Главная

Контакты

Случайная статья

• Автоматизация
• Антропология
• Археология
• Архитектура
• Биология
• Ботаника
• Бухгалтерия
• Военная наука
• Генетика
• География
• Геология
• Демография
• Деревообработка
• Журналистика
• Зоология
• Изобретательство
• Информатика
• Искусство
• История
• Кинематография
• Компьютеризация
• Косметика
• Кулинария
• Культура
• Лексикология
• Лингвистика
• Литература
• Логика
• Маркетинг
• Математика
• Материаловедение
• Медицина
• Менеджмент
• Металлургия
• Метрология
• Механика
• Музыка
• Науковедение
• Образование
• Охрана Труда
• Педагогика
• Полиграфия
• Политология
• Право
• Предпринимательство
• Приборостроение
• Программирование
• Производство
• Промышленность
• Психология
• Радиосвязь
• Религия
• Риторика
• Социология
• Спорт
• Стандартизация
• Статистика
• Строительство
• Технологии
• Торговля
• Транспорт
• Фармакология
• Физика
• Физиология
• Философия
• Финансы
• Химия
• Хозяйство
• Черчение
• Экология
• Экономика
• Электроника
• Электротехника
• Энергетика

Фармокинетика. Классификация. I. Вещества, хорошо всасывающиеся из ЖКТ.

Фармокинетика

Большинство СА хорошо всасывается из ЖКТ. Часть препарата в крови связывается с белками, что обеспечивает более длительное пребывание вещества в крови.

Свободная фракция равномерно распределяется по различным тканям:

Проникает в ЦНС, поступает в желчь, молоко, через плаценту (тератогонное действие).

В печени СА подвергается биотрансформации:

 а) ацетилирование NH₂ в п- положении → утрата активности.

Ацетильные производные плохо растворяются Н₂О, а в кислой среде могут образовываться кристаллы, закупоривающие мочевыводящие пути.

- Степень и скорость ацетилирования у различных препаратов не одинакова.

- Процесс генетически обусловлен. б) некоторые СА образуют конюгаты с грюкуроновой кислотой (сульфадиметоксин), хорошо растворимые в воде и не дают кристаллурию.

Выводится, главным образом, через почки в виде конюгатов или в неизменном виде. Некоторые вещества с желчью, а плохо всасывающиеся – с содержимым кишечника.

Классификация

I. Вещества, хорошо всасывающиеся из ЖКТ.

Эти вещества оказывают резорбтивное действие, используют для системного лечения инфекции. Ф.в. таб. Отличаются по длительности действия:

1. Непродолжительного (короткого) действия

Быстро всасываются и быстро выводятся из организма. Назначают 4-6 р/день. Ударная доза – 2,0 гр., затем - 0,5 – 1,0 (суточная 4-6 гр.) курс 5-7 дней. Длительность действия 6-8 часов.

· Стрептоцид (сульфадиамид) сегодня эту группу не применяют, т.к.

· Этазол (сульфаэтидол)         низкая активность, токсичность.Т½<10 час.

· Норсульфазол (сульфатиазол)

· Сульфадимезин (сульфадимидин)

· Уросульфан (сульфакарбамид)

2. Средней длительности действия

· Сульфазин (сульфадизин) Т½ 10-12 час.

· Сульфаметаксозол Т½ 12 час.

3. Длительного действия

Хорошо всасываются, но медленно выводятся, т.к. большая часть препаратов образует прочные комплексы с белками крови + подвергаются реабсорбации в почечных канальцах.

Назначают 1 р/д. ударная 1,0-2,0 гр.; затем 0,5 -1,0 Т½ 24-48 час.

· Сульфадимектоксин табл. 0,5

· Сульфамонометаксин                                               не используют

· Сульфапиридазин (сульфаметоксипиридазин)

4. Сверх длительного действия

Используют при хронических инфекциях.

· Сульфален Т½ 80 час. Внутрь – 1й день 1,0, потом по 0,2 в день либо 1 р/нед. – 2,0 гр. Ф.В. табл. 0,2