-я г. б. гол-е, неиропатии, энцефалопатия, псих пораж - галюц,

· Ингибиторы обратной транскриптазы. Противоретровирусные ср- ва. МДЗ противовирусного д-я основан на фосфорелировании соед-й с последующим ингибированием вирусной обратной транскриптазы, что приводит к угнетению синтеза ДНК и иРНК и вир белков. УСД, ВИРУСОСТАТИЧЕСКИЙ. Зидовудин, ставудин, ламивудин, диданозин, зальцитибин. ВИЧ - леч-е и проф-а трансплацентарного. Осл-я г. б. гол-е, раздражительность, бесоница, неврологич нар-я, диспепсия, сниж аппетита, гепатит, панкреатит, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, анемия, ОДА - миалгия, артралгия, миопатии, алерг.

·     А, В - адр блок. Прямого типа действия Неизбирательно блокируют α ₁, β _{1, 2} а/р. Лабетолол, Проксодолол, Урапидил, Дилевалол, Карведилол. Гипотензивный эффект: блокада α ₁-а/р чревных сосудов ® расширение сосудов, снижение ОПСС и снижение АД; блокада β ₁-а/р сердца, что ведет к снижению УО, МОК и ОЦК и снижению АД. Антиангиналь ный обусловлен блокадой β ₁-а/р сердца. ГБ (при гиперкризах в/в). Симптоматические артериальные гипер-тензии. Предсердные и желудочковые тахиаритмии ИБС. Осл-я: ССС: брадикардия вплоть до остановки сердца, гипотония аритмии, сердечная недостаточность, нарушение микроциркуляции в конечностях. Внекардиальные: депрессия, сонливость, кошмарные сновидения, бронхоспазм, диспепсия, гипотиреоз, гипогликемия и гиполипидемия, приопизм и лекарственая импатенция у мужчин. Общие: синдром отдачи на 5-7 сутки. П\п Гиперчувствительность. Брадикардия, AV-блокада. Хроническая сердечная недостаточность. Бронхиальная астма. Депрессия.

·     А, В адрблок непрямого д-я (симпатолитики). РЕЗЕРПИН МДЗ Блокирует фермент в мембране везикулы (АТФ-зависимую протонную транслоказу, которая отвечает за транспорт НА внутрь везикулы в обмен на ионы Na⁺) ® НА оста-ется в цитоплазме нервного окончания, где подвергается разрушению МАО, что ведет к постепен-ному истощению запасов медиатора. Гипотензивный: обусловлен расширением сосудов и снижением ОПСС. Развивается на 3-5 сутки, достигая максимума на 7-10, ПОЭТОМУ РЕЗЕРПИН НИКОГДА НЕ ИСПОЛЬЗУЕТСЯ ДЛЯ КУПИРОВАНИЯ ГИПЕРКРИЗОВ. Седативный. Нейролептический: обусловлен истощением запасов НА и ДОФамина в головном мозге. ГБ легкой и средней степени тяжести у пожилых (используется самостоятельно, а также ввходит в состав таблеток: адельфан, трирезид, трирезид К, раунатин, раусерил). Осл-я Экстрапирамидные расстройства (лекарственный паркинсонизм). Сонливость, депрессия Гипотония, брадикардия. Заложенность носа, бронхоспазм, бронхоррея. Гиперсаливация, повышенная потливость, диарея. Позывы на мочеиспускание. П/п Гиперчувствительность. Тяжелая сердечная недостаточность. Брадикардия. AV-блокада. Бронхиальная астма. Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки. Октадин МДЗ Вмешивается во все траспортные системы НА: способствует высвобождению НА из везикул в си-наптическую щель; тормозит его обратный нейрональный захват; вместо НА поступает в везикулы ® быстрое истощение запасов медиатора.. Гипотензивный: обусловлен расширением сосудов и снижением ОПСС. Глаз: снижает внутриглазное давление, за счет уменьшения обра-зования внутриглазной жидкости. ГБ (при гиперкризах в/в) Симптоматические артериальные гипертензии. Местно при глаукоме. Осл-я Ортостатический коллапс. Брадикардия. Бронхоспазм и бронхоррея. Гиперсаливация, диарея, повышение продукции HCl Позывы на мочеиспускание. Повышение потоотделения. Спазм аккомодации, слезотечение. П\П Гиперчувствительность. Тяжелая сердечная недостаточность. Брадикардия. AV-блокада. Бронхиальная астма. Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки.

·     Неселективные А-адреноблокат. МДЗ Группа фентоламина Фентоламин Тропафен Группа фентоламина: неибирательно блоки-руют α ₁ и α ₂ а/р ® снижение активности фосфолипазы С и снижение концент-рации в клетке ИТФ и ДАГ ® снижение внутриклеточного Са²⁺. Глаз: миоз (за счет расслабления ра-диальной мышцы). расширение чревных сосудов, снижение ОПСС и снижение АД; за счет блокады пресинап-тических α ₂-а/р, повышается выброс норадреналина, что ведет к тахикардии. ЖКТ: расслабление капсулы печени трабекул селезенки ® повышение депо-нирования крови в этих органах; усиление перисталь-тики и расслабление сфинктеров. ГБ (при гиперкризах в/в). Диагностика и лечение феохромацитомы. Лечение эрготизма (передозировки препа-ратами спорыньи). Гангрена конечности в начальных стадиях. Облитерирующие заболевания сосудов конечностей. Осл-я Привыкание. Синдром отдачи. Гипотония (до кол-лапса). Выраженная тахикардия ® повышение потреб-ности сердца в кис-лороде. Диспепсия. п/п Гиперчувствительность. Беременность. Артериальная гипотензия. Алкалоиды Спорыньи Дигидроэрготоксин Дигидроэрготамин МДЗ Блокада пре и пост-синаптических a-а/р и дофаминовые рецеп-торов и активация 5-НТ_1D-рецепторов. Сужение сосудов мозга. Расширение перифе-рических сосудов. Брадикардия + поло-жительный инотропный эффект. Мигрень Облитерирующие забо-левания сосудов конечностей. Вертебробазилярная недостаточность. Вторичная профилактика инсульта головного мозга. Синдром Мейера. Облитерирующий атеро-склероз. Осл-я Головокуржение ортостатическая гипотония, аритмии, отеки. тощнота, рвота, диарея, анорексия, боли в эпигастрии. затруднение носо-вого дыхания. Аллергиеческие реакции. п/п Гиперчувствительность. Беременность Сепсис Органические поражения сердца, инфаркт мио-карда. Кормление грудью. Старческий возраст.

· Неселективные В-адреноблок. МДЗ Неизбирательно или селективно блокируют β -а/р ® снижается активность аденилатциклазы и следовательно снижается концентрациявнутриклеточного ц-АМФ. 1 пок-е селективные и неселективные β адреноблокаторы не обладающие ВСМАНеселективные β -адреноблокаторы Пропранолол, Надолол, Соталол, Тимолол, Эсмолол. Cелективные β ₁-адреноблокаторы Атенолол, Метопролол, Бисопролол, Бетаксолол. 2 п-е селективные и неселективные β -адреноблокаторы обладающие ВСМА Неселективные β -адреноблокаторы Окспренолол, Пиндалол, Бопиндалол, Пенбутол, Cелективные, β ₁-адреноблокаторы, Ацебуталол, Талиналол. 3 п-еβ -адреноблокаторы с вазодилатирующими свойствами Целипролол, НебивололГипотензивный: блокируют β ₁-а/р ® снижают УО, МОК и ОЦК ® снижение АД;   блокируют пресинаптические β ₂-а/р, обладающие положительной обратной связью ® снижается выброс НА ® снижение АД; блокируя β -а/р в ЮГА почек ® снижается выброс ренина в кровь ® снижение АД; седативное действие на ЦНС; восстанавливают чувствительность барорецепторов дуги аорты. Антиангинальный: блокируя β ₁-а/р сердца, снижают все функции сердца ® снижение работы сердца и снижение потребности сердца в кислороде; стабилизация мембраны лизосом ® снижается выброс лизосомальных ферментов при ишемии; снижают сродство Hb к кислороду ® более легкая отдача кислорода в ишемизированные ткани; способствуют образованию коллатералей; снижают агрегацию тромбоцитов ® торможение процессов тромбообразования ® улучшение реологических свойств крови. Противоаритмический: блокируют β ₁-а/р сердца ® торможение симпатических влияний на миокард; снижают автоматизм синусового узла и замедляют проведение импульсов по АV-соединению; подавляют активность эктопических водителей ритма; снижают ишемию миокарда, препятствуя возникновению аритмий по типу re-entry. Антитиреоидный: - замедляют переход тироксина в трийодтиронин, купируют эффекты йодсодержащих гормонов щитовидной железы. Глаз: снижают внутриглазное давление, за счет улучшения оттока внутриглазной жидкости. Кровь: гипогликемия; проатерогенное действие, за счет повышения концентрации холестерина, ТАГ и ЛПОНП. ГБ (при гиперкризах под язык или в/в). Симптоматические артериальные гипертензии. ИБС: профилактика приступов стенокардии, инфаркт миокарда, вторичная профилактика инфаркта миокарда, безболевая ишемия миокарда. Предсердные и желудочковые тахиаритмии, экстрасистолии. Эссенциальный тремор. Местно при глаукоме. В комплексном лечении гипертиреоза. Климактерический синдром у мужчин и женщин. Некоторые пороки сердца. Вегетососудистая дистония по кардиальному типу. Осл-я брадикардия вплоть до остановки сердца, гипотония аритмии, сердечная недостаточность, нарушение микроциркуляции в конечностях. Внекардиальные: депрессия, сонливость, кошмарные сновидения, бронхоспазм, диспепсия, гипотиреоз, гипогликемия и гиполипидемия, приопизм и лекарственая импатенция у мужчин. Общие: синдром отдачи на 5-7 сутки. п/п Гиперчувствительность. Брадикардия, AV-блокада. Хроническая сердечная недостаточность. Бронхиальная астма. Депрессия

· Селективные a₁-адреноблокаторы. Празозин, Доксазозин, Теразозин, Ницерголин, Пророксан Избирательно бло-кируют α ₁-а/р ® снижение активностти фосфолипазы С ® снижение внутри-клеточных ИТФ и ДАГ ® снижение концент-рации внутри-клеточного Са. Глаз: миоз (за счет расслабления ра-диальной мышцы). ССС: снижение АД за счет расширения чрев-ных сосудов, рефлек-торная тахикардия. ЖКТ: расслабление капсулы печени трабекул селезенки ® повышение депониро-вания крови в этих органах; усиление перистальтики и рас-слабление сфинктеров. Для ницерголина: улучшает мозговое кровообращение, повы-шает устойчивость мозга к гипоксии, увеличивает утили-зацию мозгом кисло-рода и глюкозы, стимулирует синтез в нейронах макроэргов. Для пирроксана: снижает активность САС, за счет воз-действия на диэнце-фальные структуры. ГБ (при гиперкризах под язык или в/в). САГ. Сердечная недостато-чность в начальных стадиях. Аденома простаты в начальных стадиях. Для ницерголина: инсульт, вторичная профилактика инсуль-та, черепно-мозговые травмы, атеросклеро-тическая энцефало-патия, инволюционные изменения в мозге. Для пирроксана: купирование абсти-ненции у больных алкоголизмом и нар-команией. Купирование симпато-адреналовых кризов. Осл-я Привыкание. Синдром отдачи. Феномен первой дозы (резкое снижение АД в ответ на первое вве-дение препарата). Гипотония, рефлек-торная тахикардия, склонность к образо-ванию отеков. Головная боль, голово-кружения, шум в ушах. Диспепсия. Аллергические реакции редко. п/п Гиперчувствительность, Артериальная гипотензия.

· Антихолинестеразные. обратимого типа действия Прозерин, Физостигмин, Галантамин, Оксазил. необратимого типа действия Армин, Фосфакол, Экотиафат. МДЗ Обратимо или необратимо блокируют фермент холинэстеразу, что ведет к накоплению в синап-тической щели АХ и возбуждению им М-х/р и мышечного подтипа Н-х/р сужение зрачка, спазм аккомодации, снижение внутриглазного давления. брадикардия, вазодилатация, гипотония (возбуждение внеси-наптических М₃ х/р приводит к выделению NO - эндогенного релаксирующего фактора). бронхоспазм, бронхоррея. гиперсаливация, повышение кислотности желудочного сока, усиление перистальтики, расслабление сфинктеров. повышение тонуса мочевого пузыря и матки. увеличение потоотделения. Улучшение нервно-мышечной проводимости (возбуждение мышечного подтипа Н х/р)Глаукома. Атония кишечника и мочевого пузыря. Ксеростомия Лечение передозировки М-холиноблокаторов. Лечение передозировки миорелаксантов неде-поляризующего типа действия. Слабость родовой деятельности. Параличи, парезы. Миастения. Остаточные явления нейроинфекции. Осл-я Спазм аккомодации, слезотечение. Бронхоспазм, бронхоррея. Брадикардия, гипотония. Гиперсаливация. Повышение кислотности желудочного сока. Позывы на мочеиспускание. Повышенная потливость. Судороги. П\п Гиперчувствительность. Брадикардия, стенокардия. Артериальная гипотензия. Бронхиальная астма. Механическая кишечная непроходимость. Беременность. Эпилепсия Болезнь Паркинсона. Тиреотоксикоз.

· М-холиномиметики. Пилокарпин Ацеклидин Неизбирательно активируют все подтипы М-х/р; при возбуждении М₁ и М₃ х/р активируется фермент фос-фолипаза С посредством G-белка, и как следствие в клетке накапливаются ДАГ и ИTФ, что приводит к повышению концентрации внутриклеточного Ca²⁺ При возбуждении М₂ х/р снижается активность аденилатциклазы через Gi-белок и как следствие падает содержание ц-АМФ, а следо-вательно, и концентрация внутриклеточного Ca²⁺. Сужение зрачка, спазм аккомодации, снижение внутриглазного давления. брадикардия, вазодилатация, гипотония (возбуждение внеси-наптических М₃ х/р приводит к выделению NO - эндогенного релаксирующего фактора). бронхоспазм, бронхоррея. гиперсаливация, повышение кислотности желудочного сока, усиление перистальтики, расслабление сфинктеров. повышение тонуса мочевого пузыря и матки. увеличение потоотделения. Глаукома. Атония кишечника и мочевого пузыря. Ксеростомия. осл-я Спазм аккомодации, слезотечение. Бронхоспазм, бронхоррея. Брадикардия, гипотония. Гиперсаливация. Повышение кислотности желудочного сока. Позывы на мочеиспускание. Повышенная потливость.

· Н-холиномиметики (аналептики рефлеторного типа д-я) лобелин, цититон МДЗ Активируют нейрональный подтип Н-х/р, расположенный в симпатических и парасимпатических ганглиях, в сино-каротидной зоне и мозговом слое надпочечников, что приводит к открытию в ЦПМ клетки каналов для токов ионов Na⁺ и К⁺, и последующей деполяризации мембраны. Аналептический (оживляющий) за счет возбуждения дыхательного центра продолговатого мозга посредством активации Н х/р в синокаротидной зоне. СС: воздействие на Н х/р в симпатических ганглиях и мозговом веществе надпочечников (повышение выброса адреналина в кровь), что приводит к сужению сосудов и повышению АД. Следует учитывать, что сразу после введения эти препараты снижают АД за счет рефлекторного возбуждения n. vagus (не используются при шоковых и коллаптоидных состояниях). Рефлекторная остановка дыхания (утопление, удушение, электротравма, спортивные травмы). Для облегчения отвыкания от курения (лобелин в составе таблеток «Лобесил», а цититон - «Табекс»). Осл-я Обусловлены возбуждением n. vagus (см. М-холиномиметики). Судороги. П\п Гиперчувствительность. Артериальная гипертензия. Атеросклероз. Кровотечения из крупных сосудов. Отек легкого. Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки.

· Анксиолитики МДЗ. Данной группы обусловлен возд-ем с аллостерическим участком ГАМК-бензодиазепин барбитуратного рецепторного комплекса и повышением аффенитета ГАМК к ГАМК-А рецептору, что приводит к усилению тормозного эф-та. ·   НПВС МДЗ в селективном и необратимом ингибировании каскада арахидоновой к-ты до простаноидов, в этом случае рассказывать о селективных ингибиторах ЦОГ-2 - мелоксикам, набуметон, целекоксиб, рофекоксиб.

· НПВС МДЗ в неизбирательном и необратимой блокаде ЦОГ 1 и2. произ салицил к-ты: ацетилсалициловая к-та, салицилат натрия, салициламид; произ-е пиразолона: бутадион, азапропазон, клофезон; оксикамы 1- пироксикам, теноскикам, 2-мелоксикам; фенилуксусной к-ты: диклофенак натрия, калия, лонозалат.; антрановой к-ты: мефенамовая, флуфенамовая, меклофенамовая, толфенамовая к-ты; пропионовой кты: напроксен, ибупрофен, фенбуфен; индолуксусной к-ты: индометацин, сулиндак4 гетероарилуксусной к-ты - толметин; др хим гр: набуметон, целекоксиб, рофекоксиб.