Хлорамфеникол (данная группа антибиотиков представлена Левомицетином);
Стрептограмины;
Рифамицины (Римактан);
Спектиномицин (Тробицин);
Нитроимидазолы;
Антифолаты;
Циклические пептиды;
Гликопептиды (ванкомицин и тейкопланин);
Кетолиды;
Диоксидин;
Фосфомицин (Монурал);
Фузиданы;
Мупироцин (Бактобан);
Оксазолидиноны;
Эверниномицины;
Глицилциклины.
Цефалоспорины
За счёт малой токсичности, хорошей переносимости, возможности использовать беременным женщинам, а также широкого спектра действия — цефалоспорины являются наиболее часто используемыми средствами с антибактериальным действием в терапевтической практике.
Механизм воздействия на микробную клетку аналогичен пенициллинам, однако является более устойчивым к воздействию бак. ферментов.
Создавать клинически действенные концентрации в желчи способны только Цефтриаксон и Цефоперазон.
Высокий уровень проходимости через гематоэнцефалический барьер и эффективность при воспалении мозговых оболочек, отмечают у третьего поколения.
Единственный защищенный сульбактамом цефалоспорин- Цефоперазона/сульбактам. Имеет расширенный спектр воздействия на флору, за счёт высокой устойчивости к влиянию бета-лактамаз.
В таблице представлены группы антибиотиков и названия основных препаратов.
Поколения
Препар.:
Название
1-е
Цефазолина
Кефзол.
Цефалексина*
Цефалексин-АКОС.
Цефадроксила*
Дуроцеф.
2-е
Цефуроксима
Зинацеф, Цефурус.
Цефокситина
Мефоксин.
Цефотетана
Цефотетан.
Цефаклора*
Цеклор, Верцеф.
Цефуроксим-аксетила*
Зиннат.
3-е
Цефотаксима
Цефотаксим.
Цефтриаксона
Рофецин.
Цефоперазона
Медоцеф.
Цефтазидима
Фортум, Цефтазидим.
Цефоперазона/сульбак-тама
Сульперазон, Сульзонцеф, Бакперазон.
Цефдиторена*
Спектрацеф.
Цефиксима*
Супракс, Сорцеф.
Цефподоксима*
Проксетил.
Цефтибутена*
Цедекс.
4-е
Цефепима
Максипим.
Цефпирома
Кейтен.
5-е
Цефтобипрола
Зефтера.
Цефтаролина
Зинфоро.
Пенициллины
Как и все бета-лактамные ср-ва, пенициллины имеют бактерицидный эффект. Они влияют на завершающий этап синтеза биополимеров, образующих клеточную стенку. В следствие блокировки синтеза пептидогликанов, за счёт действия на пенициллиносвязывающие ферменты, они вызывают гибель паталогической микробной клетки.
Низкий уровень токсичности для человека обусловлен отсутствием клеток-мишеней для антиб.
Механизмы бактериальной устойчивости к этим препаратам преодолены созданием защищенных средств, усиленных клавулановой кислотой, сульбактамом и т.д. Эти вещества подавляют действие бак. ферментов и защищают лекарственное средство от разрушения.
Далее представлены виды антибиотиков этого ряда и их классификация в таблице.
Являются препаратами резерва и применяются для лечения тяжёлых нозокомиальных инфекций.
Высокоустойчивы к бета-лактамазам, эффективны для терапии препаратоустойчивой флоры. При жизнеугрожающих инфекционных процессах, являются первоочередными средствами для эмпирической схемы.
Категорически не совместимы с другими бета-лактамами.
Выделяют преп.:
Дорипенема (Дорипрескс);
Имипенема (Тиенам);
Меропенема (Меронем);
Эртапенема (Инванз).
Монобактамы
Азтреонам.
Преп. имеет ограниченный спектр применения и назначается для устранения воспалительно-инфекционных процессов, ассоциированных Грам- бактериями. Эффективен в терапии инфек. процессов мочевыводящих путей, воспалительных заболеваний органов малого таза, кожи, септических состояниях.
Аминогликозиды
Бактерицидное воздействие на микробы зависит от уровня концентрации сред-ва в биологических жидкостях и обусловлено тем, что аминогликозиды нарушают процессы синтеза белков на рибосомах бактерий. Имеют достаточно высокий уровень токсичности и множество побочных эффектов, однако, редко становятся причиной аллергических реакций. Практически не эффективны при пероральном приёме, за счет плохой всасываемости в желудочно-кишечном тракте.
По сравнению с бета-лактамами, уровень прохождения через тканевые барьеры намного хуже. Не имеют терапевтически значимых концентраций в костях, ликворе и секрете бронхов.
Стрептомицина сульфат. Стрептомицина-хлоркальциевый комплекс
2-е
Гентамицин
Гентамицин. Гентамицин-АКОС. Гентамицин-К
Нетилмицин
Нетромицин
Тобрамицин
Тобрекс. Бруламицин. Небцин. Тобрамицин
3-е
Амикацин
Амикацин. Амикин. Селемицин. Хемацин
Макролиды
Обеспечивают торможение процесса роста и размножения патогенной флоры, обусловленное подавлением синтезирования белков на рибосомах клет. стенки бактерий. При увеличении дозировки, могут давать бактерицидный эффект.
Пилобакт- комплексное сред-во для терапии хеликобактер пилори. Содержит в своём составе кларитромицин, омепразол и тинидазол.
Зинерит – сред-во для наружного применения, с целью лечения угревой сыпи. Действующими компонентами являются эритромицин и ацетат цинка.
Сульфаниламиды
Угнетают процессы роста и размножения болезнетворных микроорганизмов, за счет структурного сходства с парааминобензойной кислотой, участвующей в жизнедеятельности бактерий.
Имеют высокий показатель резистентности к своему действию у многих представителей Грам-, Грам+. Применяются в составе комплексной терапии ревматоидных артритов, сохраняют хорошую противомалярийную активность, эффективны против токсоплазмы.
Классификация:
По времени действия
Пример представителей группы препарат.
Назв.
Короткое
Сульфаниламида
Стрептомицин
Среднее
Сульфадиазина
Сульфазин
Длительное
Сульфадиметоксина
Сульфадиметоксин
Сверхдлительное
Сульфалена
Сульфален
Комбинированные с триметопримом
Сульфометоксазола/триметоприм
Бисептол
Сульфамонометоксина/триметоприм
Сульфатон
Сульфаметрола/триметоприм
Лидаприм
Для местного использования применяют Сульфатиазол серебра (Дермазин).
Хинолоны
За счет ингибирования ДНК-гидразы имеют бактерицидный эффект, являются концентрационнозависимыми сред-ми.
К первому поколению относятся нефторированные хинолоны (налидиксовая, оксолиновая и пипемидиновые кислоты);
Второе пок. представлено Грам- средствами (Ципрофлоксацин, Левофлоксацин и т.д.).;
Третье – это, так называемые, респираторные средст. (Лево- и Спарфлоксацин); Четвёртое — преп. с антианаэробной активностью (Моксифлоксацин).
Тетрациклины
Тетрациклин, чье название было присвоено отдельной группе антиб., впервые получен химическим путем в 1952 году.
Действующие вещества группы: метациклин, миноциклин, тигециклин, тетрациклин, доксициклин, окситетрациклин.
