|
|||
Мембранные рецепторы. Рецепторы с собственной ферментативной активностью. Рецепторы, сопряженные с ферментами. Рецепторы, сопряженные с G-белкамиМембранные рецепторы Как уже говорилось, мембранные метаботропные рецепторы связаны с системами внутриклеточной передачи сигнала. Первым звеном в этих системах служит активация (реже — ингибирование) внутриклеточного фермента. В зависимости от способа активации этого фермента мембранные метаботропные рецепторы подразделяются на три группы (рис. 7.1 и 7.2). 1. Рецепторы с собственной ферментативной активностью. 2. Рецепторы, сопряженные с ферментами. 3. Рецепторы, сопряженные с G-белками. Все эти рецепторы представляют собой белковые комплексы, обладающие внеклеточным, трансмембранным и внутриклеточным участками (доменами). Собственно рецептор — участок связывания гормона — расположен на внеклеточном домене. Рецепторы с собственной ферментативной активностью У этих рецепторов (рис. 7.2, А) внутриклеточный домен является ферментом. Соединение гормона с рецептором приводит к активации этого фермента. Пример — рецептор инсулина. Рецепторы, сопряженные с ферментами У этих рецепторов (рис. 7.2, Б) внутриклеточный домен сам по себе не обладает ферментативной активностью, но способен связываться с определенными ферментами. Соединение гормона с рецептором приводит к активации сопряженного с внутриклеточным доменом фермента. Пример — рецептор СТГ. Рецепторы, сопряженные с G-белками У этих рецепторов (рис. 7.2, В) внутриклеточные домены способны связывать так называемые G-белки. Соединение гормона с рецептором приводит к тому, что внутриклеточный домен активирует G-белок, после чего этот белок приобретает способность активировать (иногда — тормозить) как внутриклеточные эффекторные белки, так и ферменты внутриклеточной передачи сигнала. Эта передача осуществляется с помощью так называемых вторых посредников(«вторичных мессенджеров») — небелковых регуляторных молекул. Общая схема внутриклеточной передачи сигнала с участием вторых посредников следующая. Активация рецептора ß Активация G-белка ß Активация фермента, отвечающего за образование второго посредника ß Образование второго посредника ß Активация протеинкиназы ß Фосфорилирование и, как следствие, активация эффекторных белков ß Изменение клеточных функций Подавляющее большинство гормонов действуют именно через рецепторы, сопряженные с G-белками. Существуют несколько типов G-белков и несколько систем вторых посредников. Наиболее распространенные из этих систем — аденилатциклазная и фосфоинозитидная (рис. 7.3).
|
|||
|