Местные анестетики. Оксибупрокаин(инокаин). Виды анестезии

⇐ ПредыдущаяСтр 2 из 3Следующая ⇒

Местные анестетики

Это ЛС, вызывающие местную обратимую потерю чувствительности, тканей, блокируя проведение импульсов в нервных волокнах.

Тетракаин (дикаин)

Бензокаин( анастезин)

Ксикаин(лидокаин) 2% и 10% р-р для инъекций

Прокаин (новокаин) 0,5% 5 и 2 мл

Артикаин (ультракаин Д)

Бупивакаин(маркаин)

Оксибупрокаин(инокаин)

Механизм действия. МА являются слабыми основаниями и проникают в нерв в неионизированной липофильной форме. Внутри волокна МА переходят в ионизированную форму и блокируют натриевые каналы, препятствуя генерации нервного импульса.

К МА чувствительны все нервные волокна, как правило мелкие НВ более чувствительны, чем крупные. Благодаря этому происходит последовательное выключение различных видов чувствительности тканей: в первую очередь выключается болевая чувствительность, затем температурная, в последнюю очередь тактильная. При использовании МА в больших дозах блокируются и двигательные нервные волокна.

Виды анестезии

Поверхностная анестезия – анестетик наносят на кожу или слизистые оболочки (глаз, носоглотки и ЖКТ).

Инфильтрационная анестезия – раствором анестетика последовательно пропитывают кожу и более глубокие ткани. Для этого вида анестезии МА обычно используют в сочетании с сосудосуживающими ЛС фенилэфрином, адреналином ит.п.).

Проводниковая анестезия – анестетик вводят по ходу нервов или вокруг нерва. Например, спинно-мозговая анестезия, когда анестетик вводят в спинно-мозговую жидкость в поясничном отделе позвоночника.

Для поверхностной анестезии применяют, кокаин, тетракаин, бензокаин, оксибупрокаин. Для проводниковой и инфильтрационной анестезии - прокаин, тримекаин, атрикаин для спинно-мозговой бупивакаин. Ксикаин (лидокаин) для всех видов анестезии. Концентрация раствора тоже имеет значение. Для Инфильтрационной и внурикостной анестезии используют растворы анестетиков слабой концентрации, но в больших V. Для проводниковой и спинно-мозговой анестезии маленький V при большей концентрации.

Первым местноанестезирующим средством был кокаин— алкалоид кокаинового кустарника, произрастающего в Южной Америке. Растворы кокаина иногда применяют для поверхностной анестезии. Однако в настоящее время кокаин в значительной степени вытеснен более активными и менее токсичными анестетиками.Кокаин нарушает обратный нейрональный захват норадреналина в адренергических синапсах.

Резорбтивное действие кокаина проявляется в возбуждении ЦНС, которое при увеличении дозы сменяется угнетением (смерть при отравлении кокаином наступает вследствие паралича дыхательного центра).

Способность кокаина возбуждать ЦНС, повышать настроение, вызывать ощущение бодрости, прилива сил оказалась причиной злоупотребления этим веществом. При систематическом приеме кокаина у человека возникает сильная потребность в повторном применении препарата, так как при лишении кокаина появляется ощущение вялости, разбитости, резко снижается настроение, т.е. развивается лекарственная зависимость (кокаинизм).

Тетракаин (дикаин) глазные капли глазная пленка и р-р для анестезии ВДП. Применяют для поверхностной (терминальной анестезии) в глазной практике и отоларингологии для обезболивания поверхности слизистых ВДП при некоторых операциях. Для других видов анестезии не применяется из-за высокой токсичности. Хорошо всасывается через слизистую оболочку поэтому не капают в нос. Содержится в антисептических таблеток для рассасывания Анти-ангин. Применяется при боли в горле.

Бензокаин (анестезин). Плохо растворяется в воде и не проникает через не поврежденную кожу. В свечах Анестезол ректальные №10 состав: бензокаин, ментол, субгаллат висмута и оксид цинка).Применяется при зуде и трещинах прямой кишки. Альмагель А при изжоге и боли в желудке. Эффект не большой из-за малой анестезирующей способности. Олазоль аэрозоль противоожоговый с анестезином и маслом облепихи. Меновазин (ментол, новокаин анестезин спирт этиловый) невриты, миозиты, артриты. сред

Прокаин (новокаин) 0,5% 2 и 5мл №10 и 0,25% - 200 мл. По силе анестезирующего действия уступает дикаину в 25 раз. Но в 30 раз менее токсичен. При внутривенном введении токсичность повышается в 10 раз. Для проводниковой анестезии применяют 1-2% растворы для спинно-мозговой 5% растворы новокаина. Для местной инфильтрационной анестезии 0,25% 0,5% растворы от 400 до 1000мл

Внутривенно капельно 0,5% раствор 30мл с раствором глюкозы для расширения сосудов.

0,5 % раствор 2мл - 5мл применяется в качестве растворителя для лиофилизированных антибиотиков и др. ЛВ.

Некоторые больные не переносят новокаин (аллергии вплоть для анафилактического шока).

Ксикаин (лидокаин) 2% и 10% раствор для иньекций, №10 1% спрей для наружного применения.

Показания к применению

Инфильтрационная анестезия 0,125-0,5% растворы длительность действия 1 час

Проводниковая анестезия 2% 2мл длительность и сила зависит от блокируемых нервных клеток.

Спинно-мозговая анестезия 2%-5% растворы 2 часа.

Терминальная анестезия лидокаин + адреналин.

Лидокаин применяется в качестве антиаритмического препарата внутривенно или внутримышечно.

Побочные действие при интоксикации наблюдают тошноту, рвоту, нарушение зрения беспокойство, звон в ушах, угнетение дыхания.

Версатис пластырь с лидокаином 700мг №5 приклеивается на кожу (чистую и сухую со состриженными волосками) на 12часов не более 3 пластырей одновременно. Показания невралгия после опоясывающего лишая. Противопоказания дети до 18 лет.

ЭЛМА ТТС и крем

Комбинированные препараты капли в уши (отинум и отирелакс), средства для лечения геморроя мазь ауробин, свечи проктозан Прокто-Гливенол, средства для лечения горла Стрепсилс плюс септолете плюс и т.д.), калгель, камистат гель для обезболивания и снятия воспаления десен.

Тримекаинпо химической структуре, показаниям к применению и концентрациям растворов сходен с лидокаином. Действует более продолжительно.

Бупивакаин (маркаин) 0,25,0,5,0,75% 1,4,20мл применяется в основном при проводниковой и спинно-мозговой анестезии т.к. эффект развивается в течении 5-10 мин и длится 3-4 часа при эпидуральной анестезии и при блокировке межреберных нервов до 8-14 часов.

Для эпидуральной анестезии (в частности, для купирования болей после операций) и проводниковой анестезии используют также ропивакаин.

Артикаин (Ультракаин Д)для проводниковой анестезии в стоматологии.

Оксибупрокаин (инокаин) 0,4% раствор Инокаина широко используется в офтальмологии, т.к. после закапывания в глаза быстро вызывает поверхностную анестезию и применяется для извлечения инородных тел из роговицы и др хирург. в офтольмологии.

Побочное действие местных анестетиков. При разных видах местной анестезии может происходить всасывание анестетиков и проявляться их резорбтивное действие. При этом возможны головокружение, расплывчатое видение, беспокойство, тремор (угнетение тормозных систем ЦНС).

При передозировке местных анестетиков проявляется их токсическое действие: могут быть судороги, потеря сознания, падение артериального давления, угнетение дыхания, остановка сердца.

⇐ Предыдущая 123 Следующая ⇒